具有抗腫瘤活性的胡蘿卜脂溶性成分研究

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1、具有抗腫瘤活性的胡蘿卜脂溶性成分研究【摘要】  目的:對胡蘿卜脂溶性部位的化學成分進行研究,以期從中分離出具有抗腫瘤活性的單體化合物。方法:胡蘿卜提取采用溶劑萃取、薄層色譜、柱色譜、高效液相色譜等化學方法,結構鑒定采用測定理化常數(shù)、1H-NMR、13C-NMR、紫外等方法。結果:從胡蘿卜的脂溶性部位分離得到3個化合物:β-谷甾醇、Laserine、Epilaserine,其中Epilaserine對白血病細胞HL-60有顯著的抑制活性,Laserine、Epilaserine系從胡蘿卜中提取得到。結論:胡蘿卜中的L

2、aserine、Epilaserine具有抗腫瘤活性?!娟P鍵詞】胡蘿卜;谷甾醇;抗腫瘤藥,植物;色譜法,高壓液相;藥理活性 ?。跘bstract]Objective:Tosearchforpound(s)lipophilicfractionofDaucuscarota.Methods:ExtractionfromD.carotaicalmeanssuchassolventextraction,thin-layerchromatography,columnchromatography,andhighperforman

3、celiquidchromatogram.Thestructuralidentificationinationofthechemicalandphasicalconstants,1H-NMR,13C-NMRandultravioletspectrum.Results:Threeconstituents,β-sitosterol,laserineandepilaserine,thelipophilicfractionofD.carota.Amongthe3constituents,epilaserineshoiace

4、ll,HL-60,andlaserineandepilaserineD.carotaforthefirsttime.Conclusion:D.carotahasanticancerconstituent,epilaserine,initslipophilicfraction. ?。跭eyatography,highpressureliquid;pharmacoactive胡蘿卜(DaucuscarotaL.Var.sativaDC)是一種食用植物,其中含有蛋白質、糖類、脂肪、鈣、磷、鐵、鈉、維生素B1、維生素B2、

5、煙酸以及維生素C等有益健康的物質[1]。很多研究表明胡蘿卜的脂溶性部位含有的類胡蘿卜素(carotenoids),與胡蘿卜的營養(yǎng)和促健康作用相關[2]。胡蘿卜的脂溶性部位得到的人參炔醇(panaxynol)等天然聚乙炔醇類化合物(polyacetylenes),具有抗癌、抗菌、抗真菌、殺蟲、免疫抑制等多種生物活性[3]。為了進一步了解胡蘿卜的脂溶性部位的化學成分與其生物活性之間的相互關系,對胡蘿卜石油醚提取部位的化學成分進行了研究,以期從中分離出具有生物活性的單體化合物?! ?儀器、試劑和原料  1.1儀器  WP

6、S-1A數(shù)字熔點儀;X4型顯微熔點測定儀,溫度計未校正;島津UV-21;紫外可見分光光度計;BrukerDRX-300核磁共振儀;BrukerDRX-500核磁共振儀;高效液相色譜儀?! ?.2試劑  實驗所用溶劑及試劑為分析純,色譜所用試劑為色譜純;柱色譜用硅膠為上海杜園精細化工有限公司所產(chǎn)(粒度100~200目)或煙臺匯友硅膠開發(fā)有限公司所產(chǎn)(粒度60~100目,100~200目);反相C18Flash柱購自英國IST公司;薄層色譜板購于煙臺匯友硅膠開發(fā)有限公司以及青島海洋化工有限公司。  1.3原料  實驗所

7、用材料為胡蘿卜(Daucuscarota)的肉質根,2005年購于上海市泰康路市場?! ?方法與結果  2.1提取、分離采用新鮮胡蘿卜25kg,切條粉碎后,分別得到胡蘿卜渣和胡蘿卜汁。胡蘿卜渣,乙醇浸漬過夜,室溫下超聲提取,反復提取4次,濾過,合并濾液,減壓濃縮至浸膏狀[4]。浸膏加水混懸,分別用極性不同的溶劑萃取,得到石油醚(PET)部分B;胡蘿卜汁依次用極性不同的溶劑萃取,得到石油醚部分A;合并石油醚部分A和石油醚部分B,得到石油醚部位;石油醚部分經(jīng)硅膠柱色譜、石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫,洗脫部分重結晶得到化合物

8、A,粗分得到組分再經(jīng)由反相C18FLASH柱[5]。水-梯度洗脫,最后高效液相色譜法(HPLC)純化得到化合物B和C。見圖1?! ?.2結構鑒定    分離出的3種化合物分別為A、B、C,其結構如圖2所示?!  ∑浜舜殴舱?H-NMR譜與已知化合物譜圖比對可知b為Epilaserine,(2,3-Dimethyl-but-2-enoicacid-1-(7-m

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