膽堿受體阻斷藥-M膽堿受體阻斷藥

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1、第八章膽堿受體阻斷藥藥理教研室吳尚魁授課要點1.阿托品的作用、應(yīng)用及禁忌證2.山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及應(yīng)用3.后馬托品、托吡卡胺對眼的作用特點4.哌侖西平的作用特點及應(yīng)用概述1.膽堿受體阻斷藥2.分類（1）根據(jù)對M、N受體選擇性不同分兩類。M受體阻斷藥N受體阻斷藥（2）根據(jù)作用部位不同，分四類：平滑肌解痙藥（M受體阻斷藥）神經(jīng)節(jié)阻斷藥（N1受體阻斷藥）骨骼肌松弛藥（N2受體阻斷藥）中樞性抗膽堿藥第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥阿托品（atropine)一、作用機制阿托品與M受體結(jié)合后，因阿托品內(nèi)在活性很小，一般不表

2、現(xiàn)激動M受體作用，反而阻斷Ach或抑膽堿藥與M受體結(jié)合，阿托品可競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用。根據(jù)阿托品作用機制，阿托品可能有哪些作用？二、作用與用途1.抑制腺體分泌（1）對汗腺、唾液腺抑制作用最強。（2）其次是淚腺和呼吸道腺體。（3）對胃液抑制作用較小，尤其對胃酸分泌影響小。應(yīng)用：（1）全身麻醉前給藥（2）嚴重盜汗和流涎癥2.對眼的作用（1）擴瞳用于：*檢查眼底，診斷疾病。*驗光配鏡*虹膜睫狀體炎（2）升高眼壓（3）調(diào)節(jié)麻痹3.對平滑肌的作用（1）胃腸絞痛療效最好（2）尿頻、尿急癥狀有較好療效，可用于遺

3、尿癥。（3）膽絞痛和腎絞痛療效較差，常與鎮(zhèn)痛藥合用。（4）大劑量可松弛支氣管平滑肌舉例4.對心血管系統(tǒng)的作用（1）心率A.治療量：部分病人可見心率減慢原因：阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜上M1受體，減弱了對遞質(zhì)Ach釋放的抑制作用。B.較大劑量：可引起心率加快原因：阻斷竇房結(jié)M2受體，解除了迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用。（2）房室傳導(dǎo)對抗迷走神經(jīng)過度興奮引起的房室傳導(dǎo)阻滯（3）血管與血壓治療量無明顯影響，大劑量可引起血管擴張。根據(jù)阿托品對心血管作用，可用于：（1）緩慢型心律失常洋地黃過量引起的竇性心動過緩（2）感

4、染性休克A.引起休克的原因B.阿托品的作用大劑量阿托品解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)，組織缺血、缺氧改善，開放的毛細血管前括約肌關(guān)閉，血管床容量縮小，血漿滲出減少，回心血量增加，血壓上升。三、不良反應(yīng)及禁忌證1.不良反應(yīng)2.禁忌證（1）青光眼（2）前列腺肥大3.老年人慎用?5.解救有機磷酸酯類中毒？6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿托品腺體：作用，應(yīng)用及不良反應(yīng)平滑肌：作用，應(yīng)用，禁忌證眼：作用，應(yīng)用，不良反應(yīng)及禁忌證心率：作用，應(yīng)用抗休克和解救有機磷酸脂類中毒中樞興奮四、護理要點1.用藥前審查醫(yī)囑，是否有禁忌證、心率

5、高于100次/分、體溫高于380C及眼壓高的患者應(yīng)報告醫(yī)生。2.用藥前告訴病人可能引起的副作用：口干、皮膚干燥、視力模糊等。3.用阿托品前患者應(yīng)排便排尿，用藥后多飲水多食含纖維的食物？4.治療過程中注意心率及體溫的變化，尤其夏天更應(yīng)注意體溫的變化。5.有口干的患者，應(yīng)勸患者多用冷開水含漱。6.對應(yīng)用大劑量阿托品又需要做特殊檢查（氣管插管）患者，應(yīng)謹慎操作，以免損傷組織。山莨菪堿（amisodamine）1.化構(gòu)、基本作用與阿托品相似。2.抑制腺體分泌、擴瞳作用弱。3.中樞作用弱（不易進入中樞）。4.有較好的解除

6、血管痙攣作用與松弛平滑肌作用。5.主要用于：感染性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛6.不良反應(yīng)和禁忌證與阿托品相似。東莨菪堿（scopolamine）一、作用特點1.外周作用（1）抑制腺體分泌比阿托品強（2）擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹、心血管系統(tǒng)比阿托品弱2.中樞作用：有明顯抑制作用，大劑量可催眠。二、用途：1.麻醉前給藥。2.帕金森病3.暈動病（1）抑制大腦皮層或前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能。（2）抑制胃腸蠕動三、不良反應(yīng)、禁忌證同阿托品。阿托品的合成代用品針對阿托品用于眼科作用時間太長，用于內(nèi)科副作用太多的缺點，合成了不少代用品。（一）合成擴瞳

7、藥后馬托品托吡卡胺環(huán)噴托酯尤卡托品特點：1.擴瞳作用比阿托品弱2.維持時間短（二）合成解痙藥溴丙胺太林（普魯本辛）對胃腸道M受體選擇性較高，同時對胃液分泌有一定抑制作用，主要用于：（1）潰瘍?。?）胃腸絞痛，泌尿道痙攣，遺尿癥。（3）妊娠嘔吐2.口服受食物影響，空腹服3.不良反應(yīng)與阿托品相似貝那替秦（胃復(fù)康）1.松弛胃腸道平滑肌作用明顯，另外有安定作用及抑制胃酸分泌作用。2.主要用于：（1）潰瘍病，尤其伴有焦慮癥者。（2）膀胱刺激癥，腸蠕動亢進。（三）選擇性M受體阻斷藥哌侖西平選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋

8、白酶分泌。2.主要用于：潰瘍病。替侖西平阻斷M1受體作用比哌侖西平強，應(yīng)用同哌侖西平。小量Ach阿托品小量Ach大量Ach你如何解釋下面血壓曲線的變化？第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥作用部位不同，可分為兩類1.N1受體阻斷藥又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥2.N2受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥授課要點1.肌松藥的分類2.筒箭毒堿和琥珀膽堿過量能否用新斯的明解救？為什么？3.支氣管哮喘、嚴重休克病人為什么不能用非去