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《透過(guò)血腦屏障的藥物》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、能透過(guò)血腦屏障的藥物青霉素鈉難于透過(guò)血腦屏障，在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%，在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度匠5-30%。氨芐西林透過(guò)正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時(shí)則透過(guò)腦膜的量明顯增加，細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重ivgtt.150mg/kg,前3天腦脊液濃度可達(dá)2.9ug/ml,以后濃度將隨炎癥減輕而降低。舒巴坦-氨芐西林可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。哌拉西林靜脈用藥后，腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65。阿莫西林靜脈用藥2g后1.5小時(shí)腦脊液濃度達(dá)2.0-40.0ug/ml,為血清濃度的8-93%。頭孢唑啉難于透過(guò)血腦屏障,在有炎癥的腦
2、脊液中也都不能測(cè)出藥物濃度。頭孢拉定在腦組織中含量較少,僅為血藥濃度的5-10%;腦脊液中濃度更低,靜脈滴注2-.4g,腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能檢測(cè)到。頭孢克洛在腦組織中的濃度較低。頭孢呋辛能透過(guò)所有組織包括有炎癥的腦膜,組織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。頭孢噻肟鈉腦脊液濃度與腦膜炎癥程度和腦脊液中細(xì)胞數(shù)有關(guān)。頭孢他啶難以通過(guò)正常的血腦屏障,當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí),可透過(guò)受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。頭孢曲松鈉能透過(guò)血腦屏障,不論腦膜有無(wú)炎癥,腦脊液均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度(約為2mg/ml)。頭孢哌酮鈉對(duì)血腦
3、屏障的滲透性較差,腦膜無(wú)炎癥病人的腦脊液中不能測(cè)到藥物,化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml,為血藥濃度的1-4%,以頭孢哌酮鈉100mg/kg,的劑量治療細(xì)菌性腦膜炎兒童,20分鐘靜滴結(jié)束后,1.5-2.5小時(shí)的腦脊液濃度為1.4-19.2ug/ml,腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高,與腦脊液中細(xì)胞數(shù)無(wú)關(guān)。頭孢吡肟可通過(guò)炎性血腦屏障。亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)難于透過(guò)血腦屏障,在腦脊液的濃度甚低。美羅培南(美平)可透過(guò)血腦屏障。２硫酸阿米卡星不易透過(guò)血腦屏障,但正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的10-20%,
4、當(dāng)腦膜有炎癥時(shí),則可達(dá)同期血藥濃度的50%。林可霉素、紅霉素不易透過(guò)血腦屏障?？肆置顾夭荒芡高^(guò)正常的腦膜,當(dāng)腦膜發(fā)炎時(shí),可滲入腦脊液,并能進(jìn)入腦膿腫的膿液中。鹽酸萬(wàn)古霉素、鹽酸去甲萬(wàn)古霉素不能迅速穿過(guò)正常血腦屏障進(jìn)入腦脊液中,但腦膜發(fā)炎時(shí)可滲入腦脊液中并達(dá)有效抑菌濃度。阿昔洛韋腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。更昔洛韋在每8小時(shí)或每12小時(shí)接受更昔洛韋2.5mg/kg,靜滴后,在用藥0.25-5.67小時(shí)測(cè)得腦脊液濃度范圍從0.31-0.68ug/ml,代表相應(yīng)血藥濃度的24-70%。利巴韋林長(zhǎng)期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)同時(shí)期血濃度的67%。異煙肼、利福平、吡嗪酰
5、胺、利福噴汀均可透過(guò)血腦屏障,利福平在腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥濃度增加,乙胺丁醇不易透過(guò)血腦屏障,但腦膜炎時(shí)腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。甲硝唑在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%,少數(shù)腦膿腫患者,膿液的藥濃度高于同期的血藥濃度?；前奉愃帍V泛分布于全身各組織和體液中，還可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。多種磺胺類藥（如SD、SA和SMZ）能自由地通過(guò)細(xì)胞膜而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。磺胺類藥在肝、腎中含量較高，在神經(jīng)、肌肉及脂肪組織中含量較低。某些磺胺類藥如SD、SMZ與血漿蛋白結(jié)合少，腦膜通透性好，能通過(guò)血腦屏障，分布到腦脊液中，進(jìn)入腦脊液量達(dá)血藥濃度的40%～80%，
6、因此可治療流行性腦脊髓膜炎，成為首選藥?；前奉愃幰部蓾B入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。以上總結(jié)：較易透過(guò)血腦屏障的抗生素：哌拉西林阿莫西林頭孢曲松鈉甲硝唑利巴韋林阿昔洛韋更昔洛韋異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀、SD、SMZ（復(fù)方新諾明）；一般不易透過(guò)血腦屏障，但能透過(guò)有炎癥的血腦屏障的抗生素青霉素鈉氨芐西林舒巴坦-氨芐西林頭孢呋辛頭孢噻肟鈉頭孢他啶頭孢哌酮鈉頭孢吡肟美羅培南硫酸阿米卡星克林霉素鹽酸萬(wàn)古霉素、鹽酸去甲萬(wàn)古霉素利福平難于透過(guò)血腦屏障的抗生素頭孢克洛頭孢拉定頭孢唑啉林可霉素、紅霉素亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)２
