拉呋替丁片說明書

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1、來源快易捷藥品網(wǎng)【藥品名稱】拉呋替丁片【商品名】諾非【英文名】LafutidineTablets【漢語拼音】LafutidingPian【主要成分】本品主要成份為拉呋替丁，其化學(xué)名稱為:(±)-2-(2-呋喃甲基亞磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺?！净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式】【分子式】C22H29N3O4S【分子量】431.56【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色?！舅幚矶纠怼克幚碜饔美惶娑镠2受體阻滯藥。可持續(xù)地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元，發(fā)揮胃粘膜保護(hù)、促進(jìn)粘膜修復(fù)、增加胃粘膜血流量及增加粘液分泌的作用。毒

2、理研究遺傳毒性:細(xì)菌誘變性實(shí)驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時，哺乳動物培養(yǎng)細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果陽性。人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果為可疑陽性。生殖毒性:(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應(yīng)劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發(fā)現(xiàn)對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔

3、NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥:對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌試驗(yàn)結(jié)果為陰性?！舅幋鷦恿W(xué)】健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時，Tmax為0.8±0.1小時、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時、AUC0-24hr為793±85ng·hr/mL。進(jìn)食狀態(tài)下的Tmax明顯延長，

4、但進(jìn)食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響?？崭箷r口服拉呋替丁10mg，給藥24小時內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中，拉呋替丁主要通過細(xì)胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān)，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3ug/mL時，人的血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。特殊人群:高齡者:對于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr2

5、0～60mL/min，平均值45.2±7.8mL/min)比較，血中濃度變化無差異。透析患者:透析患者與健康成人比較，其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。兒童:尚未進(jìn)行藥代動力學(xué)的研究?！具m應(yīng)癥】用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍?！居梅ㄓ昧俊砍扇丝诜?，一次10mg(1片)，一日2次。餐后或睡前服用?！静涣挤磻?yīng)】據(jù)日本報(bào)道，在1287例研究中，不良反應(yīng)總發(fā)生率2.5%(32例)。主要不良反應(yīng)為便秘(2例)，22例出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。(一)可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng):1．肝功能損害:可能出現(xiàn)伴AST、ALT、г-GTP等升

6、高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥，給予相對應(yīng)的處理。2．粒細(xì)胞減少癥、血小板減少:有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等)和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況立即停藥，給予相對應(yīng)的處理。(二)可能出現(xiàn)的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴(yán)重不良反應(yīng):文獻(xiàn)報(bào)道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導(dǎo)阻滯和不全收縮等。(三)其它的不良反應(yīng):可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。一旦出現(xiàn)下述異常應(yīng)給予相應(yīng)地減

7、量、停藥等適當(dāng)處置。類別╲發(fā)生率0.1～<5%<0.1%不詳過敏癥狀皮疹、蕁麻疹、瘙癢血液白細(xì)胞數(shù)增加嗜酸性細(xì)胞數(shù)增加、白細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞壓積減少Hb減低肝臟AST、ALT、A1-P、гLDH、TTT升高-GTP、總膽紅素升高腎臟尿蛋白異常BUN升高*精神神經(jīng)系統(tǒng)頭痛、失眠、嗜睡可逆性精神錯亂、幻覺、眩暈循環(huán)系統(tǒng)心悸、發(fā)燒感、潮熱消化系統(tǒng)便秘腹瀉、大便硬結(jié)惡心、嘔吐、腹部膨脹感、食欲不振其它血清尿酸升高、Cl升高月經(jīng)延遲、血鈉升