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1、擬膽堿藥MN受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥膽堿酯酶抑制藥乙酰膽堿、氨甲酰膽堿毛果蕓香堿煙堿新斯的明、(有機(jī)磷酸酯類(lèi))抗膽堿藥M受體阻斷藥N1受體阻斷藥膽堿酯酶復(fù)活藥阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿六甲雙胺、美加明、碘解磷定、氯磷定擬腎上腺素藥αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥腎上腺素、麻黃堿、多巴胺去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素異丙腎上腺素抗腎上腺素藥α受體阻斷藥β受體阻斷藥酚妥拉明、酚芐明普奈洛爾、吲哚洛爾分類(lèi)代表藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類(lèi)第十章擬腎上腺素藥物兒茶酚胺類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)是苯乙胺CHCHN34OHOHOHH去甲腎上腺素HHβ
2、α兒茶酚胺的生物合成酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素腎上腺素酪氨酸羥化酶多巴脫羧酶多巴胺?羥化酶苯乙醇胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素受體激動(dòng)藥基本作用比較去甲腎上腺素間羥胺腎上腺素多巴胺麻黃堿異丙腎上腺素αββ1β2++++++++++α作用受體分類(lèi)αββ+++++++++++++++++++++++α1受體興奮虹膜放射?。〝U(kuò)大?。┦湛s擴(kuò)瞳血管平滑肌(皮膚、內(nèi)臟、小A、小V)收縮血壓β1受體興奮竇房結(jié)加快異位節(jié)律點(diǎn)加快心肌收縮力加強(qiáng)β2受體興奮(血管平滑?。┕趋兰∈鎻堉夤芷交」凇∶}血管總外周阻力降低(舒張壓降低)腎上腺素受體激動(dòng)藥基本作用比較去甲
3、腎上腺素間羥胺腎上腺素多巴胺麻黃堿異丙腎上腺素αββ1β2++++++++++α作用受體分類(lèi)αββ+++++++++++++++++++++++β2受體興奮可引起—皮膚血管收縮胃腸平滑肌收縮瞳孔縮小腺體分泌增加支氣管擴(kuò)張單選?受體興奮引起的效應(yīng)是……β2骨骼肌血管擴(kuò)張胃腸道平滑肌松弛支氣管擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張瞳孔開(kāi)大多選???休 克休克Shock是一種組織的毛細(xì)血管灌流不足的狀態(tài)。細(xì)胞代謝受到不良影響,引起組織功能障礙,包括發(fā)生多種酶和血管活性物質(zhì)的釋放。即使有高的心輸出量和高動(dòng)脈血壓,由于血液的病態(tài)分布(血管收縮、擴(kuò)張及動(dòng)-靜脈短路引起),便
4、足以產(chǎn)生休克,如某些內(nèi)毒素休克。生命悠關(guān)器官的低灌流狀態(tài)是休克的本質(zhì)。如腦(意識(shí)、呼吸)、腎(尿形成)功能不良是這些器官灌流不足的臨床指征。抗休克的治療原則改善微循環(huán)補(bǔ)充血容量“舊三聯(lián)”腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素“新三聯(lián)”腎上腺素阿托品利多卡因搶救休克時(shí)-第一節(jié)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)(Norepinephrine,NE)〔化學(xué)〕不穩(wěn)定,忌與堿性藥配伍〔作用機(jī)理〕激動(dòng)α1受體PI磷脂酰肌醇PIPPIP2DAGIP3二酰基甘油 三磷酸肌醇 ?。ǖ诙攀梗┗罨鞍准っ福≒KC)釋放Ca2+1.血
5、管小A和小V收縮皮膚粘膜血管收縮最為顯著,其次為腎、腸系膜、腦和肝臟血管骨骼肌血管也有收縮作用,結(jié)果:外周阻力增高→臟器血流冠狀血管擴(kuò)張→血流量心肌代謝產(chǎn)物-腺苷2.心臟收縮力↑輸出量↑心率↑傳導(dǎo)↑自律性↑耗氧量↑在整體條件下:血管強(qiáng)烈收縮→血壓↑↑大劑量:心肌自律性↑→ 心律失常反射性心率↓(弱于E)【臨床應(yīng)用】1.藥物中毒性低血壓全麻藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥2.早期神經(jīng)原性休克維持收縮壓3.上消化道出血決定血壓的因素:血容量心收縮力外周阻力(小A)【不良反應(yīng)】靜滴時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、劑量過(guò)高:腎臟損傷:產(chǎn)生少尿、尿閉和急性腎衰竭皮膚蒼白
6、、發(fā)涼、疼痛、缺血壞死長(zhǎng)時(shí)間靜滴,濃度過(guò)高或藥液外漏時(shí):治療:普魯卡因或酚妥拉明作局部浸潤(rùn)注射防組織壞死【禁忌證】高血壓病、動(dòng)脈硬化癥、冠心病少尿、無(wú)尿及微循環(huán)嚴(yán)重障礙的休克病人金黃地鼠微循環(huán)實(shí)驗(yàn)滴加NA后微動(dòng)脈血流速度變化NA腦立清對(duì)照滴加NA后微靜脈血流速度變化NA腦立清對(duì)照正常金黃地鼠頰囊微循環(huán)血管滴加NA后的微循環(huán)改變滴加腦立清15min后的微循環(huán)滴加腦立清30min后微循環(huán)間羥胺(阿拉明)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定作用較持久可肌肉注射【藥理作用】機(jī)制:(1)直接激動(dòng)α受體,對(duì)β受體作用很弱(2)促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA效應(yīng):血管收縮,外周阻力增高,
7、血壓上升。特點(diǎn):(1)收縮血管、升壓作用比NA弱但較持久。(2)對(duì)腎血管收縮作用輕微,很少引起少尿、尿閉和急性腎功能衰竭(3)很少引起心律失常作用(4)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用,產(chǎn)生耐藥性產(chǎn)生耐藥的機(jī)理短時(shí)間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用,可因耗竭囊泡內(nèi)NE而產(chǎn)生耐藥性。【臨床應(yīng)用】用間羥胺取代NA,治療早期休克和低血壓。【慎用】高血壓、甲亢、心力衰竭、糖尿病人去氧腎上腺素(苯腎上腺素或新福林)【藥理作用】直接激動(dòng)α受體,促進(jìn)遞質(zhì)釋放,對(duì)β受體無(wú)作用??墒雇咨⒋螅饔帽劝⑼衅啡醵虝??!九R床應(yīng)用】眼科:眼底檢查時(shí)的快速短效擴(kuò)瞳藥特點(diǎn):不引起眼壓升高受體激動(dòng)藥αβ第二節(jié)腎上
8、腺素(adrenaline,Adr)〔化學(xué)〕不穩(wěn)定,忌與堿性藥配伍〔作用機(jī)理〕直接激動(dòng)αβ受體G蛋白cAMP,DAG,IP3替代特定的第二信使,調(diào)節(jié)(刺激或阻斷)大量的細(xì)胞內(nèi)過(guò)程