解熱鎮(zhèn)痛抗炎課件

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1、1第19章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥2解熱作用特點1.能降低發(fā)熱者體溫，對體溫正常者無影響；2.降體溫作用不受環(huán)境溫度的影響。3解熱作用機制抑制中樞前列腺素合成酶，減少PG生成4鎮(zhèn)痛作用特點：1、中等程度鎮(zhèn)痛、對各種嚴(yán)重創(chuàng)傷劇痛及絞痛無效2、鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周3、不產(chǎn)生欣快感與成癮性機制：抑制前列腺素合成56抗炎作用特點對各種組織損傷和炎癥有效，但對風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎不能根治機制1.抑制前列腺素合成酶，減少PG生成2.降低PG與緩激肽等致炎物質(zhì)的協(xié)同作用7第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥一、水楊酸類阿司匹林（aspirin，乙

2、酰水楊酸）體內(nèi)過程1.口服小部分胃吸收，大部分腸吸收，0.5-2h達血藥峰濃2.吸收后迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中酶解為水楊酸，血藥濃↓、血漿t1/2短（15′左右）83.以水楊酸形式全身組織廣泛分布、入腦、胎盤4.血漿蛋白結(jié)合率達80%-90%5.肝代謝（甘氨酸結(jié)合、GA結(jié)合）6.腎排：堿性尿液排泄↑9藥理作用及臨床應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕特點:作用較強、迅速緩解癥狀（首選）；抗風(fēng)濕劑量較大、飯后服。2.影響血栓形成特點:1）小劑量抗血栓形成、抑制血小板聚集；2）大劑量促血栓形成、促血小板聚集10臨床應(yīng)用治療

3、量用于缺血性心臟病、心絞痛、心肌梗塞、血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)、-過性腦缺血。不良反應(yīng)：長期大量應(yīng)用出現(xiàn)1.胃腸道反應(yīng)1）口服刺激胃粘膜：上腹不適、惡心嘔吐112）血藥濃高則刺激延腦CTZ、引起胃潰瘍及無痛性不易察覺的胃出血、原有潰瘍加重（潰瘍病禁用）保護措施：宜飯后服、嚼碎、合用（NaHCO3）、腸溶片122.凝血障礙1）一般劑量抑制血小板聚集，延長出血時間2）大劑量（5g/日）或長期服用，抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間（VK預(yù)防）3）嚴(yán)重肝損傷，低凝血酶原血癥，VK缺乏者避免使用，手術(shù)前一周應(yīng)停用。133.過敏

4、反應(yīng)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克、誘發(fā)哮喘（阿司匹林哮喘）。4.水楊酸反應(yīng)用量5g/日出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退、總稱“水楊酸反應(yīng)”，嚴(yán)重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)、甚至精神錯亂解救方法：1）立即停藥；2）NaHCO3堿化尿液、促水楊酸尿排。145.瑞夷（Reye）綜合征表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并腦病、可致死。（病毒性感染、伴發(fā)熱的兒童或青年吸Aspirin后出現(xiàn))藥物相互作用1.競爭血漿蛋白結(jié)合部位，置換出：雙香豆血素，增強抗凝作用，易致出血；15甲磺丁脲，增強降血糖作用，易致低血糖

5、反應(yīng)；腎上腺皮質(zhì)激素，抗炎作用增強，誘發(fā)潰瘍。2.競爭腎小管分泌部位1）甲氨蝶呤，毒性↑2）與呋噻米合用，水楊酸排泄↓、蓄積中毒16二、苯胺類雙乙酰氨基酚（acetaminophen,撲熱息痛)本品為非那西丁(phenacetin)的體內(nèi)代謝產(chǎn)物體內(nèi)過程與不良反應(yīng)口服易吸收、血藥濃0.5-1h達峰P4-5非那西丁→對乙酰氨基酚→有毒產(chǎn)物↓↓[O]硫酸鹽、GA結(jié)合物血紅蛋白↓↓溶血腎排（腎損害）Hb·Fe3+17藥理作用及臨床應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度似Aspirin2.抗炎作用很弱，無實際療效原因：抑制中樞

6、PG合成酶似Aspirin；抑制外周PG合成酶弱于Aspirin18三、吲哚基和茚基乙酸類吲哚美辛（indomethacin，消炎痛)是最強的PG合成酶抑制藥之一，解熱抗炎鎮(zhèn)痛顯著，不良反應(yīng)多而重，僅適用于它藥耐受或無效時。19不良反應(yīng)1.胃腸反應(yīng)：惡心、腹痛、潰瘍、出血、穿孔、腹瀉；2.中樞反應(yīng)：前額頭痛、眩暈、偶有精神失常；3.造血系統(tǒng)：粒細胞↓、血小板↓、再障；4.過敏反應(yīng)：皮疹、哮喘（Aspirin哮喘）。20四、芳基丙酸類：布洛芬有明顯的抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用，長期使用可致胃出血。五、芳基乙酸類：雙氯芬酸有明顯的

7、抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用，偶見肝功能異常、白細胞減少。六、烯醇類：吡羅昔康和美洛昔康長期使用可致消化道出血。七、吡唑酮類：保泰松21七、吡唑酮類：保泰松體內(nèi)過程口服保泰松吸收迅速完全，2h達血藥峰濃，蛋白結(jié)合98%，緩慢釋出，作用持久、血漿t1/250-65h，不良反應(yīng)多、少用。代謝物羥基保泰松、有活性、蛋白結(jié)合率也很高、血漿t1/22d、蓄積中毒、不良反應(yīng)多、少用。22藥理作用及臨床應(yīng)用保泰松抗炎風(fēng)濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強直性脊柱炎。