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《《解熱鎮(zhèn)痛抗炎》PPT課件》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥Antipyretic-analgesicand anti-inflammatorydrugs非甾體抗炎藥（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)一、非甾體抗炎藥（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)解熱、鎮(zhèn)痛抗炎、抗風(fēng)濕（除苯胺類外）相似作用機(jī)制，藥理作用，不良反應(yīng)二、甾體抗炎藥（steroidalanti-inflammatorydrugs,SAIDs）糖皮質(zhì)激素（glucocorticoid）水楊酸類：乙酰水楊酸（阿司
2、匹林）苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）吲哚類：吲哚美辛（消炎痛）芳基乙酸類：雙氯芬酸芳基丙酸類：布洛芬烯醇酸類：吡羅昔康、美洛昔康烷酮類：萘丁美酮異丁芬酸類：舒林酸選擇性COX-2抑制劑：塞來(lái)昔布、羅非昔布分類萬(wàn)絡(luò)（vioxx，rofecoxib）2004年8月25日，美國(guó)FDA公布大劑量萬(wàn)絡(luò)（羅非昔布）服用者患心肌梗死和心臟猝死的危險(xiǎn)增加了3倍。但這一結(jié)果由于“病例的絕對(duì)數(shù)非常少”而具有局限性9月30日，默克公司從全球市場(chǎng)召回萬(wàn)絡(luò)2005年，一項(xiàng)觀察性研究表明，選擇性和非選擇性NSAIDs都增加了首次心肌梗塞的風(fēng)險(xiǎn)。雙氯芬酸和布洛芬
3、的風(fēng)險(xiǎn)似乎同cox-2抑制劑羅非昔布一樣大建議在COX-2抑制劑和傳統(tǒng)NSAIDs說(shuō)明書上添加具心血管危險(xiǎn)的警示NSAIDcrisis一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同作用機(jī)制－－抑制環(huán)氧酶（cyclooxygenase,COX）活性，從而抑制前列腺素（postglandins,PGs）生物合成細(xì)胞膜磷脂花生四烯酸(AA)磷脂酶A2(PLA2)COXPGsTXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾體LTs非甾體脂氧酶PGI2合成酶過(guò)敏反應(yīng)誘發(fā)炎癥白細(xì)胞趨化支氣管收縮胃腸收縮抑制血小板聚集,擴(kuò)血管血小板聚集收縮血管誘發(fā)炎癥,發(fā)熱致痛,舒張支氣
4、管,擴(kuò)張血管,保護(hù)胃黏膜收縮支氣管、血管、子宮?；饷?AHA)刺激物（炎癥、生物因子）生成固有的需經(jīng)誘導(dǎo)功能生理學(xué)：生理學(xué)：妊娠時(shí)，PG生成增加COX-1(結(jié)構(gòu)型)COX-2（誘導(dǎo)型）保護(hù)胃腸黏膜調(diào)節(jié)血小板聚集(TXA2)調(diào)節(jié)外周血管阻力(PGI2)調(diào)節(jié)腎血流分布(PGI2/PGE)病理學(xué)：生成蛋白酶、PG及其他炎癥介質(zhì)引起炎癥COX-1和COX-2特性比較抗血栓及多數(shù)不良反應(yīng)解熱鎮(zhèn)痛抗炎使發(fā)熱者的體溫恢復(fù)正常對(duì)正常體溫?zé)o影響（與氯丙嗪不同）抑制中樞PGE合成二、NSAID藥理作用1.解熱作用Antipyreticeffects熱
5、型有助于疾病的診斷，不能見(jiàn)熱就退對(duì)癥不對(duì)因，配合對(duì)因治療的藥物注意2.鎮(zhèn)痛作用組織損傷或炎癥?外周神經(jīng)細(xì)胞?溶酶體酶釋放?致痛物質(zhì)產(chǎn)生(緩激肽、PGs、組胺)抑制外周炎癥局部的PGs合成部分藥物通過(guò)CNS起作用，阻礙中樞PGs合成或干擾痛覺(jué)介質(zhì)釋放中度鎮(zhèn)痛對(duì)嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效對(duì)輕中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有效，如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無(wú)藥物依賴性，無(wú)呼吸抑制作用注意3.抗炎和抗風(fēng)濕作用療效肯定（不能根治，不能防止疾病發(fā)展及合并癥產(chǎn)生）PGs是參與炎癥的重要物質(zhì)，此類藥物能通過(guò)抑制環(huán)氧酶活性，減少PGs的合成常見(jiàn)的不
6、良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、出血、潰瘍皮膚反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、皮炎等腎損害：慢性腎炎、腎乳頭壞死肝損害心血管系統(tǒng)血液系統(tǒng)：抑制血小板聚集，延長(zhǎng)出血時(shí)間中樞神經(jīng)系統(tǒng)膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇阿司匹林（aspirin）（乙酰水楊酸，acetylsalicylicacid）一、水楊酸類口服吸收，以水楊酸的形式分布全身并可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液及胎盤，酸性環(huán)境吸收多小劑量(<1g)，一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，t1/22-3h，大劑量(>1g)，零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，t1/215-30h尿液pH變化量影響排泄，堿化尿液可以加快其排泄體內(nèi)過(guò)程藥理作用和臨床應(yīng)用1)
7、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用均強(qiáng)感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛等最大耐受劑量（3?4g/d）明顯抗炎急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷（24-48h）類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥2)影響血栓形成（50-100mg）PGI2TXA2COX-1COX-1（血管壁）（血小板）低濃度花生四烯酸PGH2/PGG2高濃度促進(jìn)血栓形成抗血栓形成防治血栓性疾病及術(shù)后有靜脈血栓形成傾向的患者，減少缺血性心臟病的發(fā)作糖尿病導(dǎo)致視網(wǎng)膜病變，糖尿病患者的眼睛比一般人的眼睛多出三倍的血凝塊。血凝塊阻擋血液流到視網(wǎng)膜，造成逐漸失明哈佛眼科研究中心的馬拉·羅仁斯醫(yī)生《糖尿病》要有
8、效預(yù)防失明，患者須在初期服用阿司匹林不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)誘發(fā)或加重潰瘍2.加重出血傾向治療量：不可逆抑制血小板聚集大劑量、長(zhǎng)期：抑制凝血酶元合成注意：凝血功能障礙者禁用，術(shù)前停用直接刺激；抑制胃粘膜PG合成同服抗酸藥或
