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《主動載藥法制備槐定堿脂質體的研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在學術論文-天天文庫。
1、主動載藥法制備槐定堿脂質體的研究胡鵬翼，鄭琴，楊明基金項目：十一五重大新藥創(chuàng)制項目（2009ZX09310-005）,江西省自然科學基金（2008GQY0017），江西中醫(yī)學院創(chuàng)新人才課題（JZ0909）作者簡介：胡鵬翼(1982～)，女，碩士，助教，從事新型給藥系統(tǒng)研究中藥新劑型研究，電話：0791-7119010，手機：15907080053E-mail：hpy820515@126.com*通訊作者：楊明(1962～)，男，教授，博士，從事新型給藥系統(tǒng)研究，電話：0791-7118658，E-mail：yangming16@126.com，伍振峰，岳鵬飛，王芳(江西中醫(yī)學院現(xiàn)代中藥制劑教
2、育部重點實驗室，江西南昌330004)[摘要]目的：考察槐定堿脂質體不同制備方法對其包封率的影響。方法：采用被動載藥法和主動載藥法制備槐定堿脂質體，用高速冷凍離心-HPLC法測定脂質體包封率。結果:被動載藥法制備的脂質體包封率較低，主動載藥的方法制備脂質體包封率為93.27%。結論：采用主動載藥法pH梯度結合逆向的方法可制得包封率較高的槐定堿脂質體。關鍵詞：槐定堿；脂質體；主動載藥；被動載藥PreparationofSophoridineLiposomesbyActiveLoadingMethodHUPeng-yi,ZHENGQin,YANGMing,WUZhen-feng,YUEPeng-
3、fei,WANGFang(KeyLaboratoryofModernPreparationofJiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicine,MinistryofEducation,Nanchang330004,China)[Abstract]Objective:Tostudytheinfluenceofdifferentpreparationmethodsontheentrapmentefficiency.Methods:Topreparesophoridineliposomesbypassiveloadingmethodandactiveloa
4、dingmethod,theentrapmentefficienciesweredeterminedbyhighspeedfreezecentrifugation-HPLCmethod.Results:Theentrapmentefficiencywithpassiveloadingmethodwaslow,whileupto93.27%withactiveloadingmethod.Conclusion:ThesophoridineliposomeswithhighentrappingefficiencycanbepreparedbyactiveloadingmethodpH-gradie
5、ntsmethodcoupledwithreverseevaporationtechnique.KeyWords:Sophoridine;liposomes;activeloadingmethod;passiveloadingmethod槐定堿（Sophoridine）是由我院李雪梅教授帶領的課題組自主研發(fā)、擁有自主知識產權、療效顯著的國家一類抗癌新藥，是從豆科植物苦豆子(SophoraalopecaroidesL.)中分離出的主要生物堿之一，其分子式為C16H24ON2，屬于四環(huán)的喹諾里西啶生物堿，化學結構與苦參堿相似，具有抗腫瘤、抗心律失常、抗炎等作用[1]。其制劑鹽酸槐定堿注射液有顯著
6、穩(wěn)定的臨床抗癌療效，臨床研究及藥動學研究數(shù)據表明該藥體內分布廣，消除較快[2,3]。將槐定堿制為脂質體，可提高藥物的肝靶向性，延長作用時間。脂質體制備方法很多，可分為被動載藥和主動載藥兩大類[4-6]。本文優(yōu)選高速冷凍離心法測定脂質體包封率，比較了不同制備方法對其包封率的影響。1儀器與試藥高效液相色譜儀Aligent1200；UV2500紫外檢測器(日本島津)、B-490BVCHI型旋轉蒸發(fā)器(廈門精藝興業(yè)科技有限公司)、FLVKO弗魯克乳化機（上海弗魯克流體機械制造有限公司）、高速冷凍離心機(德國SIGMA公司)、BS124S分析天平(賽多利斯科學儀器北京有限公司)、ZRS-8G智能溶出儀
7、（天大天發(fā)科技有限公司）、PHS-3C精密電子pH測量計（？）（上海雷磁精密科學儀器有限公司）?；倍▔A原料藥(通化方大藥業(yè)股份有限公司，含量98.8%純度＞99%，批號：？，批號20080421)、槐定堿對照品（中國生物藥品鑒定所，110784-200303）、LipoidE80(德國lipoid公司)、膽固醇(中國醫(yī)藥集團上海試劑公司)、純透析袋(截留物質相對分子量12000左右)、曲拉通X-100（中國醫(yī)
