新煙堿類殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪的代謝研究進(jìn)展.pdf

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1、農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào)2012，14(6):587－596ChineseJournalofPesticideSciencehttp://www．nyxxb．com．cn·專論與綜述·新煙堿類殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪的代謝研究進(jìn)展*范銀君，史雪巖，高希武(中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)農(nóng)學(xué)與生物技術(shù)學(xué)院，北京100193)摘要:對(duì)新煙堿類殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代謝研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述，重點(diǎn)對(duì)其在哺乳動(dòng)物、植物和昆蟲(chóng)體內(nèi)的代謝途徑及相關(guān)的生物代謝酶進(jìn)行了闡述。吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪在環(huán)境中可被動(dòng)物、植物、微生物及昆蟲(chóng)所代謝，與其生物代謝相關(guān)的酶主要是微粒體細(xì)胞色素

2、P450同工酶和醛氧化酶，其中，P450同工酶可催化吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪發(fā)生羥基化、去飽和、脫烷基、硝基還原等代謝反應(yīng)，而醛氧化酶主要催化其硝基部分的還原。吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪經(jīng)過(guò)代謝后其生物活性通常有所降低，但也有部分代謝產(chǎn)物的活性反而升高，增加了其對(duì)昆蟲(chóng)的毒性以及對(duì)非靶標(biāo)生物的風(fēng)險(xiǎn)。明確吡蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪的代謝途徑、代謝產(chǎn)物及其生物活性，對(duì)于了解新煙堿類殺蟲(chóng)劑的代謝機(jī)理，以及安全有效地使用該類殺蟲(chóng)劑具有重要意義。關(guān)鍵詞:新煙堿類殺蟲(chóng)劑;吡蟲(chóng)啉;噻蟲(chóng)嗪;代謝;細(xì)胞色素P450同工酶;醛氧化酶DOI:10．3969/j．issn．1008-730

3、3．2012．06．01中圖分類號(hào):S482．3;S481．1文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A文章編號(hào):1008-7303(2012)06-0587-10Researchprogressesonthemetabolismofneonicotinoidsimidaclopridandthiamethoxam*FANYinjun，SHIXueyan，GAOXiwu(CollegeofAgronomyandBiotechnology，ChinaAgriculturalUniversity，Beijing100193，China)Abstract:Thes

4、tructurecharacteristicsofneonicotinoidsinsecticidesimidacloprid(IMI)andthiamethoxam(TMX)andtheresearchprogressesonthemetabolismsofIMIandTMXinmammals，plantsandinsects，especiallythemetabolicpathwayandtherelativemajorenzymesinthemetabolismofIMIandTMXarereviewed．IMIandTMX

5、couldbegraduallymetabolizedbymammals，plants，microorganismsandinsectsintheenvironment．Microsomalcytochrome450s(CYP450s)andcytosolicaldehydeoxidase(AOX)arethemajorenzymesinvolvedinthemetabolismofIMIandTMX．CYP450sisozymesareresponsibleforthehydroxylation，desaturation，dea

6、lkylationandnitroreductionofimidaclopridandthiamethoxam，whileAOXreducedthenitrogroupofIMIandTMX．ThebiologicalactivitiesofsomemetabolitesofIMIandTMXareusuallylowerthanthatofnativeIMIandTMX，butinsomecases，IMIandTMXactasproinsecticides，whichcouldbemetabolizedtomorepotent

7、nicotinicagonists．TheactivatedmetabolitesofIMIandTMXwouldimprovetheinsecticidalactivityagainstthepestinsectsandtherisksfornon-targetorganisms．Identificationofthemetabolicpathway，收稿日期:2012-06-25;修回日期:2012-09-10．*作者簡(jiǎn)介:范銀君，女，在讀碩士研究生，E-mail:fanyinjun89@126．com;通信作者(Author

8、forcorrespondence):史雪巖，女，博士，副教授，主要研究方向?yàn)檗r(nóng)藥學(xué)及昆蟲(chóng)毒理學(xué)，E-mail:shixueyan@cau．edu．cn基金項(xiàng)目:農(nóng)業(yè)部公益性行業(yè)科技專項(xiàng)(200903033);國(guó)家自然科學(xué)基金(30771426);