膜劑與栓劑精品醫(yī)學ppt課件

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1、膜劑與栓劑Pelliclesandsuppositories呂萬良教授北京大學藥學院藥劑系Tel:82802683Email:luwl@bjmu.edu.cn1.定義膜劑（pellicles）系指藥物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料的隔室中，加工成型的單層或復合層膜狀制劑。2.簡介膜劑是60年代初開始研究應用的一種新型制劑；目前，國內(nèi)正式投產(chǎn)的膜劑約有30余種。一、膜劑概述Introductiontopellicles3.分類按劑型分:單層、多層、緩控釋（如眼用療效達7天）按給藥途徑分：（1）內(nèi)服：安定、復方炔諾酮膜劑（2）口腔：硝

2、酸甘油膜劑（舌下）（3）眼用：眼結(jié)膜囊內(nèi)給藥，如毛果蕓香堿眼用膜劑（4）陰道用：如克霉唑藥膜、避孕藥膜（5）外用：止血、消炎、防凍瘡一、膜劑概述Introductiontopellicles成膜材料應具備下面條件：生理惰性、無毒、無刺激、不過敏、無致畸、無致癌作用；不干擾含量測定、不降低主藥藥效；無臭味；成膜、脫膜性能好，有足夠的強度和柔韌性；用于口服、眼、腔道的膜劑材料應具有良好的水溶性、能逐漸的降解、吸收、或排泄；價格較低。二、成膜材料Matricesofpellicles常用的品種有：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精，此類一般與合

3、成高分子材料合用效果好；聚乙烯醇（PVA）、乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）。二、成膜材料MatricesofpelliclesPVA：對眼黏膜、皮膚無毒，是一種安全的外用輔料。口服后在消化道中很少吸收，80%的PVA在48小時內(nèi)隨糞便排除。PVA在體內(nèi)不分解，但FDA至今未明確可作為口服輔料，也不允許作為食品添加劑。EVA：柔韌性和成膜性較好。二、成膜材料Matricesofpellicles1.勻漿制膜法常用于以PVA為載體的膜劑，一般組成為：主藥0-70%（w/w）著色劑（色素、TiO2）0-2%（w/w）成膜材料（PVA）30-1

4、00%增塑劑（甘油）0-20%表面活性劑（吐溫）1-2%填充劑（CaCO3、淀粉）0-20%脫膜劑（液體石蠟）適量工藝：成膜材料溶于水，濾過，將主藥加入，使溶解，攪拌均勻，不溶于水的藥物要預先粉碎成細粉，后均勻分散于膠漿中，小量制備時，將膠漿倒入平板玻璃中，涂成寬厚一致的涂層，切割即得。大量生產(chǎn)時，用涂膜機生產(chǎn)。三、膜劑的制備工藝Preparationofpellicles2．熱塑制膜法將藥物細粉和成膜材料如EVA顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜；或?qū)崛诘某赡げ牧先缇廴樗帷⒃跓崛诘臓顟B(tài)下加入藥物細粉，使混勻，在冷卻過程中成膜。3.

5、吸附法將藥液用浸漬、噴霧、涂抹等方法吸附在空白藥膜上。三、膜劑的制備工藝（1）膜劑外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應均勻清晰，并能按壓痕撕開；（2）膜劑所用的包裝材料應無毒性、易于防止污染、方便使用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用；（3）除另有規(guī)定外，膜劑宜密封保存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)，并應符合微生物限度檢查要求；（4）膜劑的重量差異應符合要求。四、膜劑的質(zhì)量要求1.定義栓劑（suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，納入人體腔道后

6、，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。栓劑Suppository2.用途（1）局部作用——起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等；（2）全身作用——治療各種疾病，如鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴張支氣管和血壓、抗菌等，栓劑給藥可避免肝臟首過效應。栓劑Suppository3.分類（1）肛門栓——形狀主要有圓錐形、圓柱形、魚雷形等；（2）陰道栓——形狀主要有球形、卵形、鴨嘴形；（3）尿道栓。栓劑Suppository4.栓劑的外觀栓劑Suppository室溫時有適當?shù)挠捕?，當塞入腔道時不變形、不破碎；在體溫下易軟化、

7、融化，能與體液混合；具有潤濕或乳化的能力，水值較高；不因晶型的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型;基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大；適宜于冷壓或熱溶法制備栓劑，且易于脫膜；符合醫(yī)學要求：無刺激、無過敏、無毒性、不影響主藥釋放。對于栓劑基質(zhì)的要求1．油脂性天然基質(zhì)可可豆脂（cocoabutter）：本品是由梧桐科植物可可樹的種仁，經(jīng)烘烤、壓榨而得的固體脂肪。主要成分為脂肪酸三酸甘油酯，為硬脂酸酯、棕櫚酸酯和油酸酯的混合物；可塑性好，無刺激性，可與多種藥物配伍；溶程為31~34℃，加熱至25℃時，開始軟化，在體溫時能迅速融化；栓劑基質(zhì)的類型1．油脂性天然

8、基質(zhì)若加10%羊毛脂能增加其可塑性；與藥物水溶液配伍時，可加入5%~10%羊毛脂，制成W/O乳劑基質(zhì)，可吸收水10%~20%；加入親水性乳化劑如卵磷脂，月桂醇硫酸鈉，泊洛沙姆等，可制成O/W型乳劑基質(zhì)，可吸