新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉和噻蟲嗪的代謝研究進(jìn)展.pdf

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1、農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào)2012,14(6):587-596ChineseJournalofPesticideSciencehttp://www.nyxxb.com.cn·專論與綜述·新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉和噻蟲嗪的代謝研究進(jìn)展*范銀君,史雪巖,高希武(中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)農(nóng)學(xué)與生物技術(shù)學(xué)院,北京100193)摘要:對(duì)新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉和噻蟲嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代謝研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述,重點(diǎn)對(duì)其在哺乳動(dòng)物、植物和昆蟲體內(nèi)的代謝途徑及相關(guān)的生物代謝酶進(jìn)行了闡述。吡蟲啉和噻蟲嗪在環(huán)境中可被動(dòng)物、植物、微生物及昆蟲所代謝,與其生物代謝相關(guān)的酶主要是微粒體細(xì)胞色素

2、P450同工酶和醛氧化酶,其中,P450同工酶可催化吡蟲啉和噻蟲嗪發(fā)生羥基化、去飽和、脫烷基、硝基還原等代謝反應(yīng),而醛氧化酶主要催化其硝基部分的還原。吡蟲啉和噻蟲嗪經(jīng)過代謝后其生物活性通常有所降低,但也有部分代謝產(chǎn)物的活性反而升高,增加了其對(duì)昆蟲的毒性以及對(duì)非靶標(biāo)生物的風(fēng)險(xiǎn)。明確吡蟲啉和噻蟲嗪的代謝途徑、代謝產(chǎn)物及其生物活性,對(duì)于了解新煙堿類殺蟲劑的代謝機(jī)理,以及安全有效地使用該類殺蟲劑具有重要意義。關(guān)鍵詞:新煙堿類殺蟲劑;吡蟲啉;噻蟲嗪;代謝;細(xì)胞色素P450同工酶;醛氧化酶DOI:10.3969/j.issn.1008-730

3、3.2012.06.01中圖分類號(hào):S482.3;S481.1文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A文章編號(hào):1008-7303(2012)06-0587-10Researchprogressesonthemetabolismofneonicotinoidsimidaclopridandthiamethoxam*FANYinjun,SHIXueyan,GAOXiwu(CollegeofAgronomyandBiotechnology,ChinaAgriculturalUniversity,Beijing100193,China)Abstract:Thes

4、tructurecharacteristicsofneonicotinoidsinsecticidesimidacloprid(IMI)andthiamethoxam(TMX)andtheresearchprogressesonthemetabolismsofIMIandTMXinmammals,plantsandinsects,especiallythemetabolicpathwayandtherelativemajorenzymesinthemetabolismofIMIandTMXarereviewed.IMIandTMX

5、couldbegraduallymetabolizedbymammals,plants,microorganismsandinsectsintheenvironment.Microsomalcytochrome450s(CYP450s)andcytosolicaldehydeoxidase(AOX)arethemajorenzymesinvolvedinthemetabolismofIMIandTMX.CYP450sisozymesareresponsibleforthehydroxylation,desaturation,dea

6、lkylationandnitroreductionofimidaclopridandthiamethoxam,whileAOXreducedthenitrogroupofIMIandTMX.ThebiologicalactivitiesofsomemetabolitesofIMIandTMXareusuallylowerthanthatofnativeIMIandTMX,butinsomecases,IMIandTMXactasproinsecticides,whichcouldbemetabolizedtomorepotent

7、nicotinicagonists.TheactivatedmetabolitesofIMIandTMXwouldimprovetheinsecticidalactivityagainstthepestinsectsandtherisksfornon-targetorganisms.Identificationofthemetabolicpathway,收稿日期:2012-06-25;修回日期:2012-09-10.*作者簡(jiǎn)介:范銀君,女,在讀碩士研究生,E-mail:fanyinjun89@126.com;通信作者(Author

8、forcorrespondence):史雪巖,女,博士,副教授,主要研究方向?yàn)檗r(nóng)藥學(xué)及昆蟲毒理學(xué),E-mail:shixueyan@cau.edu.cn基金項(xiàng)目:農(nóng)業(yè)部公益性行業(yè)科技專項(xiàng)(200903033);國(guó)家自然科學(xué)基金(30771426);

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