金港欖香烯注射液腫瘤科

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1、金港欖香烯脂質(zhì)體注射液KINGKONGELEMENEINJECTION有效抑制腫瘤、防治多途徑轉(zhuǎn)移逆轉(zhuǎn)多藥耐藥大連金港藥業(yè)發(fā)展大事記綠色療法:提倡以無毒、安全、有效的綜合治療為目標(biāo),延長(zhǎng)腫瘤患者生存期。金港欖香烯開辟”綠色療法”新篇章逆轉(zhuǎn)多藥耐藥防治多途徑轉(zhuǎn)移有效抑制腫瘤低毒制備工藝“化療藥”金港欖香烯脂質(zhì)體注射液EKP-EIP脂質(zhì)體劑型“綠色”綠色化療藥--金港欖香烯脂質(zhì)體注射液c抗腫瘤植物藥金港欖香烯“綠色”解析—抗腫瘤植物藥來源:(溫)莪術(shù)配方:主要為β-欖香烯少量δ-欖香烯γ-欖香烯化學(xué)式:C15H24分子量:204.35化學(xué)分類:倍半萜類化合物

2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn):分子量小,脂溶性高藥理作用:抑制腫瘤細(xì)胞有絲分裂,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。分子式分子量結(jié)構(gòu)分類紫杉醇C47H51NO14853.9三環(huán)二萜類欖香烯C15H24204.35倍半萜類金港欖香烯“綠色”解析—脂質(zhì)體劑型化學(xué)單體:欖香烯磷脂親水基注射用水磷脂疏水基金港欖香烯多層脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)剖面圖符合國家標(biāo)準(zhǔn)的F0值:SFDA要求F0值>8,金港欖香烯的F0值>8,符合國家標(biāo)準(zhǔn)!有效期為36個(gè)月,國內(nèi)乳劑類抗腫瘤產(chǎn)品中的唯一!金港欖香烯“綠色”解析—先進(jìn)制備工藝制劑----金港欖香烯脂質(zhì)體靶向制劑技術(shù)榮獲國家科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)注:F0值是指將被滅菌

3、物品不同受熱溫度折算到與121攝氏度熱壓滅菌時(shí)熱效力相當(dāng)?shù)臏缇鷷r(shí)間,是標(biāo)準(zhǔn)滅菌時(shí)間,一般不低于8。金港欖香烯“綠色”解析—低毒金港欖香烯脂質(zhì)體注射液不引起心肝、腎功能損害和脫發(fā)等;金港欖香烯臨床應(yīng)用無骨髓抑制不良反應(yīng)臨床上最大劑量為每日1200mg靜脈滴注,仍然是非常安全的;明顯抑制腫瘤細(xì)胞的DNA,RNA及蛋白質(zhì)合成,特異性殺傷腫瘤細(xì)胞;在治療劑量時(shí)對(duì)外周血白細(xì)胞無影響1腫瘤細(xì)胞外周血白細(xì)胞IC5020-50ug/ml>250ug/ml1、ZhengS,yangH,zhangS,etal.Initialstudyonnatuiallyoccurring

4、productsfromtraditionalchineseherbsandvegetablesforchemoprevention.JCellBiochemSuppl.1997,27:106-122007年8月國家藥監(jiān)局發(fā)布西藥及中藥注射液高風(fēng)險(xiǎn)品種目錄;大多數(shù)抗癌藥物均被列入高風(fēng)險(xiǎn)品種!金港欖香烯脂質(zhì)體不屬于高風(fēng)險(xiǎn)抗癌品種!金港欖香烯“綠色”解析—低毒逆轉(zhuǎn)多藥耐藥防治多途徑轉(zhuǎn)移有效抑制腫瘤低毒制備工藝“化療藥”金港欖香烯脂質(zhì)體注射液EKP-EIP脂質(zhì)體劑型“綠色”綠色化療藥--金港欖香烯脂質(zhì)體注射液c抗腫瘤植物藥金港欖香烯“化療藥”解析—有效抑制肺癌

5、金港欖香烯脂質(zhì)體選擇性抑制肺癌細(xì)胞增殖人肺鱗癌細(xì)胞株人支氣管上皮細(xì)胞株人肺成纖維細(xì)胞株人肺腺癌細(xì)胞株G.Wang.Antitumoreffectofβ-elemeneinnon-small-celllungcancercellsismediatedviainductionofcellcyclearrestandapoptoticcelldeath.CellularandMolecularLifeSciences.2005(62)881-893注:《細(xì)胞和分子生命科學(xué)》雜志2011年的SCI影響因子為6.57)細(xì)胞數(shù)量(對(duì)照組%)1、選擇性抗腫瘤;2、安全

6、性高;3、鱗、腺癌都有效王堃.β-欖香烯在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)及體內(nèi)過程.藥學(xué)學(xué)報(bào).2000.35(10):725-728靜脈給藥15分鐘后欖香烯在肝、肺、腦等組織器官中濃度較高(大鼠,15min)金港欖香烯“化療藥”解析—有效抑制腫瘤金港欖香烯在肺、肝等組織器官濃度高金港欖香烯透過血腦屏障,腦組織濃度高裸鼠C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞移植動(dòng)物模型(每組n=8)金港欖香烯可顯著抑制裸鼠C6膠質(zhì)瘤的生長(zhǎng),腫瘤體積與對(duì)照組相比,差異有顯著的統(tǒng)計(jì)意義(P<0.001)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用與順鉑相當(dāng),但無不良反應(yīng)在與甲氧胺聯(lián)用時(shí)抑制腫瘤生長(zhǎng)作用更為明顯ZhuY,HuJ,She

7、nF,ShenH,LiuW,ZhangJ.Thecytotoxiceffectofb-elemeneagainstmalignantgliomaisenhancedbybase-excisionrepairinhibitormethoxyamine.JNeurooncol(神經(jīng)腫瘤雜志).2013Jul;113(3):375-84.SCI影響因子3.214金港欖香烯抑制腦瘤單用有效,聯(lián)合甲氧胺抑制作用顯著金港欖香烯“化療藥”解析—有效抑制腦瘤金港欖香烯“化療藥”解析—逆轉(zhuǎn)多藥耐藥多重耐藥胃腺癌SGC7901/ADR裸鼠移植瘤模型ZHANGY,MUX-D,

8、LIE-Z,etal.TheRoleofE3UbiquitinLigaseCbl

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