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《方曉玲新型外用劑型——脂質(zhì)體凝膠與微乳.ppt》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、新型外用劑型——脂質(zhì)體凝膠與微乳復旦大學藥學院方曉玲，董平，白志華，沈蘊琪，徐白1微乳的性質(zhì)微乳(Micro-emulsion)由油相、水相、乳化劑及助乳化劑組成的一種外觀澄明、熱力學穩(wěn)定的系統(tǒng)。微乳體系有助于提高系統(tǒng)的穩(wěn)定性，能延長產(chǎn)品的有效期微乳在室溫下易于制備，對水溶性和脂溶性藥物都有溶解能力且具有較高的物理穩(wěn)定性，包裹其內(nèi)的藥物具有快速吸收，緩慢釋放的優(yōu)點2皮膚用微乳的特點：1.高滲透性、高水合保濕性能——微乳的親脂區(qū)能以許多方式同角質(zhì)層相互作用，溶解在微乳脂性區(qū)的藥物能直接分配進角質(zhì)層的
2、脂質(zhì)中，或脂質(zhì)載體本身能插入角質(zhì)層的脂質(zhì)區(qū)，這些相互作用能導致增加藥物的滲透。——微乳的親水區(qū)能使角質(zhì)層很大程度的發(fā)生水合作用，微乳的水合保濕性能遠遠超過一般常用的制劑如溶液劑和乳劑，并且能顯著提高滲透速度促進了藥物的吸收。3皮膚用微乳的特點2.微乳具有良好的角質(zhì)層和真皮貯藥功能3.微乳所使用的輔料如：油相，表面活性劑都是無毒安全的，便于大規(guī)模生產(chǎn)；產(chǎn)品外觀澄明，晶瑩透亮，尤其適合作皮膚局部使用4.微乳系統(tǒng)中所用的低級醇類能提高皮膚的通透性，促進載藥系統(tǒng)的整體經(jīng)皮轉(zhuǎn)運，微乳貯藏于皮內(nèi)，發(fā)揮貯庫作用
3、，使藥物緩慢釋放，發(fā)揮長效作用4外用脂質(zhì)體和脂質(zhì)體凝膠脂質(zhì)體(liposome)：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中所制成的超微型球狀藥物載體制劑，屬膠體給藥系統(tǒng)。脂質(zhì)體有許多皮膚局部用藥的優(yōu)點：能較好的包裹親水性或親油性藥物，降低藥物對皮膚的刺激性；對難溶性藥物有增溶性，能增加藥物在皮膚的滯留時間和滯留量；具有藥物全身吸收的限速膜屏障作用，減少藥物的全身吸收，從而降低藥物的不良反應(yīng)。脂質(zhì)體經(jīng)皮給藥制劑在化妝品、炎癥治療麻醉學、癌癥治療和基因治療等方面有很大潛力5凝膠劑(Gel)：含有溶解、混
4、懸或乳液狀態(tài)藥物的澄明或略有混濁的半固體制劑。對于局部用制劑來說，具有一定的黏度和觸變性是非常必要的。但脂質(zhì)體缺乏這些性質(zhì)，需要加入一些凝膠劑或增稠劑。國外已有含藥脂質(zhì)體的外用凝膠劑上市，一些化妝品也采用了脂質(zhì)體和凝膠技術(shù)以增強一些營養(yǎng)素的皮膚吸收6第二部分三七皂苷復方微乳的研究選用卵磷脂（化學名稱磷脂酰膽堿Phosphatidylcholine）作為表面活性劑，肉豆蔻酸異丙酯（IsopropanolMyristateIPM）與ISOFOL16為油相，乙醇作助表面活性劑，制備了三七總皂苷、β-蛻皮
5、激素－卵磷脂W/O型微乳。選用微乳作為載藥系統(tǒng)，以天然植物活性成分中水溶性化合物三七皂苷和β-蛻皮激素為模型藥物，為這類皮膚透過性不良的藥物探索一種新型的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)9以藥物微乳體外透皮速度、透過量及皮膚蓄留量為考察指標，綜合理化性質(zhì)（電導率、折光率、粘度）考察了油相用量，表面活性劑/助表面活性劑比例和水相含量對微乳性質(zhì)的影響。10微乳的處方研究微乳相圖研究相圖繪制是研制微乳必要的處方前工作，可為確定微乳處方提供必要的指導。相圖有多種，其中最常用的是偽三元相圖，此相圖往往將表面活性劑與助表面活性劑
6、按一定比例混合為一個組分，與另外兩組分油相和水相以滴定法繪制相圖11微乳相圖研究W/O型微乳除了要符合透明、粘度小的要求外，還有一個重要的指標：載水量，在相圖中即體現(xiàn)為W/O型微乳區(qū)的大小PNS最佳含量為2%，PNS最大溶解濃度約為400mg/mlEDS最佳含量為0.2%，EDS最大溶解濃度約為30mg/ml則微乳載水量至少應(yīng)該為7%12微乳處方研究以卵磷脂/乙醇作為混合表面活性劑采用偽三元相圖，以增溶水量為指標油相的選擇Km的選擇正交設(shè)計法L8（23）皮膚滲透參數(shù)優(yōu)化制劑處方微乳的理化性質(zhì)13油
7、相選擇（IPM、ISOFOL16與Miglycol812N）結(jié)果：IPM與ISOFOL16作為油相，較MIGLYOL812N形成的微乳區(qū)大14油相選擇（IPM、ISOFOL16與Miglycol812N）結(jié)果：IPM與ISOFOL16作為混合油相，形成的微乳區(qū)較大15Km的選擇（Km=1：2、1：1、2：1）Km=1：2Km=2：1Km=1：1結(jié)果：當Km為1：1時，形成的微乳區(qū)較大16在IPM、ISOFOL16/PC/ethanol/water微乳相圖制備的基礎(chǔ)上得到基本處方后，制備PNS/ED
8、S-PC油包水微乳，以藥物在皮膚中的蓄積量為指標，結(jié)合微乳的理化性質(zhì)考察對處方設(shè)計作進一步探討，選出較優(yōu)處方。17PNS/EDS－PC微乳的制備方法按照IPM、ISOFOL16/PC/ethanol/water微乳相圖制備的基礎(chǔ)上得到基本處方，將適量的卵磷脂溶解于無水乙醇中，與一定量的IPM、ISOFOL16攪拌混溶，攪拌下向此混合溶液中滴加一定濃度的藥物溶液，即得PNS/EDS－PC油包水型微乳。18正交設(shè)計法正交設(shè)計法L8（23）levelwater（%）IPM/ISOFOL1
