順式阿曲庫銨說明書

《順式阿曲庫銨說明書》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、**注射用順苯磺酸阿曲庫銨說明書-東英(江蘇)藥業(yè)有限公司【藥品名稱】注射用順苯磺酸阿曲庫銨【英文名】Cisatracurium?Besylate?for?injection【漢語拼音】Zhusheyong?Shunbenhuangsuan?Aquku’an【主要成分】本品的主要成份為順苯磺酸阿曲庫銨，其化學名為:?(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撐)二(1，2，3，4-四氫—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜蘆基異喹啉)二苯磺酸鹽【化學結構式】【分子式】C65

2、H82N2018S2【分子量】1243．49【性狀】本品為類白色至微黃色凍干塊狀物或粉末?！舅幚矶纠怼克幚碜饔庙槺交撬岚⑶鷰熹@是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結構的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關，甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽堿能受體結合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當以阿片類藥物麻醉時(硫噴妥鈉／芬太尼／咪達唑侖)

3、，順阿曲庫銨的ED95(刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg／kg體重。以氟烷麻醉時，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg／kg體重。毒理作用急性毒性:阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。毒性反應見‘藥物過量’章節(jié)。亞急性毒性:狗和猴為期三周的重復給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。致突變性:當順阿曲庫銨濃度達5000μg／板時，體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細胞遺傳試驗中，皮下注射劑量為4mg／kg體重時，未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲

4、庫銨的濃度為40μg／ml或更高時，小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和／或短暫使用藥物出現(xiàn)的個別致突變陽性結果，其臨床相關性尚有疑問。致癌性:致癌研究尚未進行。局部耐受性:對家兔進行的一項動脈內(nèi)研究結果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關的變化。【藥代動力學】順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發(fā)生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物，后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。

5、這些代謝物不具有神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。成年患者的藥代動力學在0.1---0.2mg/kg劑量范圍內(nèi)(即2-4倍的ED95)的研究表明，順阿曲庫銨非房室藥代動力學與劑量無關。群體藥代動力學證實上述現(xiàn)象并將劑量延伸至0.4mg／kg(ED95的8倍)。健康成年手術患者給予本品0.1--0.2mg／kg的藥代動力學參數(shù)如下:?參????數(shù)平均值范圍清除率4.7-5.7mL／min／kg穩(wěn)態(tài)分布容積121-161mL／kg清除半衰期22-29min老年患者的藥代動力學未見老年和青年患者藥代動力學具有臨床意義的差別。其

6、恢復情況亦無明顯變化。肝腎損害患者的藥代動力學未見腎衰晚期和肝臟疾病晚期患者的藥代動力學與成人患者(無肝腎疾患)有明顯差別。其恢復情況亦無明顯變化。輸注過程中的藥代動力學靜脈輸注順阿曲庫銨與單次注射給藥的藥代動力學相似。本品的恢復情況不依賴于輸注時間，亦與單次注射給藥相似。重癥監(jiān)護病房(ICU)患者的藥代動力學延長輸注時間的ICU患者，順阿曲庫銨的藥代動力學與輸注或單次注射給藥的健康者類手術成年患者類似。此類患者的恢復情況不依賴于輸注時間。肝／腎功能異常的ICU患者的代謝物濃度較高(見注意事項)。此代謝物無神

7、經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。【適應癥】本品用于手術和其他操作以及重癥監(jiān)護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行?！居梅ㄓ昧俊渴褂们坝脺缇⑸溆盟?ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。靜脈單次注射給藥用法成人劑量氣管插管:本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導麻醉后，按此劑量給予本品，120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯

8、作用的起效時間。下表總結了阿片類、(硫噴妥鈉／芬太尼／瞇唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤體重注射0.1-0.4mg本品后的平均藥效學數(shù)據(jù)。?首次給藥劑量(mg／kg)麻醉背景達90%抑制的時間Tl*(分)達最大抑制的時間T1*(分)自然恢復至25%的時間Tl*(分)0.1阿片類3.44.8450.15丙泊酚2.63.5550.2阿片類2.42.9650.4阿片類1.51.991*:對尺神經(jīng)進