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1、2014年6月5日第23卷第l1期中I虱茜越·藥學專論-Vo1.23,No.11,June5,2014Ch./haPharmaceuticalsPharrnacoutica/Monographs丹參素衍生物藥理作用研究進展盧金清,梁歡,戴藝,李肖爽(湖北中醫(yī)藥大學·湖北省藥用植物研發(fā)中心,湖北武漢430065)摘要:目的綜述近年來國內(nèi)外關于丹參素衍生物在藥理作用、藥效機制、藥代動力學方面的研究進展,為研制開發(fā)丹參素類創(chuàng)新藥物及指導臨床應用提供參考。方法搜集近年來與丹參素衍生物藥理研究、藥效機制研究、藥代動力學研究相關的國
2、內(nèi)外文獻,以功效為分類依據(jù)進行歸納和分析。結(jié)果丹參素類衍生物藥理作用研究主要集中在心血管系統(tǒng),對其作用機制研究也逐漸深入,但對藥代動力學研究較少。結(jié)論以丹參素鈉、丹參素冰片酯(DBZ)、丹參素異丙酯(IDHP)為代表的丹參素衍生物研究較深入,為其進一步的劑型開發(fā)和指導I臨床合理用藥奠定了基礎。關鍵詞:丹參素衍生物;藥理作用;藥效機制;藥代動力學中圖分類號:11285.5:11286文獻標識碼:A文章編號:1006—4931(2014)11—0001—03ResearchProgressinPharmacologicalA
3、ctionofDanshensuDerivativesLuJinqing,LiangHuan,Dai,LiXiaoshuangfHubeiUniversityofChineseMedicine·MedicinalPlantResearchandDevelopmentCenterofHubeiProvince,Wuhan,Hubei,China430065)Abstract:ObjectiveToreviewtheresearchprogressofDanshensuderivativesintheaspectsofthe
4、pharmacologicaleffects,pharmaco—dynamicmechanismandpharmacokineticsathomeandabroadinrecentyears,andtoprovidereferenceforcreatingDanshensuinnova—tivedrugsandguidingclinicalapplications.MethodsThedomesticandoverseasrelatedresearchliteraturesofDanshensuderivativesin
5、recentyearswerecollected.Theinductionandanalysiswereperformedwiththeeficacyclassificationasthebasis.ResultsThephar—macologicalactionresearchesofDanshensuderivativesweremainlyconcentratedinthecardiovascularsystem;theresearchonitsmecha—nismwasgraduallydeepened,butt
6、hepharmacokinetieresearchwasless.ConclusionTheresearchesofdanshensuderivativeswithsodi-umdanshensu,danshensubomeolester(DBZ)anddanshensuisopropylester(IDHP)astherepresentativearerelativelydeepened,whichlaysafoundationforthefurtherdevelopmentofformulationandthegui
7、danceofclinicalrationaldruguse.Keywords:Danshensuderivatives;pharmacologicaleffect;pharmacodynamicmechanism;pharmacokinetics丹參素(DSS)又名D(+)一B一(3,4一二羥基苯基)乳酸,是量效關系。程亮星等發(fā)現(xiàn),丹參素異丙酯(IDHP)對離體大鼠缺從唇形科植物丹參SalviamiltiorrhizaBge.和甘西鼠尾草Salvia血一再灌注損傷心肌具有保護作用,IDHP無論前保護還是后保przewa
8、lskiiMaxim.的根及根莖中分離得到的一種酚性芳香酸類護均能減輕心肌細胞線粒體結(jié)構(gòu)損傷,改善心肌能量代謝,且這水溶性化合物。經(jīng)藥理研究證實,丹參素具有抗心肌缺血、改善微種作用隨劑量的增加而加強,藥性與復方丹參滴丸相似。趙宏蘇循環(huán)、舒張冠狀動脈、抑制血小板聚集及抗癌等藥理活性“1,故等研究發(fā)現(xiàn),全新丹參素衍生物A