黃芩苷明膠微球制備工藝研究

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1、黃苓昔明膠微球制備工藝研究作者:嚴(yán)佳佳,李安平,李先榮【摘要】目的通過正交設(shè)計篩選出制備黃苓苗明膠微球的最佳工藝。方法以天然的可生物降解的明膠為載體,液體石蠟為油相,SpanSO為乳化劑,戊二醛為交聯(lián)劑,采用乳化化學(xué)交聯(lián)法制備黃苓昔明膠微球,測定明膠微球的平均粒徑、載藥量、包封率,并對工藝重現(xiàn)性進(jìn)行了考察。結(jié)果得到形態(tài)圓整、表面光滑、大小均勻的微球,其平均粒徑為27.47?ni,載藥量為8.18%,包封率為70.21%o結(jié)論該制備工藝穩(wěn)定可行?!娟P(guān)鍵詞】黃苓昔;正交設(shè)計;微球;乳化化學(xué)交聯(lián)Abstract:Obj

2、ectiveTooptimizethebesttechniquesofpreparingbaicalingelatinmicrosphereswithorthogonalexperimentaldesign.MethodsBaicalingelatinmicrosphereswerepreparedbyemulsionchemical-crosslinkingmethodwithdegradablegelatinascarrier,liquidparaffinasoilphase,Span-80asemulsif

3、ier.Theparticlesize,containingefficiencyofmicrospheresweredeterminedandtechniquereproducibi1itywasstudied?ResultsMicrosphereswithgoodshape,smoothsurfaceandnarrowsizedistributionwereprepared.Theaveragediameterofmicrosphereswas27.47卩m,theloadingamountofmedicine

4、was8.18%andencapsulationefficiencywas70.21%.ConelusionThepreparationprocedureestablishedwasstableandpractical.Keywords:baicalin;orthogonalexperimentaldesign;microsphere;emulsionchemical-crosslinking黃苓昔是從唇形科植物黃苓中提取的一種黃酮類化合物,屬葡萄糖醛酸昔類,具有清熱解毒、抗菌抗炎、利膽、降壓、利尿、抗變態(tài)反應(yīng)、

5、螯合金屬離子等多方面的作用,臨床可用于感染、肺炎、肝炎、高血壓和先兆流產(chǎn)等疾病的治療⑴。目前,黃苓昔常用的劑型為口服片劑,但片劑存在吸濕性強(qiáng)、易裂片、易霉變的缺點(diǎn)。從藥?物被吸收利用的角度考慮,口服制劑通過胃腸道時會遭到破壞,首過效應(yīng)也會使一部分藥物代謝滅活,極大地影響了藥物的牛物利用度,從而影響藥物療效[2]。微球是一種新型給藥系統(tǒng),將藥物與適宜的載體通過微囊化技術(shù)成球,再按臨床不同的給約途徑與用途制成各種制劑,制成微球后,給約途徑多樣化,能夠提高藥物的選擇性和生物利用度,對特定器官和組織具有靶向性并且能及時釋

6、放藥物、維持較高血藥濃度或靶器官濃度。以可生物降解的明膠為載體,將黃苓苛載入微球中,通過注射,載運(yùn)活性分子至腫瘤組織和人體器官,能提高局部藥物濃度,發(fā)揮抗腫瘤、抗病毒作用。本試驗(yàn)擬通過單因素試驗(yàn)和止交設(shè)計篩選出制備黃苓莒明膠微球的最佳工藝條件。1儀器與試藥7312型電動攪拌機(jī)(上海標(biāo)本模型廠);電動恒溫水浴鍋(北京長安科學(xué)儀器廠);DZF-200型真空干燥箱(上海浦東榮豐科學(xué)儀器有限公司);SHB-3型循環(huán)水真空泵(鞏義市英峪儀器廠);UV-2550紫外分光光度計(日本島津);MoticBA200光學(xué)顯微鏡(上海

7、浦東物理光學(xué)儀器廠)o黃苓昔(深圳南方藥廠);黃苓苻對照品(中國藥品生物制品檢定所,批號200815)。明膠(化學(xué)純,上海明膠廠);液狀石蠟(化學(xué)純,合肥醫(yī)藥站化玻部):SpanSO(化學(xué)純,天津市光復(fù)精細(xì)化工研究所);戊二醛(50%,分析純,天津市巴斯夫化工有限公司);異丙醇(分析純,上海化學(xué)試劑有限公司)。2方法與結(jié)果2.1微球的制備方法根據(jù)乳化縮聚原理,微球在制備過程中,黃苓昔明膠溶液要與油相形成W/0型乳劑,再經(jīng)固化交聯(lián)處理形成微球。具體過程如下。配制藥物明膠溶液:黃苓營在pH3~4范圍內(nèi)最穩(wěn)定,因此,根

8、據(jù)藥典配制pH為3.8的緩沖溶液作為溶劑,加入黃苓昔,超聲處理,形成黃苓昔飽和溶液,稱取適量明膠配成適宜濃度的黃苓昔明膠溶液。乳化階段:在三口瓶中加入30mb液體石蠟,然后加入一定量的SpanSO,裝上電動攪拌及恒溫水浴裝置,控制水浴溫度(50°C),使液體石蠟與SpanSO混勻,在攪拌下緩慢滴加預(yù)熱到同樣溫度的明膠溶液,控制一泄的攪拌速度,適時取樣,用顯微鏡進(jìn)行觀察。交

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