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1、能透過血腦屏障的藥物青霉素鈉難于透過血腦屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%，在有炎癥的腦脊液中濃度可達血藥濃度匠5-30%。氨芐西林透過正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時則透過腦膜的量明顯增加，細菌性腦膜炎病人每日按體重ivgtt.150mg/kg,前3天腦脊液濃度可達2.9ug/ml,以后濃度將隨炎癥減輕而降低。舒巴坦-氨芐西林可通過有炎癥的腦脊髓膜。哌拉西林靜脈用藥后，腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65。阿莫西林靜脈用藥2g后1.5小時腦脊液濃度達2.0-40.0ug/ml,為血清濃度的8-93%。頭孢唑啉難于透過血腦屏障,在有炎癥的腦
2、脊液中也都不能測出藥物濃度。頭孢拉定在腦組織中含量較少,僅為血藥濃度的5-10%;腦脊液中濃度更低,靜脈滴注2-.4g,腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能檢測到。頭孢克洛在腦組織中的濃度較低。頭孢呋辛能透過所有組織包括有炎癥的腦膜,組織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。頭孢噻肟鈉腦脊液濃度與腦膜炎癥程度和腦脊液中細胞數(shù)有關。頭孢他啶難以通過正常的血腦屏障,當腦膜受損或發(fā)炎時,可透過受損腦膜進入腦脊液中。頭孢曲松鈉能透過血腦屏障,不論腦膜有無炎癥,腦脊液均能達到抑制大多數(shù)陰性細菌的有效抑菌濃度(約為2mg/ml)。頭孢哌酮鈉對血腦
3、屏障的滲透性較差,腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測到藥物,化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml,為血藥濃度的1-4%,以頭孢哌酮鈉100mg/kg,的劑量治療細菌性腦膜炎兒童,20分鐘靜滴結(jié)束后,1.5-2.5小時的腦脊液濃度為1.4-19.2ug/ml,腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高,與腦脊液中細胞數(shù)無關。頭孢吡肟可通過炎性血腦屏障。亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)難于透過血腦屏障,在腦脊液的濃度甚低。美羅培南(美平)可透過血腦屏障。２硫酸阿米卡星不易透過血腦屏障,但正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10-20%,
4、當腦膜有炎癥時,則可達同期血藥濃度的50%。林可霉素、紅霉素不易透過血腦屏障?？肆置顾夭荒芡高^正常的腦膜,當腦膜發(fā)炎時,可滲入腦脊液,并能進入腦膿腫的膿液中。鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素不能迅速穿過正常血腦屏障進入腦脊液中,但腦膜發(fā)炎時可滲入腦脊液中并達有效抑菌濃度。阿昔洛韋腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。更昔洛韋在每8小時或每12小時接受更昔洛韋2.5mg/kg,靜滴后,在用藥0.25-5.67小時測得腦脊液濃度范圍從0.31-0.68ug/ml,代表相應血藥濃度的24-70%。利巴韋林長期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達同時期血濃度的67%。異煙肼、利福平、吡嗪酰
5、胺、利福噴汀均可透過血腦屏障,利福平在腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥濃度增加,乙胺丁醇不易透過血腦屏障,但腦膜炎時腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。甲硝唑在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%,少數(shù)腦膿腫患者,膿液的藥濃度高于同期的血藥濃度。磺胺類藥廣泛分布于全身各組織和體液中，還可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)。多種磺胺類藥（如SD、SA和SMZ）能自由地通過細胞膜而進入細胞內(nèi)?；前奉愃幵诟巍⒛I中含量較高，在神經(jīng)、肌肉及脂肪組織中含量較低。某些磺胺類藥如SD、SMZ與血漿蛋白結(jié)合少，腦膜通透性好，能通過血腦屏障，分布到腦脊液中，進入腦脊液量達血藥濃度的40%～80%，
6、因此可治療流行性腦脊髓膜炎，成為首選藥?；前奉愃幰部蓾B入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。以上總結(jié)：較易透過血腦屏障的抗生素：哌拉西林阿莫西林頭孢曲松鈉甲硝唑利巴韋林阿昔洛韋更昔洛韋異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀、SD、SMZ（復方新諾明）；一般不易透過血腦屏障，但能透過有炎癥的血腦屏障的抗生素青霉素鈉氨芐西林舒巴坦-氨芐西林頭孢呋辛頭孢噻肟鈉頭孢他啶頭孢哌酮鈉頭孢吡肟美羅培南硫酸阿米卡星克林霉素鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素利福平難于透過血腦屏障的抗生素頭孢克洛頭孢拉定頭孢唑啉林可霉素、紅霉素亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)２
