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《20073064崔玉祥畢業(yè)論文》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、本科學(xué)生畢業(yè)論文論文題目：6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的合成學(xué)院：化學(xué)化工與材料學(xué)院年級：2007級專業(yè)：材料化學(xué)姓名：崔玉祥學(xué)號：20073064指導(dǎo)教師：井立強，張華2011年5月20日摘要喹唑啉類化合物在藥物和農(nóng)藥領(lǐng)域具有多種優(yōu)良的生物和生理活性，其合成方法是目前藥物和農(nóng)藥研究的熱點領(lǐng)域之一。本文著重從構(gòu)筑喹唑啉母環(huán)骨架的角度出發(fā)，按成環(huán)原料種類對喹唑啉環(huán)的構(gòu)筑和喹唑啉類化合物的合成方法和研究進(jìn)展作一綜述。同時對喹唑啉類化合物在抗腫瘤、抗瘧、抗菌、抗病毒等方面的生物活性進(jìn)行了介紹。以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸為原料，通過與醋酸甲脒一步成環(huán)反應(yīng)合成新型癌藥物吉非替尼中間體6,7-二
2、甲氧基喹唑啉-4-酮，改進(jìn)了工藝，考察了各種工藝條件對目標(biāo)產(chǎn)物收率的影響，得到最適宜反應(yīng)條件，在優(yōu)化條件下，總收率為89%。關(guān)鍵詞6,7-二甲氧基喹唑林-4-酮；4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸；醋酸甲脒抗IIAbstractQuinazolineshaveshownmanyexcellentbiologicalactivitiesbothintheareasofmedicineandpesticide.Theirsyntheticmethodsareimportanttopicsofpharmaceuticalandpesticidalresearchesatpresent.Theprogr
3、essofsyntheticmethodsofquinazolineshasbeenreviewedfromthepointofbuildingtheringskeletonandbasedonthetypesofrawmaterials.Atthesametime，thebiologicalactivitiesofquinazolinessuchastheanti-tumor，anti-malarial，antibacterial，antiviralandsoonhavebeenintroduced.Thenewcancerdrugs6,7-thiazolequinolinedimethyl
4、oxygenradicalsbenzopyrazine-4-ketonesissynthesizedbyreactionwithaceticacidarmourbasedontherawmaterialof4,5-dimethyloxygenradicals-2-aminoacid.Thesyntheticprocessisimproved,andinspectedthevarioustechnologicalconditionsoftheinfluenceoftargetproductyieldandtheoptimumconditionsforthereactionweredetermin
5、edwithanoverallyieldof89%.Keywords6,7?-dimethoxy?quinazoline?-4-ketone;4,5?-dimethoxy?-2-aminobenzoic?acid;Anti-formamidine?acetateII目錄摘要IAbstractII第1章前言11.1、喹唑啉類化合物的研究進(jìn)展11.2、幾種喹唑啉化合物的合成合環(huán)方法11.2.1從鄰氨基苯甲酸出發(fā)合環(huán)方法11.2.1.1與甲酰胺反應(yīng)合環(huán)11.2.1.2與硫代乙酰胺反應(yīng)合環(huán)21.2.1.3與醋酸甲脒反應(yīng)合環(huán)21.2.1.4與酸酐或者酰氯反應(yīng)合環(huán)21.2.1.5與NaOCN/KOCN反應(yīng)
6、合環(huán)31.2.1.6與硫氰或硫氰鹽反應(yīng)合環(huán)41.2.1.7與醋酸銨和原酸酯反應(yīng)合環(huán)41.2.2從鄰氨基苯甲酰胺出發(fā)41.2.2.1與醛類反應(yīng)合環(huán)41.2.2.2與原甲酸酯和苯胺反應(yīng)合環(huán)41.2.2.3與乙二酸二乙酯反應(yīng)合環(huán)51.2.2.4與2-羰基戊二酸反應(yīng)合環(huán)51.2.3從鄰氨基苯甲腈出發(fā)51.2.3.1與氯甲脒鹽酸鹽反應(yīng)合環(huán)51.2.3.2與氨基或氰基胍或胍反應(yīng)合環(huán)61.2.3.3與腈反應(yīng)合環(huán)61.2.3.4與甲酰胺反應(yīng)合環(huán)61.2.4從鄰氨基苯甲酸酯出發(fā)71.2.4.1與胍或鹽酸胍成環(huán)反應(yīng)71.2.4.2與甲脒的鹽反應(yīng)閉環(huán)71.2.4.3與異硫氰反應(yīng)合環(huán)71.2.5其它閉環(huán)方法71.2.
7、5.1鄰鹵苯甲腈與胍鹽合環(huán)71.2.5.2串連aza-Wittig反應(yīng)合成81.2.5.3鄰酰胺取代苯甲酰胺合環(huán)81.3喹唑啉類化合物的藥理作用91.4小結(jié)9第2章實驗部分102.1實驗?zāi)康?02.2實驗試劑102.3實驗儀器102.4實驗內(nèi)容112.4.1.6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制備112.4.2反應(yīng)條件對實驗結(jié)果的影響11第3章結(jié)果與討論133.16,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮合成條
