常用口服降糖藥的應(yīng)用.ppt

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1、常用口服降糖藥的應(yīng)用口服降糖藥的應(yīng)用綜述一、當(dāng)今四大類口服降糖藥物二、選擇口服降糖藥物的一般原則三、聯(lián)合應(yīng)用口服降糖藥物當(dāng)今四大類口服降糖藥物針對胰島素分泌異常、胰島素抵抗、內(nèi)源性肝葡萄糖生成增多，現(xiàn)有的口服糖尿病降糖藥物可分為四大類：1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物：磺脲類藥物、格列奈類藥物。2、抑制肝葡萄糖生成的藥物：雙胍類藥物。3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑。4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物：TZD。當(dāng)今四大類口服降糖藥物1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物:磺脲類藥物、格列奈類藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）1.作用機(jī)制2.適應(yīng)癥與禁忌癥3.副作用4.藥物種類及臨床選擇用藥5.影

2、響SU類藥物療效的因素當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機(jī)制1.對胰島的作用通過與胰島β細(xì)胞膜上磺脲類受體(SUR)結(jié)合,關(guān)閉KATP,細(xì)胞膜去極化,從而促使胰島素分泌。故降糖作用有賴于尚存在相當(dāng)數(shù)量有功能的胰島β細(xì)胞。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機(jī)制2.胰外降血糖作用改善胰島素受體和（或）受體后缺陷，增強(qiáng)靶組織(肝、骨骼肌、脂肪)細(xì)胞對胰島素的敏感性。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機(jī)制2.胰外降血糖作用有報(bào)告稱格列齊特、格列吡嗪、格列波脲可減少血小板過高的粘附性與聚

3、集,降低血液粘稠度,增加纖維蛋白溶解活性,此外,格列吡嗪可逆轉(zhuǎn)糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述藥物有利于減輕或延緩糖尿病血管并發(fā)癥的發(fā)生。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）適應(yīng)癥與禁忌癥適應(yīng)癥1、T2D患者經(jīng)飲食控制、運(yùn)動治療后血糖控制不滿意者。2、T2D患者已用胰島素治療,用量每日在20~30U以下者。3、非肥胖的T2D患者的一線用藥；以胰島素抵抗為主要機(jī)制的肥胖或超重的T2D患者，應(yīng)在使用改善胰島素作用或/和延緩葡萄糖吸收的藥物后，血糖仍未達(dá)標(biāo)時(shí)才加用SU。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）適應(yīng)癥與禁忌癥禁忌癥1、T

4、1D患者。2、T2D患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對磺脲類藥物過敏者禁用。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）副作用1、低血糖癥2、消化道反應(yīng)3、造血系統(tǒng)4、中毒性肝炎5、過敏反應(yīng)6、體重增加當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）磺脲類藥物種類第一代：始于20世紀(jì)60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、甲糖寧)、氯磺丙脲。第二代：相繼合成于60年代末，有格列本脲(優(yōu)降糖)、格列齊特(達(dá)美康)、格列吡嗪(美吡達(dá))、格列吡嗪控釋片(瑞易寧)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖

5、適平)。第三代：格列美脲(圣平、安多美)。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）磺脲類藥物種類磺脲類降糖藥主要特點(diǎn)及應(yīng)用片劑量(mg)劑量范圍(mg)服藥次數(shù)(每天)作用時(shí)間(h)腎臟排泄(%)格列本脲2.51.25~20　　1~216~2450格列吡嗪52.5~302~312~24　89格列齊特8040~240212~24　80格列波脲2512.5~100　　1~2　　12~24　70格列喹酮3030~18035~85格列美脲11~81~2　　10~20　60當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥格列本脲(Glibe

6、nclamide,優(yōu)降糖)屬長效制劑,作用最強(qiáng),價(jià)廉,在肝內(nèi)代謝,其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁及腎臟排泄各占50%,當(dāng)腎臟受損時(shí)體內(nèi)優(yōu)降糖清除慢,容易引起低血糖,老年人及肝腎心腦功能不好這慎用。有效時(shí)間可達(dá)20～24ｈ,白天口服后夜間仍有降糖作用,對控制空腹血糖效果比較好。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥格列吡嗪(Glipizide,美吡達(dá))屬短效制劑,對控制餐后血糖效果較好。可增加纖維蛋白溶解活性,降低血小板過高粘附性和聚集，有利于減輕或延緩糖尿病血管病發(fā)癥的發(fā)生。瑞易寧為其控釋劑,利用一種新的滲透膜技術(shù)使其相對穩(wěn)定、持久地釋放藥物,每日用藥1次,可以

7、有效控制24小時(shí)血糖,該藥刺激胰島素分泌作用與血糖升高程度有關(guān),故低血糖發(fā)生率低。當(dāng)今四大類口服降糖藥物磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥格列喹酮(Gliguidone,糖適平)屬短效制劑,血漿半衰期僅1.5～2ｈ,作用時(shí)間5～8ｈ；95%經(jīng)膽汁排泄,少量(約5%)從腎排出,對血液、肝、腎功能基本無影響,故適用于糖尿病合并腎功能輕、中度不全者，在老年糖尿病患者中使用也比較安全。格列齊特(Glicl