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1、注射用克林霉素磷酸酯通用名注射用克林霉素磷酸酯英文名 ClindamycinPhosphateforInjection成份 本品主要成分為克林霉素磷酸酯性狀 本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末,有引濕性。藥理毒理 藥理作用: 克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物,它在體外無抗菌活性,進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性?! ◇w外試驗(yàn)表明,克林霉素對以下微生物有活性: 需氧革蘭氏陽性球菌:金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌?! 捬醺锾m氏陰性桿菌屬:擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌
2、群和產(chǎn)黑素擬桿菌群)和梭桿菌?! 捬醺锾m氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬:丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬?! 捬鹾臀⑿柩醯母锾m氏陽性桿菌屬:消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。 毒理研究: 遺傳毒性:Ames沙門菌屬回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性?! ∩扯拘裕捍笫蠼?jīng)口給予本品劑量為300mg/kg,未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg,結(jié)果未見有致畸胎作用。然而,尚無在妊娠婦女上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究,動物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。 致癌性:在動物上尚未進(jìn)行
3、長期致癌潛在性的研究。[1]藥代動力學(xué) 1.克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學(xué)表明:單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達(dá)高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血濃度為1.69±0.35mg/L,單次肌注600mg,血液中克林霉素1~2小時達(dá)到高峰,濃度為5.92±1.45mg/L,8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L;有效血濃度可維持8小時以上??肆置顾亓姿狨ソo藥后,主要在肝內(nèi)代謝,并經(jīng)膽汁和糞便排泄。每6小時靜脈滴注和肌肉注射600mg,膽汁中濃度可達(dá)48~55mg/
4、L,部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注600mg,8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%?! ?.據(jù)PhysiciansDeskReference(54版)介紹: 1)本品在短期靜脈點(diǎn)滴結(jié)束時血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的磷酸克林霉素迅速從血清中消失,平均清除的半衰期為6分鐘:然而,活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時,小兒患者為2.5小時。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小時內(nèi)活性克林霉素達(dá)血清峰值,小兒患者為一小時內(nèi)。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清峰濃度值獲得,對于上述的清除半衰期,血清藥物濃度
5、水平見表1?! ?本組資料來自正在治療的感染患者?! ?)對大多數(shù)成人每8~12小時一次,小兒患者每6~8小時一次使用克林霉素,或者持續(xù)性靜脈點(diǎn)滴克林霉素時,其血清藥物濃度可維持在體外試驗(yàn)時的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用三次,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)?! ?)肝腎功能明顯減退患者,克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對清除血清的克林霉素?zé)o效。對有輕、中度肝腎疾病患者無須改變劑量?! ?)甚至是在腦膜有炎癥的患者中,克林霉素在腦脊髓液均未達(dá)到明顯水平。在老年人(61~79歲)和青年成人(18~39歲)自愿者中,靜脈滴注磷酸克林霉素后,藥物動力學(xué)研究表明年齡因素單
6、獨(dú)不會改變克林霉素的藥物動力學(xué)(廓清率,清除半衰期,容量分布及血藥濃度時間曲線下的面積)。老年人口服鹽酸克林霉素后,消除半衰期延長至約4小時(3.4~5.1小時),年輕人則為3.2小時(2.1~4.2小時)。然而,吸收程度在年齡間并無差異,對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調(diào)整。[1]適應(yīng)癥 革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病:1.扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。2.急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。3.皮膚和軟組織感染;癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷、燒傷和手術(shù)后感染等。4.泌尿系統(tǒng)感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等
7、。5.其它:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。厭氧菌引起的各種感染性疾?。?.膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺病。2.皮膚和軟組織感染,敗血癥。3.腹內(nèi)感染:腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。4.女性盆腔及生殖器感染:子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。用法和用量 1.成人:深部肌肉注射或靜脈滴注給藥。 中度感染:0.6~1.2g/日,分2~3次給藥;嚴(yán)重感染:1.2~2.7g/日,分2~3次給藥;或遵醫(yī)囑。 2.兒童:肌肉注射或靜脈滴注給藥。 中度感染:15~25mg/kg/日,分3或4次給藥;重度感染:25~40mg/kg/日,分3
8、或4次給藥;或遵醫(yī)囑?!?/p>