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1、內(nèi)科學(xué)誌2010；21：32-41Fluoroquinolone於結(jié)核病治療的角色1121楊淑珍陳家豪鄭高珍陳麗芳12財團法人奇美醫(yī)學(xué)中心藥劑部加護醫(yī)學(xué)部暨胸腔內(nèi)科摘要隨著研究的發(fā)展，fluoroquinolone的選擇於結(jié)核治療指引有所不同。經(jīng)過活性結(jié)構(gòu)的修飾，新一代fluoroquinolone展現(xiàn)卓越的抗結(jié)核效果；本文藉由探討fluoroquinolone的結(jié)構(gòu)相關(guān)特性與藥物動力學(xué)表現(xiàn)，並參照臨床使用fluoroquinolone於結(jié)核治療的試驗結(jié)果，逐一比較不同世代的fluoroquinolone如ofloxa
2、cin、ciprofloxacin、levofloxacin、moxifloxacin、gatifloxacin及sparfloxacin在長期結(jié)核病治療的有效性與安全性。最後彙整治療指引，再次檢視fluoroquinolone於結(jié)核治療的角色、使用時機與相關(guān)應(yīng)注意的事項，希望提供臨床選擇使用?uoroquinolone之參考依據(jù)。關(guān)鍵詞：Fluoroquinolone結(jié)核菌(Tuberculosis)有效性(Ef?cacy)安全性(Safety)前言於體外研究與臨床試驗的結(jié)果，評估此類藥品隨著ofloxacin被發(fā)現(xiàn)
3、具有抗結(jié)核的活性後，於肺結(jié)核長期控制的有效性及安全性，以釐清目不同世代的fluoroquinolone開始被廣泛的探討前?uoroquinolone藥品於結(jié)核治療指引的選擇。與比較，進而衍生出新的臨床課題，如對肺炎Fluoroquinolone藥物結(jié)構(gòu)的相關(guān)特性具有優(yōu)越表現(xiàn)的新一代fluoroquinolone，在廣泛的使用下可能延遲結(jié)核病的診斷與治療，目前Fluoroquinolone類藥品因其quinolone骨結(jié)核病盛行的開發(fā)中國家已開始注意並限制此幹的C-6有F原子的取代基(見表一)，故命名為類藥物於臨床的使用
4、?，F(xiàn)今臺灣肺炎治療指引「fluoroquinolone」，此特殊結(jié)構(gòu)可增強藥品穿參照2007年IDSA(InfectiousDiseasesSocietyof透菌體細胞壁的能力，達到殺菌的效果。藥物AmericanThoracicSociety)制定的準則，針對疑的發(fā)展由nalidixicacid開始，levofloxacin與似患有社區(qū)型肺炎及其他合併癥者，投予新一norfloxacin便是從C-7接上piperazinylring而產(chǎn)代fluoroquinolone需留意其可能造成結(jié)核菌的遮生。目前臨床上所使用的f
5、luoroquinolone藥品也蔽效果。本文將針對不同世代的fluoroquinolone大多由nor?oxacin加以修飾而成，如cipro?oxacin聯(lián)絡(luò)人：楊淑珍通訊處：710臺南縣永康市中華路901號財團法人奇美醫(yī)學(xué)中心藥劑部Fluoroquinolone於結(jié)核病治療的角色33表一：Fluoroquinolone藥品結(jié)構(gòu)一覽表於N-1修飾上cyclopropylgroup後，便具有廣效新一代fluoroquinolone如levofloxacin、gati-的抗菌活性；而gatifloxacin與moxif
6、loxacin則於floxacin與moxifloxacin雖同樣具有piperazineC-8具有methoxygroup的取代基，不僅增加了藥group，但因methoxygroup取代基的作用，降低品與目標酵素的親和力進而減少抗藥性的產(chǎn)生了藥品穿透中樞的能力，相對減少腦神經(jīng)方面外，更因具有對抗Streptococcuspneumoniae的療的不良反應(yīng)。藥物交互作用方面，由於fluo-效，而被廣泛應(yīng)用於肺炎的治療，成為新一代roquinolone的基本結(jié)構(gòu)(位於C3的carboxylgroup1與C4的ketog
7、roup)會與二價陽離子進行螯合，因?uoroquinolone的代表。研究顯示，fluoroquinolone上市後所產(chǎn)生的此臨床上建議使用此類藥品時，皆須與含有金2屬離子(制酸劑)或礦物質(zhì)(鋅、鐵及鈣)等之藥物部分不良反應(yīng)與其結(jié)構(gòu)有關(guān)：ciprofloxacin與nor?oxacin在C-7位置皆具有piperazinegroup，因錯開服用，以避免降低藥品療效。而造成嗜睡、頭痛、震顫等副作用，據(jù)推測可目前無法明確了解新一代fluoroquinolone所能與降低GABA作用，或影響glutamate有關(guān)；而導(dǎo)致的
8、嚴重不良反應(yīng)是否與結(jié)構(gòu)相關(guān)而退出市34楊淑珍陳家豪鄭高珍陳麗芳4-6,12-16,32,33表二：Fluoroquinolone藥品的抗結(jié)核活性、藥物動力學(xué)參數(shù)及臨床使用建議劑量之比較MIC90MPC日劑量(mg)藥物(ug/ml)(ug/ml)EBACmax(ug/ml)AUC(ug*h/ml)32,35O?oxacin0.2-
