透皮吸收地地研究進(jìn)展

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1、實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案藥物透皮吸收的研究進(jìn)展摘要：經(jīng)皮給藥,歷史悠久。因其透皮吸收無(wú)首過(guò)清除、血藥濃度穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)已成為經(jīng)皮給藥研究的熱點(diǎn)和重點(diǎn)之一,與此相應(yīng)的透皮吸收促滲劑、促滲方法也取得較大的發(fā)展。透皮給藥系統(tǒng)(TransdermalDeliverySystem,TDS)是指經(jīng)皮膚給藥而引起全身治療作用的控釋制劑。TDS系統(tǒng)超越一般給藥方法的獨(dú)特優(yōu)點(diǎn),可以不經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道的破壞,提供了較長(zhǎng)的作用時(shí)間,降低藥物毒性和副作用,維持穩(wěn)定、持久的血藥濃度,提高療效,減少給藥次數(shù),方便給藥等。TDS系統(tǒng)的研究已經(jīng)成為第三代藥物制劑開(kāi)發(fā)研究中心之一。但是,由于皮膚角質(zhì)層的限速屏障作用,大多數(shù)藥物的透

2、皮性很差,透皮給藥后,滲透速率和滲透量達(dá)不到治療要求,所以在研究透皮給藥系統(tǒng)時(shí)尋找合適的方法來(lái)改善皮膚的透過(guò)性,提高藥物透過(guò)皮膚的量就成了經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的關(guān)鍵。近年來(lái),隨著新材料、新技術(shù)和新設(shè)備的不斷發(fā)展,促滲透方法也取得了很大的進(jìn)展,使更多的藥物開(kāi)發(fā)成TDS制劑成為可能。關(guān)鍵詞：透皮給藥透皮吸收機(jī)理透皮吸收研究促滲方法促滲劑引言：目前,國(guó)內(nèi)透皮給藥研究領(lǐng)域已形成百花齊放、百家爭(zhēng)鳴的可喜局面,不僅參與的科研人員多,涉及全國(guó)各大醫(yī)藥院校及各類(lèi)型醫(yī)院，而且研究?jī)?nèi)容全,包括基礎(chǔ)理論及應(yīng)用開(kāi)發(fā)等。本文就近年國(guó)內(nèi)透皮給藥研究進(jìn)展作一簡(jiǎn)要綜述。1透皮吸收機(jī)理精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案1.1皮膚的解剖學(xué)基礎(chǔ)皮膚的

3、角質(zhì)層是類(lèi)脂質(zhì)分子形成的多層脂質(zhì)雙分子層,結(jié)構(gòu)致密,無(wú)血管和淋巴管,是藥物透皮吸收的主要屏障。藥物的透皮吸收主要是通過(guò)皮膚表面的藥物濃度與皮膚深層的藥物濃度差以被動(dòng)擴(kuò)散的方式透過(guò)角質(zhì)層,進(jìn)入真皮層毛細(xì)血管,通過(guò)體循環(huán)到達(dá)靶位起作用。此外,皮膚的毛孔和汗腺等附屬器官也可吸收少量藥物。完整皮膚和去除角質(zhì)層的皮膚對(duì)藥物的透皮吸收有明顯的差異[1].[38]。魏莉等[2]比較了去角質(zhì)層皮膚和完整皮膚對(duì)阿魏酸的滲透作用,發(fā)現(xiàn)前者的滲透系數(shù)是后者的12倍,對(duì)藥物的吸收作用強(qiáng)。李國(guó)鋒等[3]考察了硝酸異山梨酯(ISDN)單用或與促滲劑肉豆蔻酸異丙酯(IPM)合用時(shí),經(jīng)完整皮膚和角質(zhì)層剝離皮膚的透皮能力,發(fā)

4、現(xiàn)ISDN經(jīng)角質(zhì)層剝離皮膚的表觀透皮系數(shù)是經(jīng)完整皮膚的1.68倍,且IPM能分布在活性皮膚層,可明顯增加ISDN在角質(zhì)層或真皮層的分布量及經(jīng)皮累積透皮吸收百分率。因此如何克服角質(zhì)層屏障是TTS研究的一個(gè)重要方向。而且,不同動(dòng)物皮膚對(duì)同一藥物的透皮吸收不同,同種動(dòng)物但不同年齡、不同品種對(duì)同一藥物的透皮吸收也有差異。用分光光度法比較了小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人體皮膚對(duì)黃芩苷的滲透,發(fā)現(xiàn)透皮速率常數(shù)為家兔>大鼠>人>裸鼠>小鼠。唐宏生等[4]以不同品種和日齡的仔豬皮膚進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn),證實(shí)了藥物的透皮速率、透過(guò)量與仔豬的品種、日齡等密切相關(guān)。1.2藥物透皮吸收過(guò)程　包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血循環(huán)三個(gè)階

5、段。釋放系指藥物從基質(zhì)中脫離出來(lái)并擴(kuò)散到皮膚或粘膜表面上。穿透系指藥物通過(guò)表皮進(jìn)入真皮，皮下組織，對(duì)局部組織起作用。吸收精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案系指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內(nèi)通過(guò)血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。1.3透皮吸收途徑　從皮膚的構(gòu)造來(lái)看外用膏劑有三條滲透途徑：毛囊、完整的角質(zhì)層和汗管。分子量小的藥物，能向吸收的最大屏障角質(zhì)層中擴(kuò)散，盡管數(shù)量上很有限，但其擴(kuò)散速度越往里越大；分子量較大的藥物則以毛孔及汗腺為途徑的比例增大，后者是一種“旁路”吸收途徑。在藥物吸收達(dá)到平衡狀態(tài)前，這種“旁路”吸收占相當(dāng)重要的地位。當(dāng)達(dá)到平衡后，強(qiáng)極性藥物主要是以與組織蛋白水合的水等為介質(zhì)進(jìn)行擴(kuò)

6、散。極性低的藥物則通過(guò)脂溶性較大的部分?jǐn)U散[1]。2透皮吸收藥物的研究2.1離體透皮實(shí)驗(yàn)研究　通過(guò)模擬各種生物皮膚吸收,結(jié)合現(xiàn)代儀器對(duì)中藥透皮吸收藥的有效成分進(jìn)行定性和定量數(shù)據(jù)分析,研究其透過(guò)性及透皮吸收促滲劑對(duì)透過(guò)性的影響等。用離體大鼠腹部皮膚,用TLC-熒光法及紫外分光光度法對(duì)丹皮酚進(jìn)行定性、定量檢測(cè),發(fā)現(xiàn)丹皮酚可透過(guò)皮膚,且累積透過(guò)量與透皮時(shí)間成正比,但并非丹皮中所有成分都能透過(guò)皮膚。用擴(kuò)散小池、UV三階倒數(shù)和HPLC等方法進(jìn)行了丹參、昆布、海藻及洋金花的離體蛇皮擴(kuò)散實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)上述中藥中的丹參酮、碘離子、東莨菪堿均能透過(guò)皮膚,但透過(guò)率較低。用閃蒸氣相色譜法對(duì)中藥“止癢露”進(jìn)行離體皮膚擴(kuò)

7、散試驗(yàn),表明其有效成分樟腦、薄荷腦和冰片均能透過(guò)皮膚。離體試驗(yàn)有利于研究藥物在皮膚內(nèi)的滲透過(guò)程及對(duì)影響因素的分析,但實(shí)驗(yàn)影響因素較多,且離體皮膚與在體皮膚存在較大差異。目前的試驗(yàn)大多集中在對(duì)單方藥的單一有效成分的分析和研究,對(duì)復(fù)方藥物缺乏系統(tǒng)研究。精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案2.2在體透皮實(shí)驗(yàn)研究　將中草藥貼敷劑貼敷在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的皮膚上,用同位素示蹤法等方法測(cè)定各種數(shù)據(jù)和指標(biāo)變化,研究中草藥在體內(nèi)的透皮吸收及分布等。以