注射用克林霉素磷酸酯說(shuō)明書

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1、注射用克林霉素磷酸酯說(shuō)明書【藥品名稱】通用名：注射用克林霉素磷酸酯商品名：福德英文名：ClindamycinPhosphateforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongKelinmeisuLinsuanzhi本品主要成分為克林霉素磷酸酯，其化學(xué)名稱為：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7氯-6，7，8－三脫氧-L-蘇式-T-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C18H34ClN2O8PS分子量：504.97【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末?！舅幚矶纠怼克幚碜饔茫嚎肆置顾亓姿狨榛瘜W(xué)合成的克林霉素衍生物，它在體外無(wú)抗菌活

2、性，進(jìn)入機(jī)體迅速水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。體外試驗(yàn)表明，克林霉素對(duì)以下微生物有活性：需氧革蘭陽(yáng)性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。厭氧革蘭陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑擬桿菌群）和梭桿菌。厭氧革蘭陽(yáng)性不產(chǎn)芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭陽(yáng)性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。毒理研究：遺傳毒性：Ames沙門氏菌屬回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。5生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予本品劑量為0.3g/kg，,未對(duì)動(dòng)物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林

3、霉素劑量高達(dá)0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg，結(jié)果未見有致畸胎作用。然而，尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)。致癌性：在動(dòng)物上尚未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌潛在性研究?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】吸收、分布和消除1.克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動(dòng)力學(xué)表明：?jiǎn)未戊o脈滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達(dá)到高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時(shí)血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6克，血液中克林霉素1~2小時(shí)達(dá)高峰，濃度為5.92±1.45mg/L，8小時(shí)血藥濃度為2.51±0

4、.91mg/L；有效血藥濃度可維持8小時(shí)以上?？肆置顾亓姿狨ソo藥后，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)膽汁和糞便排泄，每6小時(shí)靜脈滴注和肌肉注射0.6g，膽汁中濃度可達(dá)48－55mg/L，部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注0.6g，8小時(shí)排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。2.據(jù)Physician’DeskReference(54版)介紹：1）本品在短期靜脈滴注結(jié)束時(shí)血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的克林霉素磷酸酯迅速?gòu)难逯邢?，平均消除的半衰期?分鐘；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時(shí)，小兒患者為2.5小時(shí)。成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小時(shí)內(nèi)活性克林霉素達(dá)血

5、清峰值，小兒患者為一小時(shí)內(nèi)。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清濃度值獲得，對(duì)于上述的消除半衰期，血清藥物濃度水平見表1。表1.投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均濃度及谷濃度劑量用法峰濃度mcg/ml谷濃度mcg/ml健康成年男性（平衡后）0.6g?靜脈滴注，滴注10.92.0時(shí)間為半小時(shí)，每6小時(shí)一次0.6g靜脈滴注，滴注10.81.1時(shí)間為半小時(shí)，每8小時(shí)一次0.9g靜脈滴注，滴注14.11.7時(shí)間為半小時(shí)，每8小時(shí)一次0.6g肌肉注射，每129小時(shí)一次小兒患者（第一劑量）*105-7mg/kg靜脈滴注，滴注時(shí)間為1小時(shí)5-7mg/kg肌肉注射83-5mg/

6、kg肌肉注射4*本組資料來(lái)自下面治療的感染患者52）對(duì)于大多數(shù)成人每8-12小時(shí)一次，小兒患者每6-8小時(shí)一次使用克林霉素，或者持續(xù)性靜脈點(diǎn)滴克林霉素時(shí)，其血清藥物濃度可維持在體外試驗(yàn)時(shí)的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用三次，血濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。3）肝腎功能明顯減退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對(duì)消除血清的克林霉素?zé)o效。對(duì)有輕、中度肝腎疾病患者無(wú)須改變劑量。4）甚至是在腦膜有炎癥的患者中，克林霉素在腦脊髓液均未達(dá)到明顯水平。在老年人（61-79歲）和青年人（18-39歲）自愿者中，靜脈滴注克林霉素磷酸酯后，藥物動(dòng)力學(xué)研究表明年齡因素單獨(dú)不會(huì)改變克林霉素的藥物動(dòng)力學(xué)（廓清率，消除

7、半衰期，容量分布及血藥濃度時(shí)間曲線下的面積）。老年人口服鹽酸克林霉素后，消除半衰期延長(zhǎng)至約4小時(shí)（3.5-5.1），年輕人則為3.2小時(shí)（2.1-4.2）。然而，吸收程度在年齡間并無(wú)差異，對(duì)肝腎功能正常的老年人劑量無(wú)須作調(diào)整?！具m應(yīng)癥】1．用于革蘭氏陽(yáng)性菌引起的下列各種感染性疾病：（1）扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。（2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。（3）皮膚和