大環(huán)內(nèi)酯類藥課件

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1、抗菌藥物抗菌藥物的基本概念抗菌藥能抑制或殺滅細(xì)菌，用于預(yù)防和治療細(xì)菌性感染的藥物。抑菌藥僅能抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖而不能將其殺滅的藥物。殺菌藥不僅抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)，并能將其殺滅的藥物。抗菌藥物的作用機(jī)制1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成2.影響胞漿膜通透性3.抑制蛋白質(zhì)合成4.影響葉酸及核酸代謝大環(huán)內(nèi)酯類按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：1.14元大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、琥乙紅霉素、依托紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素……2.15元大環(huán)內(nèi)酯類阿奇霉素3.16元大環(huán)內(nèi)酯類麥迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素，羅他霉素……大環(huán)內(nèi)酯類按合成方式分為天然品：主要有紅霉素、麥白霉素、螺旋霉素，麥迪霉素。抗菌譜較窄；對(duì)胃酸不穩(wěn)定；血藥濃度低；部分合成品：羅紅

2、霉素、阿齊霉素、克拉霉素。對(duì)胃酸穩(wěn)定；血藥濃度高，組織滲透好；半衰期延長(zhǎng)；抗菌譜更寬而作用增強(qiáng)；不良反應(yīng)較天然品少。（一）作用機(jī)制：不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基的靶位上，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽酰基t–RNA移位16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)與50S亞基上的L27、L22蛋白質(zhì)結(jié)合，促使肽?；鵷–RNA從核糖體上解離。對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體無(wú)影響。（二）藥代動(dòng)力學(xué)1.吸收不耐酸，用腸衣片或酯化物2.分布除腦脊液外各處均有3.代謝肝臟代謝4.排泄經(jīng)膽汁排泄（三）不良反應(yīng)1.局部剌激：胃腸道反應(yīng),較常見(jiàn)。不宜肌注，靜脈用藥可致靜脈炎。故靜脈滴注濃度不超過(guò)0.1%。2.肝損害

3、:尤其是酯化紅霉素,可致肝腫大,黃疸和轉(zhuǎn)氨酶升高，孕婦及肝臟疾病者不宜用，嬰幼兒慎用。4.心臟毒性：心律失常，可出現(xiàn)暈厥或猝死，靜滴速度過(guò)快時(shí)易發(fā)生。紅霉素（erythromycin）（臨床應(yīng)用）主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過(guò)敏患者。效力不及青霉素，且易產(chǎn)生耐藥性，但停藥數(shù)月后，又可恢復(fù)其敏感性?？捎糜诎缀韼Ь?、衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎。彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎、和軍團(tuán)病的首選藥。（體內(nèi)過(guò)程）可被胃酸迅速破壞，主要在小腸上部吸收，多采用腸溶片或糖衣片。分布在膽汁中的濃度是血漿的10倍，能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺并聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟，炎癥可促進(jìn)組織滲透。（不良反應(yīng)）胃腸道反應(yīng)

4、，靜注可發(fā)生靜脈炎。少數(shù)有肝損害，停藥后恢復(fù)。個(gè)別有藥疹、藥熱、耳鳴等。（常用制劑）乳糖酸紅霉素靜脈滴注用，5%葡萄糖溶液稀釋，勿用鹽溶液稀釋。依托紅霉素也稱無(wú)味紅霉素，系紅霉素丙酸酷的十二烷基硫酸鹽，對(duì)酸穩(wěn)定，口服吸收較其他制劑好，無(wú)味，可供兒童患者服用。但對(duì)肝臟損害強(qiáng)于紅霉素。琥乙紅霉素?zé)o味，耐酸，能通過(guò)胎盤屏障和進(jìn)入乳汁。對(duì)肝臟的損害輕。硬質(zhì)酸紅霉素耐酸，口服后釋放紅霉素發(fā)揮作用。市場(chǎng)分析一、國(guó)際抗生素市場(chǎng)規(guī)模大約在350億～380億美元，至2012年有望達(dá)到450億美元的年銷售額目標(biāo)。二、目前國(guó)際市場(chǎng)上，以頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類和喹諾酮類這三類大宗抗感染藥物合計(jì)占80％的市場(chǎng)份額，其他只

5、占剩余20％。其中，以阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素等領(lǐng)軍的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素從2000年的5％上升至2009年的13％。市場(chǎng)分析三、2010-2015年延續(xù)市場(chǎng)行情，預(yù)計(jì)羅紅霉素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量將進(jìn)一步增長(zhǎng)。但由于紅霉素毒副反應(yīng)較大，將逐年減少。依托紅霉素片12片×2板/盒依托紅霉素片產(chǎn)品特點(diǎn)用法用量規(guī)格包裝產(chǎn)品特點(diǎn)現(xiàn)代工藝精制而成全科經(jīng)典用藥對(duì)酸穩(wěn)定，口服吸收好。無(wú)味，可供兒童患者服用；但對(duì)肝臟損害強(qiáng)于紅霉素。用法用量口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。治療軍團(tuán)菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)的

6、預(yù)防用藥時(shí)，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥時(shí)，術(shù)前1小時(shí)口服1g，術(shù)后6小時(shí)再服用0.5g。用法用量聯(lián)合解熱鎮(zhèn)痛藥治療上呼吸道感染的病人。與抗菌抗病毒藥聯(lián)合應(yīng)用上呼吸道感染效果尤佳！規(guī)格包裝[規(guī)格]按紅霉素計(jì)0.125克（12.5萬(wàn)單位）[包裝]鋁塑板裝，12片*2板/盒克拉霉素顆?？咕V廣、抗菌活性強(qiáng)、更安全、更方便50mg×8袋/盒250mg×4袋/盒克拉霉素顆粒產(chǎn)品概述藥理作用適應(yīng)癥產(chǎn)品特點(diǎn)用法用量規(guī)格包裝產(chǎn)品概述耐酸性更好，克拉霉素對(duì)病原菌抑制濃度比羅紅霉素更低。單劑頓服100mg后2h達(dá)峰濃度。生物利用度更高(達(dá)55%，優(yōu)于羅紅霉素和阿奇霉素)，細(xì)胞滲透性更強(qiáng)

7、(細(xì)胞內(nèi)外濃度比高達(dá)26倍以上，比值高于羅紅霉素和阿奇霉素)，不良反應(yīng)發(fā)生率更低(僅為3%)。此外，與其它藥物合用，對(duì)由幽門螺旋桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍根治率最高，用于消化道潰瘍病的治療；是治療艾滋病患者分枝桿菌感染的首選藥物。因此，專家預(yù)測(cè)克拉霉素是未來(lái)20年世界最暢銷的抗菌藥物之一。藥理作用（-）（-）與50S亞基結(jié)合抑制肽?；D(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)肽作用mRNA移位蛋白合成適應(yīng)癥鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎