培訓(xùn)資料金港欖香烯注射液口服乳da解讀

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1、金港欖香烯注射液、口服乳DA解讀學(xué)術(shù)部陳晶DA解讀-金港欖香烯注射液（綜合）-封產(chǎn)品定位：有效抑制腫瘤（直接殺傷、誘導(dǎo)凋亡、抑制生長(zhǎng)）高濃度富集淋巴系統(tǒng)（防治轉(zhuǎn)移）對(duì)阿霉素、順鉑、吉非替尼耐藥有逆轉(zhuǎn)作用批準(zhǔn)文號(hào)：H（化學(xué)藥品）目前文獻(xiàn)：SCI92篇（已制成論文集）國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)：3000+篇作為我國(guó)自主研發(fā)的原研抗腫瘤藥欖香烯注射液、口服乳獲得多項(xiàng)大獎(jiǎng)DA解讀-金港欖香烯注射液（綜合）-內(nèi)1推廣點(diǎn)：小分子抑腦瘤分子式：C15H24分子量：204.35高脂溶性血腦屏障對(duì)藥品的隔離作用是腦瘤難以藥物治療的原因大腦內(nèi)存在淋巴系統(tǒng)對(duì)于欖香烯的推廣提供依據(jù)2000-β-欖香烯在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力

2、學(xué)及體內(nèi)過(guò)程大鼠尾靜脈給藥欖香烯15min后，在肝、腦、肺等組織中濃度高于血漿濃度。證明：具有靶向性，并能通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦組織。SCI文獻(xiàn)：Thecytotoxiceffectofβ-elemeneagainstmalignantgliomaisenhancedbybase-excisionrepairinhibitormethoxyamine堿基切除修復(fù)抑制劑甲氧胺可加強(qiáng)β-欖香烯對(duì)惡性腦膠質(zhì)瘤的細(xì)胞毒作用發(fā)表時(shí)間：2013年發(fā)表文獻(xiàn)：神經(jīng)腫瘤學(xué)作者：浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院神經(jīng)外科朱永堅(jiān)欖香烯單用對(duì)腦膠質(zhì)瘤C6細(xì)胞具有抑制增殖作用，與甲氧胺聯(lián)合效果顯著DA解讀-金港欖香

3、烯注射液（綜合）-內(nèi)2推廣點(diǎn)：綠色安全有效靶向性：天然靶向性：脂質(zhì)體作為欖香烯的藥物載體進(jìn)入體內(nèi)后即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬，從而在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細(xì)胞的組織器官內(nèi)蓄積，從而對(duì)蓄積部位的腫瘤細(xì)胞發(fā)生作用。由于腫瘤細(xì)胞的毛細(xì)血管通透性較正常細(xì)胞要高，并且其中含有比正常細(xì)胞較高濃度的磷酸酶及酰酶，酶可使藥物容易釋出，因此促使藥物在腫瘤細(xì)胞部位特異性滯留。緩釋性：普通欖香烯注射液靜脈給藥后，欖香烯迅速降解和轉(zhuǎn)化，生物半衰期短。脂質(zhì)體作為藥物載體則有長(zhǎng)效的作用，可以使藥物緩慢地從脂質(zhì)體中釋放出來(lái)，在細(xì)胞的生命周期中更好的發(fā)揮作用。半衰期10.5h。低毒性：脂質(zhì)體劑型減少增溶劑

4、等輔料加入，降低過(guò)敏風(fēng)險(xiǎn)。穩(wěn)定性：實(shí)驗(yàn)證明，將一些不穩(wěn)定或易氧化的藥物包封在脂質(zhì)體中，藥物因受到脂質(zhì)體雙層膜的保護(hù)，可顯著提高穩(wěn)定性。欖香烯是一種倍半萜類(lèi)的化合物，屬于揮發(fā)油類(lèi)，遇氧、遇熱或光照都極易被氧化而產(chǎn)生雜質(zhì)，被包封于脂質(zhì)體中則穩(wěn)定性較好，有效期可達(dá)三年。脂質(zhì)體也增加了藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，因?yàn)樗幬镞M(jìn)入靶細(xì)胞前被包封于脂質(zhì)體內(nèi)，使藥物免受機(jī)體酶、自由基、免疫系統(tǒng)的分解；當(dāng)進(jìn)入靶區(qū)后，脂質(zhì)體和細(xì)胞相互作用或被細(xì)胞內(nèi)體攝取，經(jīng)溶酶體的作用，脂質(zhì)體解體并釋放藥物。Β-欖香烯對(duì)腫瘤細(xì)胞IC50為20-50μg/ml，對(duì)WBCIC50＞250μg/mlSCI文獻(xiàn)：β-欖香烯通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)

5、胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡對(duì)非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞產(chǎn)生的抗癌作用發(fā)表雜志：細(xì)胞與分子生命科學(xué)對(duì)鱗癌腺癌均有抑制作用欖香烯具有選擇性抗腫瘤作用安全性高DA解讀-金港欖香烯注射液（綜合）-內(nèi)3推廣點(diǎn)：逆轉(zhuǎn)多藥耐藥多藥耐藥性（MDR）：是指對(duì)一種藥物具有耐藥性的同時(shí)，對(duì)其他結(jié)構(gòu)不同，作用靶點(diǎn)不同的抗腫瘤藥物也具有耐藥性。多藥耐藥性是導(dǎo)致抗感染藥物治療和腫瘤化療失敗的重要原因之一，2010年出現(xiàn)的“超級(jí)細(xì)菌”也是多藥耐藥性的一種。SCI文獻(xiàn)P21(waf1/cip1)isrequiredfornon-smallcelllungcancersensitivetoGefitinibtreatmentP2

6、1（waf1/cip1）是非小細(xì)胞肺癌對(duì)吉非替尼治療敏感的必要因素發(fā)表雜志：《生物醫(yī)學(xué)與藥物療法》作者：浙江省腫瘤醫(yī)院馬勝林欖香烯具有增加NSCLC細(xì)胞中P21蛋白表達(dá)作用，增加耐藥細(xì)胞對(duì)吉非替尼的敏感性SCI文獻(xiàn)Investigationofelemene-inducedreversaloftamoxifenresistanceinMCF-7cellsthroughoestrogenreceptora(ERa)re-expression欖香烯通過(guò)誘導(dǎo)雌激素受體α(ERα)的重新表達(dá)逆轉(zhuǎn)MCF-7細(xì)胞對(duì)它莫西芬耐藥的研究發(fā)表雜志：《乳腺癌研究與治療》IF：4.469欖香烯聯(lián)合他莫

7、昔芬顯著降低耐藥乳腺癌細(xì)胞活性SCI文獻(xiàn)：TheRoleofE3UbiquitinLigaseCblProteinsinβ-ElemeneReversingMulti-DrugResistanceofHumanGastricAdenocarcinomaCellsE3泛素連接酶邊界層蛋白的β欖逆轉(zhuǎn)人胃腺癌細(xì)胞的多藥耐藥性中的作用《國(guó)際分子科學(xué)雜志》β-欖香烯可顯著增強(qiáng)阿霉素對(duì)裸鼠SGC7901/ADR異種移植的抗腫瘤活性。總之，本研究結(jié)果表明，β-欖香烯可針對(duì)性作用于P-gp過(guò)表達(dá)