噻蟲胺(clothianidin)的合成

《噻蟲胺(clothianidin)的合成》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、噻蟲胺(clothianidin)的合成噻蟲胺(clothianidin)噻蟲胺為含硫噻唑基團(tuán)的煙堿類殺蟲劑,稱為第二代煙堿類殺蟲劑。據(jù)2008年全球農(nóng)藥市場調(diào)查,噻蟲胺的銷售額為3.65億美元。名列殺蟲劑銷售市場的第五位。噻蟲胺專利已到期:2009-11-164.11,5-二甲基-2-硝基亞胺六氫-1，3，5-三嗪的合成：N-甲基硝基胍，甲胺水溶液溶解在乙醇中。滴加甲醛水溶液。反應(yīng)，冷卻，過濾，烘干得1,5-二甲基-2-硝基亞胺六氫-1，3，5-三嗪白色粉末。含量99%.收率82.5%(以N-甲基硝基胍計).4.21-(2-氯-5-噻唑基)

2、-甲基-3,5-二甲基-2-硝基亞胺-六氫三嗪的合成:1,5-二甲基-2-硝基亞胺六氫-1，3，5-三嗪,2-氯-5-氯甲基噻唑,碳酸鉀溶解于N,N-二甲基甲酰胺中。反應(yīng)，后處理，冷卻,過濾，干燥得1-（2-氯-5-噻唑基）-甲基-3，5-二甲基-2-硝基亞胺-六氫三嗪固體。含量94%.收率72.5%(以1,5-二甲基-2-硝基亞胺六氫-1，3，5-三嗪計).4.3噻蟲胺的合成:1-（2-氯-5-噻唑基）-甲基-3，5-二甲基-2-硝基亞胺-六氫三嗪,脲素和異丁醇一起加熱反應(yīng),冷卻,過濾,水洗,干燥得噻蟲胺固體.含量95%.收率(以1-（2-

3、氯-5-噻唑基）-甲基-3，5-二甲基-2-硝基亞胺-六氫三嗪計)86.3%.作者建議用第二代含硫煙堿類殺蟲劑（噻蟲嗪，噻蟲胺），代替第一代煙堿類殺蟲劑（吡蟲啉，啶蟲咪）。原因是第一代煙堿類殺蟲劑的主要中間體2-氯-5-氯甲基吡啶，目前的生產(chǎn)路線環(huán)戊二烯環(huán)合法環(huán)境污染嚴(yán)重，很難解決，而其它合成路線原料成本都比環(huán)戊二烯環(huán)合法高。第二代含硫煙堿類殺蟲劑的中間體2-氯-5-氯甲基噻唑的合成僅只有二步，比2-氯-5-氯甲基吡啶合成容易。雖然第一步中間體2-氯丙烯硫代異氰酸酯奇臭，也有環(huán)境污染問題，但總量不多?？梢越鉀Q。且第二代煙堿類殺蟲劑使用量比第一

4、代煙堿類殺蟲劑少，殺蟲譜廣。