[轉(zhuǎn)貼] 常用口服降糖藥物及特點(diǎn)

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1、[轉(zhuǎn)貼]常用口服降糖藥物及特點(diǎn)一、磺脲類藥物??此類藥物主要是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，還可以增加外周組織和肝臟對(duì)胰島素的敏感性。??目前，臨床常用的磺脲類藥物有第一代的D860;第二代的優(yōu)降糖、達(dá)美康、美吡噠、克糖利和糖適平等;第三代的格列美脲。??特點(diǎn):??優(yōu)降糖的作用最強(qiáng)，且半衰期長(zhǎng)，≥70歲的老年糖尿病病友應(yīng)慎用，以免發(fā)生嚴(yán)重低血糖。??達(dá)美康因同時(shí)具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治療的同時(shí)，有利于防治糖尿病引起的血管并發(fā)癥。??美吡噠的作用強(qiáng)度僅次于優(yōu)降糖，但半衰期較短，是一種較強(qiáng)效且安全的降糖藥。?

2、?糖適平95%經(jīng)膽道排泄，故輕度腎功能不全的糖尿病病友可以選用糖適平。??格列美脲對(duì)部分繼發(fā)性磺脲類藥物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是與胰島素合用時(shí)，可減少胰島素用量。??應(yīng)用時(shí)的注意事項(xiàng):??磺脲類藥物應(yīng)從小劑量開始，尤其在老年病友中，應(yīng)同時(shí)密切監(jiān)測(cè)血糖?；请孱愃幬镆圆颓鞍胄r(shí)服用療效最佳。??任一磺脲類藥物的每日用量不應(yīng)超過其最大用量(優(yōu)降糖≤15mg/日;達(dá)美康≤240mg/日;美吡噠≤30mg/日)。??在高血糖得到糾正后，胰島β細(xì)胞可能恢復(fù)對(duì)葡萄糖刺激的反應(yīng)性，應(yīng)及時(shí)調(diào)整磺脲類藥物的劑量，以盡量避

3、免低血糖反應(yīng)的發(fā)生。??同一病友一般不同時(shí)聯(lián)合應(yīng)用兩種磺脲類藥物，但可與雙胍類或α-葡萄糖苷酶抑制劑如拜糖平合用而加強(qiáng)其降糖效果，也可與胰島素增敏劑如文迪雅或胰島素聯(lián)合應(yīng)用，避免出現(xiàn)繼發(fā)性失效。??副作用:??主要為低血糖、消化道反應(yīng)。運(yùn)動(dòng)過量或藥物劑量過大易誘發(fā)低血糖反應(yīng)，尤其多見于老年人。消化系統(tǒng)副作用有消化不良、惡心、膽汁淤積、黃疸和肝功能損害。造血系統(tǒng)以白細(xì)胞減少較多見。皮膚表現(xiàn)有瘙癢和皮疹等過敏反應(yīng)。聯(lián)合治療時(shí)應(yīng)注意嚴(yán)重低血糖的發(fā)生。二、雙胍類藥物??此類藥物可改善外周組織和肝臟對(duì)胰島素的敏感性，減少腸

4、道對(duì)葡萄糖的吸收，抑制肝臟糖原異生(編者注:由非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟呛吞窃倪^程稱為糖異生作用)，增加外周組織利用葡萄糖。??常用雙胍類降糖藥包括:苯乙雙胍(降糖靈);二甲雙胍(不同廠家生成的二甲雙胍有不同的名稱，如降糖片、美迪康、迪化糖錠、格華止等)。??降糖靈有導(dǎo)致乳酸酸中毒的危險(xiǎn)，在歐美國家已被淘汰和停止使用。??二甲雙胍因其水溶性增加，不易在體內(nèi)蓄積，致乳酸酸中毒的發(fā)生率及危險(xiǎn)性大為減低。現(xiàn)已被廣泛接受為輕、中度2型糖尿病病友，特別是肥胖病友的首選抗高血糖藥物。二甲雙胍的優(yōu)點(diǎn):??1.降糖作用明顯，效果與劑

5、量有關(guān)，存在劑量-效應(yīng)關(guān)系。每日最小有效劑量為0.5g，最佳劑量2.0g，最大劑量2.5g。單用該藥，一般不會(huì)引起低血糖。??2.在治療劑量?jī)?nèi)，二甲雙胍很少誘發(fā)乳酸性酸中毒。??3.應(yīng)用范圍廣，肥胖、血胰島素明顯高者應(yīng)優(yōu)先考慮使用。??4.不增高血胰島素水平，不增加體重，可保護(hù)胰島β細(xì)胞功能。??5.對(duì)于2型糖尿病前的階段——IGT(葡萄糖耐量減低)有干預(yù)作用，可阻止或延緩部分人群由IGT狀態(tài)進(jìn)入糖尿病階段。??6.具有降低膽固醇、甘油三酯的作用。??7.二甲雙胍可以和磺脲類藥物、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮

6、衍生物類、促胰島素分泌劑及胰島素聯(lián)用。二甲雙胍的副作用:??二甲雙胍的不良反應(yīng)主要發(fā)生在腸道中，20%～30%的病友會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)，包括食欲下降、口腔中有金屬的味道、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉。經(jīng)過一段時(shí)間的治療后，這些不良反應(yīng)通常會(huì)自行減弱。如果從低劑量開始逐漸增加劑量，或選擇在進(jìn)餐或進(jìn)食后服藥，可以減輕上述癥狀。二甲雙胍導(dǎo)致乳酸酸中毒少見。但肝腎功能不全、心衰、嚴(yán)重貧血、缺氧狀態(tài)時(shí)，則禁用雙胍類藥物。三、α-葡萄糖苷酶抑制劑??此類藥物可競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶，延緩碳水化合物在消化道的吸

7、收速度，降低餐后血糖升高幅度。目前，臨床應(yīng)用較多的該類藥物有拜唐蘋、倍欣。??特點(diǎn):??在降低血糖時(shí)，不刺激胰島素分泌。??尚可降低血胰島素、甘油三酯和膽固醇水平。??主要用于以餐后血糖升高為主的2型糖尿病病友，尤其是肥胖及老年人。??單獨(dú)使用不引起低血糖。??可與磺脲類、雙胍類或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。??可使IGT發(fā)展為糖尿病的率下降。??副作用:??主要為消化道反應(yīng)，腸道中未被吸收的碳水化合物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵，導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉。不易引起低血糖，但與磺脲類降糖藥物或胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，仍能發(fā)生低血糖反應(yīng)。因此類藥物具有延

8、緩碳水化合物在消化道的吸收速度的作用，所以一旦發(fā)生低血糖反應(yīng)，處理時(shí)則必須口服葡萄糖，不能口服其他糖類及碳水化合物食物。四、噻唑烷二酮衍生物類??噻唑烷二酮類藥物是一種新型的改善胰島素抵抗類藥物，可以增加肝臟、肌肉、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，提高胰島素活性，達(dá)到降低血糖的作用。還可以降低甘油三酯和LDL（低密度脂蛋白）水平，增加HDL（高密度脂蛋白）水平，改善血脂異常。還