醫(yī)學(xué)ppt課件腎上腺素受體阻斷藥_1

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1、第十一章 腎上腺素受體阻斷藥adrenoceptorbloking drugs(P100)牡丹江醫(yī)學(xué)院藥理 張會常2004-9-15上節(jié)課:擬腎上腺素藥重點回顧作用機(jī)制:藥理作用:藥物興奮受體NA興奮心血管AD興奮心血管、松弛平滑肌IP興奮心臟、抑制血管、松弛平滑肌DA興奮心臟、收縮(或擴(kuò)張腸系膜、腎血管)、利尿ab1ab1、2b1,2ab1D1本節(jié)重點a受體阻斷藥:酚妥拉明機(jī)制、作用、b受體阻斷藥:共同作用、用途b阻斷藥普萘洛爾(心得安)b1阻斷藥美托洛爾(倍他樂克)ab阻斷藥拉貝洛爾(柳胺芐心定)第一節(jié)α受體阻斷藥[分類]1.短效類(競爭性α受體

2、阻斷藥):酚妥拉明(Phentolamine、立其丁)和妥拉唑啉2.長效類(非競爭性α受體阻斷藥):酚芐明(Phenoxbenzamine)IIa受體阻斷藥遞質(zhì):去甲腎上腺素a受體阻斷藥如何產(chǎn)生作用?a1I++b21.?2.?3.?4?5?6?I.a受體阻斷藥II.對AD來說:使AD升壓作用的反轉(zhuǎn)a1b2II.對NAI.a受體阻斷藥b1b2a1+對IP來說b1b2aIIIIII[作用]1.2?阻斷血管α1受體,1?勢和直接舒張血管,小動脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降.2.3??血壓下降,反射性興奮臟?阻斷神經(jīng)末梢突觸前α2受體,促進(jìn)NA釋放.NAa2血管擴(kuò)

3、張。血壓下降血管B2受體占,興奮心臟3.酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用,酚芐明有抗組胺作用。酚妥拉明:F=20%,口服維持3-6h,吸收慢,常肌注(維持30-45分)。[應(yīng)用]1.短效類:1):?肢端動脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.2).?酚妥拉明10mg+生理鹽水20ml,局部浸潤。根據(jù)機(jī)制,可用于a受體激動藥過量的效應(yīng)外周血管痙攣性疾病利用拮抗用于靜滴NA外漏5)抗休克:?、?休克.主張本藥2-4mg+1mgNA+5%G500ml靜點。3)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.靜注本藥5mg,?,?;如2~4分內(nèi)血

4、壓下降35/25mmHg以上,?。但常有假陽性,且有致死者。而測定尿中兒茶酚胺較安全。(利用AD升壓作用的反轉(zhuǎn))如為原發(fā)性高血壓只引起輕度降壓可疑本病感染性心源性4)充血性心力衰竭和急性肌梗塞:通過擴(kuò)張小動脈和小靜脈,使心臟前后負(fù)荷降低.進(jìn)展性應(yīng)用6、肺水腫7、8、9、急性胰腺炎前列腺肥大腎絞痛2.長效類:[作用特點]酚卞明:F=20-30,肌注及皮下注射刺激性強(qiáng),可靜脈給藥。作用慢、強(qiáng)、持久(3-4d)。與受體結(jié)合牢固,難以分離和競爭。尚有抗組胺作用和抗5-HT作用。[應(yīng)用](1)外周血管痙攣性疾病. (2)抗休克.(3)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療.(4)單

5、純性前列腺增生[不良反應(yīng)]1.?:必要時可給予NA.2.酚妥拉明和妥拉唑啉的?作用:心動過速;腹痛.腹瀉.胃酸過多,胃炎.潰瘍病和冠心病病人慎用.體位性低血壓擬膽堿第二節(jié)β受體阻斷藥[分類]一、非選擇性的(b1b2阻斷)1、無內(nèi)在擬交感活性?2、有內(nèi)在擬交感活性的?二、選擇性的(b1阻斷)1、無內(nèi)在擬交感活性?2、有內(nèi)在擬交感活性?三、ab阻斷藥、兼擴(kuò)血管?普萘洛爾、納多洛爾、噻馬洛爾吲哚洛爾、波吲洛爾拉貝洛爾卡維洛爾阿替洛爾、美托洛爾醋丁洛爾[共同藥理作用] 一、b受體阻斷作用1、心血管系統(tǒng):1)、?:阻斷心臟β1受體,使心率A?,傳導(dǎo)B?(P-R

6、間期延長)、興奮性C?、收縮力D?,心輸出量E?,心肌耗氧量F?當(dāng)交感神經(jīng)興奮時,抑制更明顯。減慢減慢降低減弱減少降低心臟抑制2)?:由于具有血管b2受體阻斷作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng),引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少.3)?長期用藥,由于抑制心臟,心輸出量降低;阻斷突觸前膜b2而使NA釋放減少,縮血管作用減弱;阻斷腎入球小動脈b1,而抑制腎素釋放,使血緊素II釋放減少;阻斷中樞b受體,外周交感降低。(對常人無影響)A1b2血管收縮血壓下降NAb2b1NAb1腎素血緊素II4)抑制異位節(jié)律。傳導(dǎo)減慢、自律性降低、興奮性降低。5)降

7、低心肌耗氧量。收縮力降低、心率減慢。6)支氣管收縮:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作.7)降眼壓:阻斷捷狀肌b受體,房水分泌減少。8)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解(ab1b3);對正常血糖無影響。減弱AD引起的升血糖反應(yīng).延緩胰島素降血糖后血糖水平的恢復(fù),(抑制低血糖時交感神經(jīng)興奮引起的糖原分解)。可掩蓋其低血糖癥狀(如心慌、出汗、肌顫、中樞興奮)而影響及早發(fā)現(xiàn)低血糖,因而不能及時補(bǔ)糖。 9)抑制甲狀腺功能抑制T4T3a1b2)2.內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲哚洛爾和醋丁洛爾.還具有微弱的β受體激

8、動作用. 3.膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對Na+,K+等陽離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)定作用

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