注射用鹽酸伊立替康說明書

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1、注射用鹽酸伊立替康說明書核準日期:2007年02月14日修改日期:2008年11月17日【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸伊立替康英文名稱：IrinotecanHydrochlorideforInjection商品名稱：艾力【成份】本品主要成份是鹽酸伊立替康。其化學(xué)名稱為：(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羥基-9-[(4-派啶基派啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽三水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C33H38N4O6·HCl·3H20分子量：6

2、77.19其輔料為乳酸和甘露醇?！拘誀睢勘酒窞榈S色或黃色的疏松塊狀物或粉末?！具m應(yīng)癥】用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療，對于經(jīng)含5-Fu化療失敗的患者，本品可作為二線治療?！疽?guī)格】100mg(按C33H38N4O6?HC1計)。【用法用量】本品推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30~90分鐘，每三周一次。劑量調(diào)整：對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥(中性粒細胞計數(shù)＜500/mm3)，中性粒細胞減少伴發(fā)熱或感染(體溫超過38℃，中性粒細胞計數(shù)＜1000/mm3，或嚴重腹瀉(需靜脈輸液治療)的病人，下周期治療劑量應(yīng)從350

3、mg/m2減至300mg/m2，若這一劑量仍出現(xiàn)嚴重中性粒細胞減少癥，或如上所述的與中性粒細胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴重腹瀉時，下一周期治療劑量可進一步從300mg/m2減量至250mg/m2。延遲給藥：患者中性粒細胞計數(shù)未恢復(fù)至1500mm3以上前請勿使用本品。當患者曾出現(xiàn)過嚴重中性粒細胞減少癥或嚴重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時，本品的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。療程：本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。特殊人群：肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過正常值上限由

4、(ULN)的1.0-1.5倍時，發(fā)生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加。對該人群應(yīng)經(jīng)常進行全血細胞計數(shù)。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用本品治療。腎功能受損的患者：本品不宜用于腎功能不良的患者。老年人：未對老年人進行過特殊藥代動力學(xué)研究。但是，由于老年人各項生理功能，尤其是肝功能的減退機率很大，選擇劑量時須謹慎?！静涣挤磻?yīng)】1.胃腸道：遲發(fā)性腹瀉：腹瀉(用藥24小時后發(fā)生)是本品的劑量限制性毒性反應(yīng)，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發(fā)生嚴重腹瀉。出現(xiàn)第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別

5、病例出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎，其中1例已被細菌學(xué)證實(難辨梭狀芽胞桿菌)。惡心與嘔吐：使用止吐藥后10%患者仍發(fā)生嚴重惡心及嘔吐。其他胃腸反應(yīng)：腹瀉及/或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導(dǎo)。少于10%的患者發(fā)生與本品治療有關(guān)的便秘。少見發(fā)生腸梗阻報道。其他輕微反應(yīng)如：厭食、腹痛及黏膜炎。2.血液學(xué)：中性粒細胞減少是劑量限制性毒性。78.7%的患者均出現(xiàn)過中性粒細胞減少癥，嚴重者(中性粒細胞計數(shù)＜500/mm3占22.6%。在可評價的周期內(nèi)，18%出現(xiàn)中性粒細胞計數(shù)＜1000/mm3，其中7.6%中性粒細胞計數(shù)＜500/mm3，中性粒

6、細胞減少癥是可逆的和非蓄積的，到最低點的中位時間為8天，通常在第22天完全恢復(fù)正常。6.2%的患者(按周期為1.7%)出現(xiàn)嚴重中性粒細胞減少癥合并發(fā)熱。10.3%的患者(按周期為2.5%)出現(xiàn)感染；5.3%的患者(按周期為1.1%)出現(xiàn)嚴重中性粒細胞減少癥引起的感染，2例死亡。貧血的發(fā)生率為58.7%(其中8%Hb＜8g/dl，0.9%Hb＜6.5g/dl)。7.4%的患者(按周期為1.8%)出現(xiàn)血小板減少癥(＜100000/mm3)，(其中0.9%血小板＜50000/mm3，按周期為0.2%)。幾乎所有患者均在第

7、22天恢復(fù)。在上市后使用中，曾報道1例因抗血小板抗體導(dǎo)致外周血小板減少癥的病例。3.急性膽堿能綜合征：9%的患者出現(xiàn)短暫嚴重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為：早發(fā)性腹瀉及其他癥狀，如用藥后第一個24小時內(nèi)發(fā)生：腹痛、結(jié)膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，以上癥狀于阿托品治療后消失。4.其他作用：早期的反應(yīng)如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報道。少于10%的患者出現(xiàn)嚴重乏力，其與使用本品的確切關(guān)系尚未闡明。常見脫發(fā)，為可逆的。I2%的患者在無感染或嚴重中

8、性粒細胞減少癥的情況下出現(xiàn)發(fā)熱。輕度皮膚反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)及注射部位的反應(yīng)盡管不常見，但也有報道。5.實驗室檢查：血清中短暫、輕至中度轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為9.2%、8.1%和1.8%(指在無進展性肝轉(zhuǎn)移的患者)。7.3%的患者出現(xiàn)短暫的輕至中度血清肌酐水平升高?！窘伞?.禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。2.禁用于對鹽酸伊立替康三