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1、常用的口服降糖藥糖尿病是一種常見病、多發(fā)病。隨著醫(yī)療技術(shù)的發(fā)展，治療糖尿病的口服藥也越來越多。總體上講，只要能夠影響血糖吸收、代謝而降低血糖的物質(zhì)都可以作為治療糖尿病的藥物，目前這類藥物可分為兩大類：第一大類是降血糖藥物，主要是促胰島素分泌劑，單獨應(yīng)用可以導(dǎo)致低血糖，對正常人也有降血糖的作用。第二大類是抗高血糖藥物，單獨應(yīng)用一般不會引起低血糖的發(fā)生，對正常人的血糖沒有影響，包括了雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類等。一、降血糖藥物，即促胰島素分泌劑：這類藥物主要刺激胰島素的分泌，可分為磺脲類和格列奈類。只適用于無急性并發(fā)癥的2型糖
2、尿病，而且要有一定數(shù)量（占總數(shù)30%以上）有功能的胰島β細(xì)胞。1、磺脲類：按其發(fā)明的前后可分為二代。1942年Janbon發(fā)現(xiàn)磺酰脲可引起試驗動物血糖降低。1955年發(fā)現(xiàn)胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。用生物電子等排的原理設(shè)計出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治療糖尿病。甲磺丁脲的上市促進了磺酰脲類藥物的發(fā)展，相繼成功開發(fā)了氯磺丙脲、妥拉磺脲。第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙?；黔h(huán)己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通過阻斷胰腺β
3、-細(xì)胞ATP敏感的鉀通道(K＋-ATPase)，導(dǎo)致Ca2＋內(nèi)流，促進胰島素的分泌，同時由于其對心肌和血管平滑肌鉀通道有阻斷作用，易發(fā)生心血管不良反應(yīng)。甲磺丁脲為第一代SU類降糖藥，50年代開始用于臨床，至今仍繼續(xù)應(yīng)用。本藥口服后迅速由胃腸道吸收，與血漿蛋白結(jié)合，口服30分鐘后即可在血內(nèi)檢出，2-3小時達血漿濃度高峰，一次口服藥可維持6-8小時，半衰期約6小時，屬短效SU類降糖藥。在循環(huán)血中與血漿蛋白結(jié)合，在肝內(nèi)降解氧化為羧基或羥基或羥基衍生物而失活，主要由腎臟排出。服用本藥期間如飲酒或飲含醇飲料，因抑制糖生成而易發(fā)生低血糖；如同時服用某
4、些藥物如氯霉素、雙香豆素、保泰松以及磺胺藥，由于這些藥物競爭肝臟中的氧化酶而抑制了SU類藥的代謝，使其在血中濃度增高而可致低血糖；如同時服用阿司匹林通過競爭置換出血漿蛋白中結(jié)合的SU類藥，使血中游離SU類藥增多而增強其降糖作用。本藥降糖作用溫和但安全有效，價廉，一直沿用至今，目前主要在農(nóng)村基層和經(jīng)濟水平較低的人群中應(yīng)用。罕有急性毒性作用，但肝、腎功不良者忌用。規(guī)格：片劑，每片500mg，每日劑量500-3000mg，分2-3次，餐前30分鐘口服。注射劑甲磺丁脲鈉1.0/支，溶于生理鹽水20ml靜脈推注，2分鐘血糖下降，維持3小時，用于診斷
5、胰島素瘤。氯磺丙脲亦為第一代SU類降糖藥，口服由胃腸道吸收，1小時后在血內(nèi)可檢測出，10小是達高峰，可維持36-60小時，為口服降糖藥中作用最長者，每日1次口服，7天后血漿濃度趨于平穩(wěn)，降糖作用強于D860，和D860不同的是在肝內(nèi)降解少，大部分以原型由腎臟排出。本藥容易在體內(nèi)蓄積而致低血糖，特別是肝、腎功能不良者和老年人忌用。本藥還對水的代謝平衡有影響，可能通過刺激抗利尿激素的釋放和增加腎小管對抗利尿激素的反應(yīng)性而加強其周圍作用，故長期服用可引起水潴留和低鈉血癥，也可利用此作用來治療尿崩癥。服用此藥飲酒后可引起酒精性顏面潮紅。規(guī)格：每片
6、含100mg、250mg,每日最大劑量100-250mg，早餐前1次口服。locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame第二代磺脲類包括格列苯脲（glibenclamide，優(yōu)降糖，達安療，
7、達安寧，乙磺己脲，優(yōu)格魯康，氯磺環(huán)己脲）、格列波脲（glibornuride，克糖利、克糖脲、格拉出爾、甲磺冰片脲、甲磺冰脲、甲磺二冰脲）、格列吡嗪（glipizide，美吡達、滅糖尿，秦蘇、迪沙、瑞易寧，吡磺環(huán)己脲）、格列齊特（gliclazide，達美康、甲磺吡脲）、格列喹酮（gliquidone，糖適平、糖腎平、克羅龍）、格列美脲（glimepiride，亞莫利、圣平、圣唐平、普唐蘋、萬蘇平、迪北、伊瑞、佳和洛、力貽蘋、安尼平、糖酥、阿邁瑞）。格列本脲為第二代SU類降糖藥，作用強而持久，屬長效藥，降糖作用強，1969年先用于歐洲，1
8、984年FDA批準(zhǔn)進入美國，我國由天津醫(yī)藥工業(yè)研究所于1971年研制成功，其降糖作用相當(dāng)同等量D860的200倍，口服后30分鐘出現(xiàn)作用，2-6小時血漿濃度達到高峰，作用可持續(xù)10-16小時，
