托拉塞米注射液臨床應(yīng)用

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1、托拉塞米注射液使用說明書【藥代動力學(xué)］健康志愿者經(jīng)1小時靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達(dá)到3.18mg/L。代謝產(chǎn)物^^和M5達(dá)峰時間為1?2小時，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%,其消除半衰期為3.5小時。本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12?15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。放射性標(biāo)記物組織分布研宄顯示，大鼠單次給予本品0.5?1小時各組織放射性即達(dá)最高值，以肝和腎臟最高，但低于血漿。72小時后各組織的放射性低于檢測量。給藥14次和給藥1次各組織中的比較放射性無顯著差別，懷孕大鼠給藥

2、后可進(jìn)入胎仔，給藥后6小時達(dá)最高濃度，以后緩慢降低。血漿蛋白結(jié)合率〉99%。本品80%在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為無活性的羧酸衍生物。20%經(jīng)腎臟排泄。特殊人群：老年人除有腎功能減退，腎清除率下降者外，一般與年輕受試者具有基本相似的藥代動力學(xué)過程失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少，可能分別由于肝充血和腎血流量減少所致，托拉塞米的總清除率大約相當(dāng)于健康志愿者的50%,血漿半衰期和AUC值増加。由于腎清除率減少，只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以本品對于充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。腎功能受損時，本

3、品可經(jīng)肝臟代謝途徑來進(jìn)行代償，所以腎功能受損患者血漿總清除率和消除半衰期仍可保持在正常范圍內(nèi)。肝硬化患者的分布容積、血漿半衰期和腎臟清除率升高，但總清除率無變化?！具m應(yīng)癥】適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者?！居梅ㄓ昧俊砍溲孕牧λソ咚碌乃[、肝硬化腹水：一般初始劑量為5mg或10mg,每日一次，緩慢靜脈注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋后進(jìn)行靜脈推注；如療效不滿意可増加劑量至20mg,每日一次，每日最大劑量為40mg,療程不超過一周。腎臟疾病所致的水腫，初始劑量20mg,每

4、日一次，以后根據(jù)需要可逐漸增加劑量至最大劑量每日lOOmg,療程不超過一周?！静涣挤磻?yīng)3常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉；長期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿，個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用瀉藥和肝功能異常的患者。個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏，偶見搔癢、皮疹、光敏反應(yīng)，罕見口干、肢體感覺異常、視覺障礙?！窘伞磕I功能衰竭

5、無尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，對本品或磺酰脲類過敏患者，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥患者，嚴(yán)重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用本品?！咀⒁馐马?xiàng)31.使用本品者應(yīng)定期檢查電解質(zhì)（特別是血鉀）、血糖、尿S肌酐、血脂等2.本品開始治療前排尿障礙必須被糾正，特別對老年病人或治療剛開始時要仔細(xì)監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的不足、血液濃縮的有關(guān)癥狀。3.肝硬化腹水患者應(yīng)用本品進(jìn)行利尿時，應(yīng)住院進(jìn)行治療，這些病人如利尿過快，可造成嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。4.本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒5.前列腺肥大的患者排尿困

6、難，使用本品尿量増多可導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。6.在剛幵始用本品治療或有其他藥物轉(zhuǎn)為使用本品治療或開始一種新的輔助藥物治療時，個別患者警覺狀態(tài)受到影響（如在駕駛車輛或操作機(jī)器時）。1.本品必須緩慢靜脈注射，本品不應(yīng)與其他藥物混合后靜脈注射，但可根據(jù)需要用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】不推薦懷孕期和哺乳期的婦女使用本品?！緝和盟帯繉和颊呤欠癜踩行胁幻鞔_?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊呤褂帽酒返寞熜Ш桶踩耘c年輕人無區(qū)別，但老年患者使用本品初期尤其需注意監(jiān)測血壓、電解質(zhì)及有無排尿困難。【藥物相互作用】1.本品引起

7、的低鉀可加重強(qiáng)心甙類的不良反應(yīng)。2.本品可加強(qiáng)鹽和糖皮質(zhì)類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。3.非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。4.本品可加強(qiáng)抗高血壓藥物的作用5.本品連續(xù)用藥或開始與一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。6.本品可降低抗糖尿病藥物的作用。7.在高劑量使用時可能會加重氨基糖甙類抗生素(如卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素)、順鉑類制劑和頭孢類的耳毒性與腎毒性。1.本品可加強(qiáng)箭毒樣肌松藥和茶堿類藥物的作用。2.本品可降低去甲腎上腺素和腎上腺素的作用。3.當(dāng)病人使用大劑量水楊酸鹽類時本品可

8、增加水楊酸鹽類的毒性?！舅幬镞^量】藥物過量時，體液和電解質(zhì)的丟失可能導(dǎo)致嗜睡、電解質(zhì)紊亂和胃腸道癥狀。處理：對癥及支持療法，及時補(bǔ)充體液及電解質(zhì)，對電解質(zhì)進(jìn)行動態(tài)監(jiān)測?！疽?guī)格】(l)lml：10mg、(2)2ml：20m