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1、抗癌藥物“華蟾素”的藥理作用?????[拼音名]ChánSū [英文名]VENENUMBUFONIS [別名]蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥 [來源] 蟾蜍科動(dòng)物中華大蟾蜍BufobufogargarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchneider的干燥分泌物，多于夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗凈，擠取耳后腺及皮膚腺的白色漿液，加工，干燥?！ 產(chǎn)地分布] 主產(chǎn)河北、山東、四川，湖南，江蘇，浙江等省。 [藥材特征] 呈扁圓形團(tuán)塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團(tuán)塊狀質(zhì)堅(jiān)，不易折斷，斷面棕褐色，角質(zhì)
2、狀，微有光澤；片狀質(zhì)脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而后持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。本品按干燥品計(jì)算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不得少于6.0％?！ 功能主治] 解毒，止痛，開竅醒神。用于癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑吐瀉，腹痛神昏，手術(shù)麻醉等?！ 拘晕稓w經(jīng)】辛，溫；有毒。歸心經(jīng)?！ 竟δ苤髦巍拷舛?，止痛，開竅醒神。用于癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉?！ 居梅ㄓ昧俊?.015～0.03g，多入丸散用。外用適量。 【注意】孕婦慎用?！ 举A藏】置干燥處，防潮。
3、 【摘錄】《中國(guó)藥典》 【藥理作用】 1.強(qiáng)心作用： 蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強(qiáng)心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與強(qiáng)心作用有一定的關(guān)系。對(duì)貓離體心臟乳頭肌標(biāo)本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動(dòng)過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長(zhǎng)、心室率變慢、異性節(jié)律
4、、期外收縮、束枝傳導(dǎo)阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動(dòng)過速，室性纖維而死亡；認(rèn)為蟾毒配基對(duì)心臟的作用系通過迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強(qiáng)心作用較弱并缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報(bào)告精氨酸能延長(zhǎng)其強(qiáng)心作用。六神丸的強(qiáng)心作用提示，它能加強(qiáng)心肌功能，隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應(yīng)，對(duì)改善局部組織和修復(fù)是有益的。實(shí)驗(yàn)證明，蟾毒配基及蟾毒的強(qiáng)心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在我國(guó)以興
5、奮呼吸、升壓藥物用于臨床。它增強(qiáng)心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細(xì)胞的結(jié)果，多數(shù)認(rèn)為蟾毒配基能加強(qiáng)心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細(xì)胞內(nèi)的Na+濃度相對(duì)增高，鈣離子則通過Na+-Ca2+交換而進(jìn)入心肌細(xì)胞、結(jié)果使心肌收縮力加大。亦有實(shí)驗(yàn)證明，蟾酥能增加人體單核白細(xì)胞的環(huán)磷腺苷的水平，而由于環(huán)磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a，因此促進(jìn)糖元分解，促使產(chǎn)生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動(dòng)力，
6、使心肌充分發(fā)揮作用?！ ?.對(duì)Na+、K+-ATP酶抑制作用： 蟾蜍皮膚分泌液對(duì)Na+、K+-ATP酶有強(qiáng)烈的抑制作用，這是由于Na+K+-ATP酶位于細(xì)胞膜上，Na+在膜內(nèi)側(cè)與酶結(jié)合，促進(jìn)酶與ATP反應(yīng)、使酶在膜內(nèi)側(cè)磷酸化，這時(shí)酶產(chǎn)生構(gòu)象變化，與鈉結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜外側(cè)；磷酸化的酶對(duì)Na+親和力降低，而對(duì)K+親和力增高，因而在膜外側(cè)釋放Na+，而與K+結(jié)合：K+與磷酸化的酶結(jié)合后，促進(jìn)酶的脫磷酸化，因而酶的構(gòu)象又產(chǎn)生變化，與K+結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜內(nèi)側(cè)，使K+在膜內(nèi)側(cè)被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，
7、K+被帶入細(xì)胞，其反應(yīng)可以表示如下：ATP+酶Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2OK+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對(duì)Na+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競(jìng)爭(zhēng)性與酶-P結(jié)合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結(jié)合后，不再與K+結(jié)合，因而使酶-P穩(wěn)定，不易水解，使Na+、K+-ATP酶不能發(fā)揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對(duì)腸鼠的Na+、K+-ATP酶的抑制作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)。此外，除強(qiáng)心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機(jī)理也可能與它們抑制N
8、a+、K+-ATP酶有關(guān)?！ ?.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用： 蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高，實(shí)驗(yàn)證明，短暫降壓作用是由于對(duì)迷走神經(jīng)的興奮，而升壓作用則系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為
