醫(yī)學(xué)課件大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類及其他抗菌藥

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1、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類廣州醫(yī)學(xué)院護(hù)理學(xué)院教學(xué)目標(biāo)掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)(抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途)掌握紅霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解克林霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解萬古霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)藥物分類共同特點(diǎn)體內(nèi)過程代表藥物一、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)本類抗生素為一組具有12、14、16員大內(nèi)酯環(huán)的弱堿性化合物。臨床常用品種有紅霉素,螺旋霉素、麥迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。二、藥物分類(薔薇霉素))rosamycin羅沙霉素薔薇霉素類acetylsiramycin乙酰螺旋霉素spiramycin螺旋霉素螺旋霉素類miocamycin醋酸麥迪

2、霉素midecamycin麥迪霉素麥迪霉素類josamycin交沙霉素交沙霉素類rokitamycin羅他霉素kitasamycin吉他霉素白霉素類16員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯azithromycin阿奇霉素(鋒達(dá)齊)氮紅霉素類15員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯Dirithromycin地紅霉素flurithromycin氟紅霉素roxithromycin羅紅霉素clarithromycin甲基紅霉素Erythromycin紅霉素紅霉素類14員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯外文名代表性藥物分類三、共同特點(diǎn)抗菌作用:抗菌譜較窄,在堿性環(huán)境中其抗菌作用作用機(jī)制:與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成耐藥性:同類不完全交叉耐藥與?-內(nèi)酰胺類無交

3、叉耐藥臨床應(yīng)用:呼吸道感染、軟組織感染不良反應(yīng):毒性低吸收:po后不耐酸,常用腸容或酯化衍生物;新一代口服吸收好(如克拉霉素)分布:血藥濃度低,組織濃度較高,不易透過血腦屏障代謝:紅霉素在肝臟,但阿奇霉素不能在體內(nèi)代謝排泄:泄憤主要經(jīng)膽汁排泄,進(jìn)行肝腸循環(huán);克拉霉素經(jīng)腎排泄四、體內(nèi)過程紅霉素Erythromycin抗菌作用1.抗菌譜:G+細(xì)菌、G-球菌、螺旋體,似青霉素G-桿菌(流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、螺桿菌)、衣原體、支原體2.機(jī)制:與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽及mRNA的移位五、代表藥物臨床應(yīng)用首選:白喉帶菌者、支原體肺炎,衣原體肺炎彎曲桿菌所致的敗血癥或腸炎軍團(tuán)病耐青

4、霉素的細(xì)菌感染青霉素過敏患者不良反應(yīng)胃腸反應(yīng)靜脈炎肝臟損害:無味紅霉素與乙琥紅霉素可能引起如克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等對(duì)流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增強(qiáng)對(duì)支原體、衣原體等作用明顯增強(qiáng)耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長(zhǎng)新一代大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)第二節(jié)林可霉素與克林霉素 (lincomycin與Clindamycin)代表藥:克林霉素抗菌作用:G+球菌,厭氧菌機(jī)制:與紅霉素相同,不能與紅霉素類合用應(yīng)用:1)急慢性骨髓炎2)厭氧菌感染不良反應(yīng):1)胃腸反應(yīng),2)假膜性腸炎:用萬古霉素治療代表藥物:萬古霉素(cancomycin)去甲萬古霉素(demethylcancomycin)替考拉寧(

5、teicoplanin)抗菌作用:抗G+菌、厭氧菌,為殺菌藥作用機(jī)制:阻礙細(xì)胞壁合成臨床應(yīng)用:青霉素過敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩?yán)重感染不良反應(yīng):毒性較大,嚴(yán)重為聽力損害。第三節(jié)萬古霉素類

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