新劑型1考試總結(jié)

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1、制成固體分散體的目的：增加難溶性藥物的溶解度和溶出速度；控制藥物釋放；降低藥物的毒副作川；掩蓋藥物的不良喚味和刺激性。固體分散體：指藥物高度分散迕適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)，又稱固體分散物。特點(diǎn):可以將難溶性藥物高度分散于固體載體中；大大提高藥物的溶出速率，從而提高藥物的口服吸收與牛物利川度；可川于油性藥物的固體化；難溶性藥物以速釋為目的吋，所川載體以水溶忡材料為宜，如果以緩釋或腸溶為n的時(shí)，nj*適當(dāng)使用難溶性或腸溶性高分了材料。14題：①載藥量小②物理穩(wěn)定性差③工業(yè)化屮產(chǎn)難④制備工藝和成型條件W難固體分散技術(shù)：將藥物均勻分散于固體載體的技術(shù)

2、。研究固體分散體的意義：在于將難溶性的藥物高度分散，從而捉高藥物的溶解能力固體分散體載體應(yīng)符合的條件：①無(wú)毒、無(wú)刺激性②化學(xué)穩(wěn)定性好，不與主藥發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，不影響主藥的化學(xué)穩(wěn)定性和含量測(cè)定③能夠維持藥物的最佳分散狀態(tài)④具有適宜的理化性質(zhì)，易于制備固體分散體⑤廉價(jià)易得。水溶性載體材料：聚乙二醇炎（PRG）、聚維酮類(lèi)（PVP）、冇機(jī)酸類(lèi)、表而活性劑類(lèi)、糖類(lèi)與多元醇、其他難溶性載體材料：乙菽纖維素（EC）、聚內(nèi)烯酸樹(shù)脂類(lèi)、脂質(zhì)類(lèi)材料。腸溶性載體材料:羧帀乙纖維素（CMEC）、羥丙帀纖維素鄰苯二T酸醋（IIPM-CP）、聚內(nèi)烯酸樹(shù)脂類(lèi)載體的作用：①提商藥物溶解

3、度②抑晶作川③保證藥物商度分散性④潤(rùn)濕性。固體分散體的類(lèi)型：①簡(jiǎn)單低共熔物②固體溶液③共沉淀物。固體分散體的制備：分散（熔融分散法、溶劑分散法、機(jī)械分散法）和同化（溶劑蒸發(fā)法、熔融液驟冷法）制備固體分散體的基本方法：熔融法（操作簡(jiǎn)單經(jīng)濟(jì)多用于熱穩(wěn)定的藥物及低熔點(diǎn)的載體材料）、溶劑法（避免了高熱適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物）、機(jī)械分散法（不需要溶劑，但需用載體材料的比例大，僅適用于小劑量藥物的制備）固體分散體的物相鑒定:①溶出速率測(cè)定②熱分析法③X-射線衍射法④紅外光譜⑤拉曼光譜⑥固相核磁共振法。包合物：系指一種分了被全部或部分包合于；W—種分了的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形

4、成的特殊的父合物。（山主分子（乜合材料，具空穴結(jié)構(gòu)，足以將客分分容納在內(nèi)）和客分子組成）。類(lèi)型：幾何形狀分類(lèi)（管狀、層狀、籠狀）；結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類(lèi)（單分子、高分子、多分子）常用包合材料：①環(huán)糊精②環(huán)糊精衍生物（羥丙?-13-環(huán)糊精HP-3-CD.環(huán)糊精M-P-CD）P-環(huán)糊精包合物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用：①增加藥物的溶解度②提高藥物的穩(wěn)定性③液體藥物粉末化④防止揮發(fā)性成分揮發(fā)⑤減少刺激、減低毒副作用⑥遮蓋藥物的臭味。包合作用的影響因素：客分子的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、主客分子的比例、乜合條件客分子的結(jié)構(gòu)和性質(zhì):主客分子的大?。头肿拥拇笮『托螤顟?yīng)與主分子的空穴相適應(yīng)冰能獲

5、得性質(zhì)穩(wěn)定的包合物）、客分了極性的影響（疏水性或非解離型藥物易進(jìn)入環(huán)糊精空穴內(nèi)而被乜合形成穩(wěn)定的包合物）主客分子的比例:一般來(lái)說(shuō)成分單一的客體物質(zhì)與CD形成乜合物時(shí)，其最佳主客體摩爾比多為1:1或2:1包合物的制備技術(shù)：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍T?燥法、噴霧T燥法。影響包合率的主藥因素：投料比、乜合溫度、包合時(shí)間、攪拌方式等。包合物的物相鑒定：相溶解度法、X射線衍射法（利川結(jié)晶性藥物的X射線衍射性質(zhì)隨藥物的結(jié)晶度改變而變化的特點(diǎn)進(jìn)行定性或定呈鑒別）、熱分析法（菽于結(jié)晶性藥物在熔化過(guò)程中吸熱來(lái)對(duì)其結(jié)品程度進(jìn)行定性或定量分析）、紅外光譜法（根據(jù)

6、紅外吸收峰的位移吸收峰降低或消失等情況來(lái)判斷乜合作用）、核磁共振法（原子的位移大小可判斷包合物的形成）、紫外分光光度法（主要從紫外吸收峰位置和高度來(lái)判斷包合物形成與否）微囊：利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜壁殼，將凼態(tài)或液態(tài)藥物乜裹成為的藥庫(kù)型微型膠囊脂質(zhì)體：指將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層薄膜中所制成的超微球形載體制劑。微球：指藥物溶解和分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體。多室脂質(zhì)體：乂稱多層脂質(zhì)體，是雙分子脂質(zhì)膜與水交替形成的多層結(jié)構(gòu)的囊泡。復(fù)凝聚法：使川帶相反電荷的兩種高分了材料作為父合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與藥物凝聚成囊的方法制備微囊

7、常用的囊材有1、天然高分子材料（明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖）2、半合成高分了?材料（羧中?纖維素鹽、纖維醋法酯、乙?纖維素、叩菽纖維素、羥丙菽纖維素）3、合成高分了?材料（聚碳酯、聚鉍?酸、聚乳酸、&己內(nèi)醋與丙交酯井聚物、聚氰?丙烯酸烷ffi類(lèi)等）。制備脂質(zhì)體最常用的兩種材料：磷脂和膽固醇脂質(zhì)體的特點(diǎn)：靶向性，緩釋性，降低藥物毒性，提高藥物的穩(wěn)定性，細(xì)胞親和性與組織相容性。藥物微囊化的目的1、掩蓋藥物的不良?xì)馕都癠味；2、提高藥物的穩(wěn)定性；3、防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性；4、使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于應(yīng)用與貯存；5、減少?gòu)?fù)方藥物的配伍變化；

8、6、可制備緩釋或控釋制劑；7、使藥物濃集于靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用;8、將活細(xì)胞生物活性物