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《噻蟲(chóng)胺的合成》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、第49卷第2期農(nóng)藥Vol.49,No.22010年2月Feb.2010科研與開(kāi)發(fā)噻蟲(chóng)胺的合成張明媚，孫克，吳鴻飛，楊浩，張弘，趙靜，楊賀選(沈陽(yáng)化工研究院有限公司，沈陽(yáng)110021)摘要：噻蟲(chóng)胺是一種高效、廣譜、低毒的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。綜述了噻蟲(chóng)胺的合成方法，并對(duì)其中一種合成路線進(jìn)行了詳細(xì)的研究，即以硝基胍、2,3-二氯丙烯為起始原料，經(jīng)過(guò)分解中間體1-(2-氯噻唑-5-甲基)-2-硝基亞胺基-3,5-二甲基-六氫-1,3,5-三嗪制備噻蟲(chóng)胺，總收率可達(dá)58.6%。此工藝路線具有選擇性高、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)
2、時(shí)間短、產(chǎn)品純度高、易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn)。關(guān)鍵詞：新煙堿；殺蟲(chóng)劑；噻蟲(chóng)胺；合成中圖分類(lèi)號(hào)：TQ460.3文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A文章編號(hào)：1006-0413(2010)02-0094-03SynthesisforClothianidinZHANGMing-mei,SUNKe,WUHong-fei,YANGHao,ZHANGHong,ZHAOJing,YANGHe-xuan(ShenyangResearchInstituteofChemicalIndustryCo.,Ltd.,Shenyang110021,Chi
3、na)Abstract:Clothianidinisoneofnewneonicotinoidswithgoodef?cacy,broadspectrumandlowtoxicityforthenon-targetedspecies.Thesynthesisofclothianidinwasintroducedinthispaper.Andoneofthemethodswasresearchedindetailedinthispaper.Itstartedfromnitroguanidineand2,3-
4、dichloropropene,andresolvethematerialnamedN-(1-((2-chlorothiazol-5-propyl-1,3,5-triazinan-2-ylidene)nitamideintoclothianidin.Themethodwassuitableforindustrialpreparationbyitsmanyadvantagessuchaseffectiveactivator,mildreactionconditions,simpleexperimentalp
5、rocedure,highselectivityandpurity.Keywords:newneonicotinoids;insecticide;clothianidin;synthesis農(nóng)藥對(duì)現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)做出了很大貢獻(xiàn)的同時(shí)也給生(25℃)。溶解度：水0.327g/L，丙酮15.2g/L，甲醇6.26g/L，乙態(tài)環(huán)境造成了很大危害，現(xiàn)代社會(huì)人們對(duì)于環(huán)境的要求越酸乙酯2.03g/L，二氯甲烷1.32g/L，二甲苯0.0128g/L，正庚來(lái)越高，對(duì)高效低毒的綠色農(nóng)藥的需求也越來(lái)越迫切。新烷<0.00104
6、g/L，正辛醇0.938g/L(測(cè)定溫度：水25℃，有機(jī)溶[1][2]煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑是繼有機(jī)磷類(lèi)、氨基甲酸酯類(lèi)、擬除蟲(chóng)菊劑20℃)。噻蟲(chóng)胺對(duì)人畜鳥(niǎo)類(lèi)和水生動(dòng)物均為低毒。急性酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑之后的第4代殺蟲(chóng)劑。由于其具有低毒、靶標(biāo)經(jīng)口毒性(LD50，大鼠雌雄)：>5000mg/kg；眼刺激性(兔)：獨(dú)特、應(yīng)用方法多樣等特點(diǎn)，使得它們成為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中具輕度刺激；皮膚刺激性(兔)：無(wú)刺激；皮膚敏感性(土撥有廣泛用途的一類(lèi)殺蟲(chóng)劑，引起了農(nóng)藥研究者們的廣泛關(guān)鼠)：無(wú)刺激。鯉魚(yú)(LC50，96h)：>100mg/L(EC50，
7、48h)：注。噻蟲(chóng)胺是新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑中的重要品種，其具有廣譜40mg/L，藻類(lèi)(EbC50，48h)：177mg/L，無(wú)蜂毒。殺蟲(chóng)活性，活性與吡蟲(chóng)啉相似，使用方法靈活，既可用于莖噻蟲(chóng)胺廣泛應(yīng)用于防治危害水稻、蔬菜、果園、茶葉、葉處理，也可用于土壤種子處理，可有效防治半翅目、鞘翅草皮等觀賞作物的害蟲(chóng)，主要應(yīng)用于防治半翅目、鞘翅目、目和某些鱗翅目害蟲(chóng)，適用于水稻、果樹(shù)、棉花、茶葉、草皮雙翅目和某些鱗翅目害蟲(chóng)，尤其是對(duì)于吮吸式害蟲(chóng)具有和觀賞植物等。噻蟲(chóng)胺由日本住化武田/拜耳聯(lián)合開(kāi)發(fā)，于低劑量高防效的特點(diǎn)，與同類(lèi)
8、其他殺蟲(chóng)劑相比具有明顯2001年12月在日本獲得登記。的特點(diǎn)。1噻蟲(chóng)胺的性能2噻蟲(chóng)胺的合成路線噻蟲(chóng)胺通用名稱clothianidin，商品名稱Frusuing、目前文獻(xiàn)報(bào)道的噻蟲(chóng)胺的合成路線主要有以下4條：Dantotsu，實(shí)驗(yàn)代號(hào)TI-435，化學(xué)名稱：guanidine，1)5-氨甲基-2-氯噻唑與1,2-二甲基-3-硝基異硫脲[3]N-[(2-chloro-5-thiazolyl)methyl]-N'-methyl-N"
