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《秦皮甲素大鼠腸吸收動(dòng)力學(xué)研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、秦皮甲素大鼠腸吸收動(dòng)力學(xué)研究姜宇*［收稿日期］2010-12-23*第一作者：姜宇，碩士研究生。研究方向：藥物劑型與療效。電話Tel：0731-84332695。E-mail：nickjames328@126.com#通訊作者：何群，教授，碩士研究生導(dǎo)師。研究方向：藥物劑型與療效。電話Tel：0731-88458231。E-mail：hequn88@126.com1，何群#1，趙碧清2，何欣3，陳本超1（1.湖南中醫(yī)藥大學(xué)中藥現(xiàn)代化實(shí)驗(yàn)室，長沙4102082.湖南中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院,，長沙4102083.湖南中醫(yī)藥大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院，長沙41
2、0007）摘要：目的探討秦皮甲素在大鼠各腸段的吸收動(dòng)力學(xué)特征。方法以大鼠在體腸灌流模型從吸收部位、藥物濃度考察秦皮甲素的腸吸收動(dòng)力學(xué)情況。結(jié)果秦皮甲素在大鼠各腸段吸收有差異，十二指腸、空腸、回腸中的Ka依次為0.1850、0.1865、0.0657min-1。結(jié)論秦皮甲素在小腸吸收迅速完全，其吸收呈一級(jí)吸收動(dòng)力學(xué)特征且吸收機(jī)制為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，適于制成緩釋給藥系統(tǒng)。關(guān)鍵詞：秦皮甲素；在體腸灌流；吸收動(dòng)力學(xué)AbsorptionKineticsofAesculininRatsJIANGYu1，HEQun1，ZHAOBi-qing2，HEXin3，CH
3、ENBen-chao1(1.ModerniztionLaboratoryofTCM，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine；2.CollegeofPharmacy，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine；3.FirstClinicalCollege，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine)ABSTRACTOBJECTIVE:Toinvestigatetheabsorptioncharacterist
4、icsofaesculinindifferentintestinalsegmentsofrats.METHOD:Thestudywasperformedbyintestinalperfusionmodelinratstoobservetheeffectofabsorptionsitesandconcentrationsonabsorptionkineticsofaesculin.RESULTS:Aesculinhadspecificsiteinrat’sintestine,absorptionrateconstantswere0.1850、
5、0.1865、0.0657min-1induodenum,jejunumandileumrespectively.CONCLUSION:Aesculinwasrapidlyandcompletelyabsorbedinwholesegmentsofintestine.Thebehaviorsconformedtopassive-transportmechanismandfirst-orderkinetics.Alltheaboveindicatedthataesculincouldbeformulatedtoasustained-relea
6、sedrugdeliverysystem.KEYWORDS:Aesculin;Intestinalperfusionmodel;Absorptionkinetics7秦皮甲素為木犀科白蠟樹中分離得到的香豆素類成分。文獻(xiàn)[1]報(bào)道大鼠腹腔注射秦皮甲素后有很強(qiáng)的降低血尿酸作用，而口服相同劑量無效；臨床口服給藥對(duì)人原發(fā)性高尿酸血癥亦無此效應(yīng)，提示秦皮甲素可能存在吸收障礙。小腸是藥物吸收的主要器官，探討秦皮甲素在小腸的吸收情況對(duì)秦皮甲素的吸收機(jī)制及劑型設(shè)計(jì)具有較高的理論意義。為此，本實(shí)驗(yàn)采用大鼠在體腸單向灌流模型對(duì)秦皮甲素在大鼠小腸中的吸收動(dòng)力學(xué)進(jìn)
7、行了研究，以期為秦皮甲素的藥理研究及劑型設(shè)計(jì)提供生物藥劑學(xué)依據(jù)。1實(shí)驗(yàn)材料1.1實(shí)驗(yàn)儀器Waters1525BinaryHPLC泵；Waters2487HPLC檢測(cè)器；Breeze色譜工作站（美國Waters公司）；AUY120電子分析天平（上海島津國際貿(mào)易有限公司）；pH計(jì)（瑞士，METTLERTOLEDO）；HL-1型恒流泵（上海精科實(shí)業(yè)有限公司）1.2實(shí)驗(yàn)藥品秦皮甲素（質(zhì)量分?jǐn)?shù)大于98.5%，南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司，批號(hào)：ZL090321）；秦皮甲素對(duì)照品（質(zhì)量分?jǐn)?shù)大于99.5%中國藥品生物制品檢定所，批號(hào)110740-200104
8、）；Krebs-Ringer's灌流液[2]（簡稱K-R灌流液）：NaC17.80g，KC10.35g，MgCl2·6H2O0.0427g，NaH2PO40.22g，NaHCO3
