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1、阿奇霉素明膠微球制備工藝研究【摘要】目的對阿奇霉素明膠微球的制備工藝和包封率、粒徑等特性進行初步研究。方法以生物降解材料明膠為載體，采用乳化聚合法制備阿奇霉素明膠微球，并采用正交試驗優(yōu)化制備工藝。結(jié)果所制備的阿奇霉素明膠微球外觀圓整，平均粒徑為58.34μm，載藥量為20.11%，包封率為59.55%。結(jié)論所制備的阿奇霉素明膠微球重現(xiàn)性良好，粒徑范圍窄，載藥量較高，制備工藝可行。【關(guān)鍵詞】明膠；阿奇霉素；微球體；正交試驗 Abstract:ObjectiveTostudythepreparationtechniqueofazithromyc
2、ingelatinmicrospheres(AZM-GMS)andthEircharacteristics.MethodsAZM-GMSaterialandemulsionchemical-crosslinkingmethods.ResultsAZM-GMSorphologyeandiameterof58.34μm.TheloadingamountofAZMycin,microspheres,orthogonaldesign 阿奇霉素是世界上第一個15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其對革蘭氏陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌以及細胞內(nèi)病原體等敏感［1］。臨
3、床上主要用于呼吸道感染,泌尿系統(tǒng)感染、皮膚及軟組織感染、性傳播疾病等［2］。目前，阿奇霉素依然是治療嬰幼兒呼吸道感染，以及用于搶救兒童極重型全身弓形蟲病常用的藥品?！ “⑵婷顾嘏c其他的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣，口服有難以被人們接受的苦味存在，臨床一直都在使用膠囊劑和腸溶片。對于嬰幼兒患者，通常將其制成干混懸劑，并在其中加入矯味劑，但這樣并不能很好地掩蓋其苦味，依然不是理想的劑型。因此，本試驗用乳化凝聚法將阿奇霉素包裹在以明膠為載體材料的微球制劑中，解決阿奇霉素苦味以及方便嬰幼兒服用的問題。同時，降低了難溶性藥物阿奇霉素的粒徑，達到提高生物利用
4、度的目的［3］。此項研究國內(nèi)尚未見報道?！ ?儀器與試劑 電熱恒溫水浴鍋；電動攪拌器；鼓風(fēng)干燥箱；循環(huán)水式真空泵；CSB6L-180L超聲波清洗器；JA2003型電子天平；光學(xué)顯微鏡；異丙醇、乙醚、戊二醛、液狀石蠟等試劑均為分析醇?！ ?方法與結(jié)果 2.1阿奇霉素微球的制備 采用乳化凝聚法制備：將含有藥物的明膠混懸液（水相）滴加到攪拌狀態(tài)下含有乳化劑的液狀石蠟（油相）中，經(jīng)過乳化一段時間之后，將其轉(zhuǎn)移至冰水浴中，向其中加入固化劑和脫水劑，脫去微球中的水并且使其固化，分離出微球，洗滌，干燥，即得阿奇霉素明膠微球（見圖1）?！ D1
5、阿奇霉素明膠微球顯微圖片（×10倍）（略） Fig.1Themicrophotographsofazithromycingelatinmicrospheres（×10） 2.2阿奇霉素微球的含量測定 2.2.1阿奇霉素最大吸收波長的確定 準確稱取阿奇霉素適量置100mL容量瓶中，用無水乙醇5mL溶解，加入pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液稀釋至刻度［4］，搖勻，精密量取5mL置10mL容量瓶中，加入85%的硫酸溶液定容至刻度，同法在10mL容量瓶中加入pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液5mL，加入85%的硫酸溶液定容至刻度，以此為空白，在200～
6、800nm的范圍內(nèi)進行掃描，掃描圖譜見圖1。結(jié)果表明阿奇霉素在481nm處有最大吸收。 圖2阿奇霉素最大吸收波長的掃描圖（略） Fig.2Themaximumabsorptionofazithromycin 2.2.2阿奇霉素標準曲線的繪制 精密稱取30mg阿奇霉素置50mL容量瓶中，用少量無水乙醇溶解，加入pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液稀釋至刻度，搖勻，分別精密量取此溶液2、4、6、8、10mL置50mL容量瓶中，加pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液稀釋至刻度，搖勻。精密量取上述5種溶液各5mL置10mL量瓶中，加入85%的硫酸溶液定容至刻度，
7、搖勻，顯色。另在10mL容量瓶中加入pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液5mL，再用85%的硫酸溶液定容至刻度，以此作為空白。于481nm波長處測定吸光度，以吸光度（A）對質(zhì)量濃度（ρ）進行線性回歸，得回歸方程：A=8.3833ρ-0.1438，r=0.9994（n=5）。說明阿奇霉素在0.012～0.060mg/mL質(zhì)量濃度范圍內(nèi)具有良好的線性關(guān)系?！ ?.2.3樣品微球的含量測定 精密稱取阿奇霉素明膠微球粉末適量置100mL容量瓶中，加入pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液50mL，再向其中加入85%硫酸溶液定容至刻度，搖勻，超聲，待微球全部溶解之后在48
8、1nm處測其吸光度，根據(jù)標準曲線方程計算微球中阿奇霉素的含量，并計算載藥量（微球中阿奇霉素的質(zhì)量/微球的質(zhì)量×100%）及包封率（微球中阿奇霉素的質(zhì)量/所投阿奇霉素
