順式阿曲庫銨說明書

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1、**注射用順苯磺酸阿曲庫銨說明書-東英(江蘇)藥業(yè)有限公司【藥品名稱】注射用順苯磺酸阿曲庫銨【英文名】Cisatracurium?Besylate?for?injection【漢語拼音】Zhusheyong?Shunbenhuangsuan?Aquku’an【主要成分】本品的主要成份為順苯磺酸阿曲庫銨，其化學(xué)名為:?(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撐)二(1，2，3，4-四氫—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜蘆基異喹啉)二苯磺酸鹽【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】【分子式】C65

2、H82N2018S2【分子量】1243．49【性狀】本品為類白色至微黃色凍干塊狀物或粉末?！舅幚矶纠怼克幚碜饔庙槺交撬岚⑶鷰熹@是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關(guān)，甚至在劑量高達(dá)ED95的8倍時(shí)亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運(yùn)動(dòng)終板上與膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當(dāng)以阿片類藥物麻醉時(shí)(硫噴妥鈉／芬太尼／咪達(dá)唑侖)

3、，順阿曲庫銨的ED95(刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg／kg體重。以氟烷麻醉時(shí)，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg／kg體重。毒理作用急性毒性:阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進(jìn)行。毒性反應(yīng)見‘藥物過量’章節(jié)。亞急性毒性:狗和猴為期三周的重復(fù)給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。致突變性:當(dāng)順阿曲庫銨濃度達(dá)5000μg／板時(shí)，體外微生物致突變試驗(yàn)未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細(xì)胞遺傳試驗(yàn)中，皮下注射劑量為4mg／kg體重時(shí)，未觀察到明顯的染色體異常。當(dāng)順阿曲

4、庫銨的濃度為40μg／ml或更高時(shí)，小鼠的體外淋巴細(xì)胞致突變試驗(yàn)表明有致突變性。很少和／或短暫使用藥物出現(xiàn)的個(gè)別致突變陽性結(jié)果，其臨床相關(guān)性尚有疑問。致癌性:致癌研究尚未進(jìn)行。局部耐受性:對家兔進(jìn)行的一項(xiàng)動(dòng)脈內(nèi)研究結(jié)果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關(guān)的變化?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發(fā)生的Hofmann清除(化學(xué)過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物，后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強(qiáng)的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。

5、這些代謝物不具有神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。成年患者的藥代動(dòng)力學(xué)在0.1---0.2mg/kg劑量范圍內(nèi)(即2-4倍的ED95)的研究表明，順阿曲庫銨非房室藥代動(dòng)力學(xué)與劑量無關(guān)。群體藥代動(dòng)力學(xué)證實(shí)上述現(xiàn)象并將劑量延伸至0.4mg／kg(ED95的8倍)。健康成年手術(shù)患者給予本品0.1--0.2mg／kg的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下:?參????數(shù)平均值范圍清除率4.7-5.7mL／min／kg穩(wěn)態(tài)分布容積121-161mL／kg清除半衰期22-29min老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)未見老年和青年患者藥代動(dòng)力學(xué)具有臨床意義的差別。其

6、恢復(fù)情況亦無明顯變化。肝腎損害患者的藥代動(dòng)力學(xué)未見腎衰晚期和肝臟疾病晚期患者的藥代動(dòng)力學(xué)與成人患者(無肝腎疾患)有明顯差別。其恢復(fù)情況亦無明顯變化。輸注過程中的藥代動(dòng)力學(xué)靜脈輸注順阿曲庫銨與單次注射給藥的藥代動(dòng)力學(xué)相似。本品的恢復(fù)情況不依賴于輸注時(shí)間，亦與單次注射給藥相似。重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)患者的藥代動(dòng)力學(xué)延長輸注時(shí)間的ICU患者，順阿曲庫銨的藥代動(dòng)力學(xué)與輸注或單次注射給藥的健康者類手術(shù)成年患者類似。此類患者的恢復(fù)情況不依賴于輸注時(shí)間。肝／腎功能異常的ICU患者的代謝物濃度較高(見注意事項(xiàng))。此代謝物無神

7、經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用?！具m應(yīng)癥】本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護(hù)治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機(jī)械通氣易于進(jìn)行?！居梅ㄓ昧俊渴褂们坝脺缇⑸溆盟?ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個(gè)體化劑量的要求。靜脈單次注射給藥用法成人劑量氣管插管:本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導(dǎo)麻醉后，按此劑量給予本品，120秒后即可達(dá)到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯

8、作用的起效時(shí)間。下表總結(jié)了阿片類、(硫噴妥鈉／芬太尼／瞇唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤體重注射0.1-0.4mg本品后的平均藥效學(xué)數(shù)據(jù)。?首次給藥劑量(mg／kg)麻醉背景達(dá)90%抑制的時(shí)間Tl*(分)達(dá)最大抑制的時(shí)間T1*(分)自然恢復(fù)至25%的時(shí)間Tl*(分)0.1阿片類3.44.8450.15丙泊酚2.63.5550.2阿片類2.42.9650.4阿片類1.51.991*:對尺神經(jīng)進(jìn)