性激素類(lèi)藥物ppt課件

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1、性激素類(lèi)藥及避孕藥北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)系葉菜英性激素類(lèi)藥及避孕藥雌激素類(lèi)藥及雌激素拮抗藥孕激素類(lèi)藥雄激素類(lèi)藥和同化激素類(lèi)藥避孕藥7/5/20212性激素分類(lèi)雌激素孕激素雄激素7/5/20213女性激素的分泌（A）與調(diào)節(jié)（B）示意圖7/5/20214【化學(xué)】性激素屬甾體（steroids）激素，其基本結(jié)構(gòu)是甾體核。7/5/20215雌激素類(lèi)藥來(lái)源【來(lái)源】天然雌激素：雌二醇（estradiol,E2）代謝產(chǎn)物：雌酮（estrone,E1）和雌三醇（estriol,E3）等雌激素類(lèi)藥物：炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（es

2、tradiolvalerate）等非甾體類(lèi)藥物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol；乙菧酚，stilbestrol）7/5/20216雌激素類(lèi)藥體內(nèi)過(guò)程【體內(nèi)過(guò)程】天然雌激素可經(jīng)消化道吸收，但易在肝破壞，需注射給藥。在血液中大部分與性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合，也可與白蛋白非特異性地結(jié)合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合的形式從腎臟排出，也有部分從膽道排泄并形成肝腸循環(huán)。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內(nèi)破壞較慢，口服效果好，作用較持久。油溶液制劑或與脂肪酸化合成酯，作肌內(nèi)注射，可以延緩吸收，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。炔雌醚在體內(nèi)可貯存于脂肪組織中，口服一劑作用可維持7～1

3、0天。7/5/20217雌激素類(lèi)藥【生理及藥理作用】對(duì)未成年女性：促使女性第二性征和性器官發(fā)育成熟。對(duì)成熟女性：保持女性性征，并參與形成月經(jīng)周期。增強(qiáng)子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。同時(shí)使陰道上皮增生，淺表層細(xì)胞角化。較大劑量時(shí)，可作用于下丘腦-垂體系統(tǒng)，抑制GnRH的分泌，發(fā)揮抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干擾催乳素的作用所致。此外還有對(duì)抗雄激素的作用。影響水鹽代謝：有輕度水、鈉潴留作用，使血壓升高。能增加骨骼鈣鹽沉積，加速骨骺閉合。促進(jìn)青春期生長(zhǎng)發(fā)育。預(yù)防絕經(jīng)期婦女骨質(zhì)丟失。其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促進(jìn)凝血作用。7/5/2

4、0218雌激素類(lèi)藥【臨床應(yīng)用】絕經(jīng)期綜合征：絕經(jīng)期綜合征是更年期婦女因雌激素分泌減少，而垂體促性腺激素分泌增多，造成內(nèi)分泌平衡失調(diào)的現(xiàn)象。雌激素可抑制垂體促性腺激素的分泌從而減輕各種癥狀。絕經(jīng)期和老年性骨質(zhì)疏松癥可用雌激素與雄激素合并治療。除絕經(jīng)期綜合征外，老年性陰道炎及女陰干枯癥等，局部用藥也能奏效。卵巢功能不全和閉經(jīng)：原發(fā)性或繼發(fā)性卵巢功能低下患者以雌激素替代治療，可促進(jìn)外生殖器、子宮及第二性征的發(fā)育。與孕激素類(lèi)合用，可產(chǎn)生人工月經(jīng)周期。功能性子宮出血：可用雌激素促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面，也可適當(dāng)配伍孕激素，以調(diào)整月經(jīng)周期。7/5/20219雌激素類(lèi)藥【臨床應(yīng)用

5、】乳房脹痛及退乳：部分婦女停止授乳后可發(fā)生乳房脹痛，可用大劑量雌激素制劑抑制乳汁分泌，克服脹痛，俗稱(chēng)回奶。晚期乳腺癌：絕經(jīng)五年以上的乳腺癌可用雌激素制劑治療，緩解率可達(dá)40%左右。但絕經(jīng)期以前的患者禁用，因這時(shí)反可能促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)。前列腺癌：大劑量雌激素類(lèi)可使癥狀改善，腫瘤病灶退化。這是其抑制垂體促性腺激素分泌，使睪丸萎縮而抑制雄激素的產(chǎn)生所致，也有抗雄激素的作用參與。痤瘡：青春期痤瘡是由于雄激素分泌過(guò)多所致，故可用雌激素類(lèi)治療。避孕：與孕激素合用7/5/202110雌激素類(lèi)藥【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】常見(jiàn)惡心、食欲不振，早晨較多見(jiàn)。如從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量可減輕反應(yīng)；反

6、應(yīng)發(fā)生后減少劑量也可減輕反應(yīng)；注射劑此種反應(yīng)較輕。長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜過(guò)度增生及子宮出血，故有子宮出血傾向者及子宮內(nèi)膜炎患者慎用。腫瘤患者（前列腺癌和絕經(jīng)期后乳腺癌除外）不用。本藥在肝滅活，并可能引起膽汁郁積性黃疸，故肝功能不良者慎用。7/5/202111雌激素拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素受體。氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：與已烯雌酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。本品有較弱的雌激素活性，能與雌激素受體結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素的作用。它能促進(jìn)人的垂體前葉分泌促性腺激素，從而誘使排卵；這可能是因阻斷下丘腦的雌激素受體，從而消除雌二醇的負(fù)反饋性抑制。用于不孕癥和閉經(jīng)，乳房纖維囊

7、性疾病和晚期乳癌等。連續(xù)服用大劑量可引起卵巢肥大，故卵巢囊腫患者禁用。7/5/202112孕激素類(lèi)藥【來(lái)源】孕激素（progestogens）主要由卵巢黃體分泌，妊娠3～4個(gè)月后，黃體逐漸萎縮而由胎盤(pán)分泌代之，直至分娩。天然孕激素為黃體酮（孕酮，progesterone）含量很低。臨床應(yīng)用的是人工合成品及其衍生物。7/5/202113孕激素類(lèi)藥分類(lèi)17α-羥孕酮類(lèi)：從黃體酮衍生而得。如醋酸甲羥孕酮（醋酸甲孕酮，安宮黃體酮，medroxyprogesteroneacetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlo