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1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥(2)第一節(jié)甲狀腺激素一、概況甲狀腺（Thyroid）是脊椎動(dòng)物非常重要的腺體，屬于內(nèi)分泌器官。在哺乳動(dòng)物它位于頸部甲狀軟骨下方，氣管兩旁。人類的甲狀腺形似蝴蝶，猶如盾甲，故以此命名。甲狀腺外覆有纖維囊，稱甲狀腺被囊，此囊伸入腺組織將腺體分成大小不等的小葉，囊外包有頸深筋膜（氣管前層），在甲狀腺側(cè)葉與環(huán)狀軟骨之間常有韌帶樣的結(jié)締組織相連接，故吞咽時(shí)，甲狀腺可隨吞咽而上下移動(dòng)。甲狀腺控制使用能量的速度、制造蛋白質(zhì)、調(diào)節(jié)身體對(duì)其他荷爾蒙的敏感性。為胚胎發(fā)育的遺跡，常隨年齡而逐漸退化，
2、故兒童較成年人為多。第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺分泌的有生物活性的激素有甲狀腺素（又名四碘甲狀腺原氨酸，T4）三碘甲狀腺原氨酸（T3）疾病診治該激素是維持機(jī)體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的，分泌過少---出汗減少，畏冷，動(dòng)作遲緩，易疲勞，智力減退，食少納差，大便秘結(jié)，體重增加等-------功能低下；---補(bǔ)充甲狀腺激素；分泌過多---心悸、出汗、進(jìn)食和便次增多和體重減少的病癥。多數(shù)患者還常常同時(shí)有突眼、眼瞼水腫、視力減退等癥狀------功能亢進(jìn)；---手術(shù)、抗甲狀腺藥。一、甲狀腺激素結(jié)構(gòu)及代謝物3,5位
3、I與受體進(jìn)行結(jié)合5’位妨礙與受體進(jìn)行結(jié)合生物學(xué)及藥理學(xué)作用甲狀腺激素發(fā)揮效應(yīng)機(jī)制經(jīng)由核受體TR（包含TRα、β；分布于垂體、骨骼肌、心、肝、腎、肺及腸等）發(fā)揮效應(yīng)；T4、T3+TRα/β同源或異源二聚體-----啟動(dòng)靶基因轉(zhuǎn)錄----加速蛋白等生成----產(chǎn)生生理效應(yīng)；85%-90%的TR與T3結(jié)合肥胖、糖尿病及營養(yǎng)不良狀態(tài)下TR減少生物學(xué)及藥理學(xué)作用1.維持生長發(fā)育：甲狀腺激素促進(jìn)生長發(fā)育作用最明顯是在嬰兒時(shí)期，在出生后頭四個(gè)月影響最大。它主要促進(jìn)骨骼、腦和生殖器官的生長發(fā)育，加速胎兒肺發(fā)育。若先天
4、或幼年時(shí)缺乏甲狀腺素，可引起呆小病?？烧{(diào)節(jié)：生長介素、上皮生長因子、神經(jīng)生長因子的合成和分泌2.促進(jìn)基礎(chǔ)代謝和產(chǎn)熱：甲狀腺激素可提高大多數(shù)組織的耗氧量，增加產(chǎn)熱效應(yīng)，使基礎(chǔ)代謝率增高。T3促進(jìn)Na+-K+-ATP酶活性，ATP分解，刺激線粒體呼吸，促進(jìn)物質(zhì)氧化→產(chǎn)熱↑T3為T4的5倍3.提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性：甲亢時(shí)對(duì)兒茶酚胺的反應(yīng)性提高，產(chǎn)生過敏、心率加快、心排出量增加及血壓升高等現(xiàn)象。體內(nèi)過程T3T4生物利用度90-95%50-70% 作用快、強(qiáng)弱、長 半衰期1天6-8天 脂溶度高高 吸
5、收好好可通過胎盤和乳汁，妊娠和脯乳期應(yīng)注意不用。臨床應(yīng)用1.甲狀腺功能減退癥：-呆小病，盡早治療，療效與開始用藥的時(shí)間有關(guān)。幼年型及成年型甲狀腺功能減退者。2.黏液性水腫：一般服用甲狀腺片，從小劑量開始，逐漸增量，穩(wěn)定后使用維持量①老年及循環(huán)系統(tǒng)疾病患者---緩慢增量②垂體功能低下的病人---先糖皮質(zhì)激素，再甲狀腺激素③黏液性水腫昏迷者---大量注射T33.單純性甲狀腺腫：分為地方性甲狀腺腫和散發(fā)性甲狀腺腫，其治療取決于病因。抑制促甲狀腺激素過多分泌，緩解甲狀腺組織代償性增生肥大。4.其它-T3抑制試
6、驗(yàn)：服用T3后，攝碘率比用藥前下降50%以上為單純性甲狀腺腫；下降小于50%為甲亢；-甲亢患者服用抗甲狀腺藥時(shí)-T4-甲狀腺癌術(shù)后使用-T4地方性甲狀腺腫的主要原因是碘缺乏，所以又稱為碘缺乏性甲狀腺腫大，多見于山區(qū)和遠(yuǎn)離海洋的地區(qū)；散發(fā)性甲狀腺腫是單純性甲狀腺腫的一個(gè)類型，是以缺碘、致甲狀腺腫物質(zhì)或相關(guān)酶缺陷等原因所致的代償性甲狀腺腫大，不伴有明顯的甲狀腺功能亢進(jìn)或減退；二、抗甲狀腺藥定義：甲狀腺功能亢進(jìn)癥簡稱“甲亢”，是由于甲狀腺合成釋放過多的甲狀腺激素，造成機(jī)體代謝亢進(jìn)和交感神經(jīng)興奮，引起心悸、出
7、汗、進(jìn)食和便次增多和體重減少的病癥。多數(shù)患者還常常同時(shí)有突眼、眼瞼水腫、視力減退等癥狀。可用以治療各種原因引起的甲狀腺功能亢進(jìn)的有效藥物統(tǒng)稱為抗甲狀腺藥。二、抗甲狀腺藥分類：硫脲類碘及碘化物放射性碘?-受體阻斷藥硫脲類是最常用的抗甲狀腺藥，又分為硫氧嘧啶類和咪唑類，前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巰咪唑和甲亢平?！咀饔脵C(jī)制】1.抑制甲狀腺激素的合成：抑制甲狀腺過氧化物酶介導(dǎo)的碘化物氧化，酪氨酸碘化及T3、T4的耦聯(lián)過程。其中耦聯(lián)過程較敏感，故主要是妨礙甲狀腺素的合成，對(duì)已合成的T3、T4無作用。
8、慢2-3周后起效，1-2個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常；2.抑制外周組織中T4-T3：丙硫氧嘧啶迅速控制T3水平，用于重癥甲亢、甲狀腺危象時(shí)較合適，為首選；一、硫脲類甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巰咪唑甲亢平3.免疫抑制作用：輕度抑制甲狀腺素刺激性免疫球蛋白的合成，有一定的對(duì)因治療作用。4.減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝：減少心肌和骨骼肌的β受體數(shù)目，降低腺苷酸環(huán)化酶活性，進(jìn)而減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝。硫脲類作用特點(diǎn)：起效緩慢；用藥后期，甲狀腺的血管和組織代償性增生，甲狀腺腫大
