中藥的浸提分離與精制

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1、中藥藥劑教研室第六章中藥的浸提、分離與精制【學(xué)習(xí)目的要求】掌握：1.浸提原理及其影響因素2.常用的浸提方法及應(yīng)用3.常用的精制方法原理及應(yīng)用4.各種分離方法的特點(diǎn)應(yīng)用第一節(jié)概述有效成分（部位）輔助成分無(wú)效成分×組織成分×藥材成分保留一、藥材成分與療效的關(guān)系二、浸提、分離與精制（前處理技術(shù)單元）目的：縮小體積、減小劑量保證有效成分不損失、提高療效及穩(wěn)定性。前處理應(yīng)注意：根據(jù)中藥復(fù)方多成分綜合療效的整體效應(yīng)選擇前處理方法；符合生產(chǎn)實(shí)際，便于生產(chǎn)浸提：采用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒▽⒅兴幉闹杏行С煞只虿课唤龅牟僮鳌＝崮康模禾崛≈兴幉?/p>

2、中有效物質(zhì)一、中藥浸提過(guò)程：（一）浸潤(rùn)與滲透（二)解吸與溶解（三）產(chǎn)生濃度差而擴(kuò)散第二節(jié)浸提原理與影響因素（一）、浸潤(rùn)與滲透浸潤(rùn)—溶劑使藥材潤(rùn)濕、進(jìn)入細(xì)胞間隙，細(xì)胞膜膨脹恢復(fù)通透性；滲透—浸提溶劑的靜壓力及藥材毛細(xì)管作用使溶劑通過(guò)細(xì)胞膜及細(xì)胞組織滲透到細(xì)胞內(nèi)部；條件：藥材與溶劑間的親和力>溶劑分子間的內(nèi)聚力多數(shù)藥材能被極性溶劑潤(rùn)濕。（二）、解吸與溶解階段:解吸:細(xì)胞中各種成分間的親和力解除而轉(zhuǎn)入浸提溶劑中；溶解:經(jīng)解吸的各種成分溶解或膠溶于溶劑中，使細(xì)胞膜內(nèi)外產(chǎn)生濃度差和滲透壓差。(三)擴(kuò)散(置換)階段植物細(xì)胞膜內(nèi)外溶劑

3、中藥物濃度的高低差別產(chǎn)生的滲透壓差，使細(xì)胞內(nèi)外溶液互相滲透直至內(nèi)外濃度相等、滲透壓平衡時(shí)，擴(kuò)散終止。二、中藥浸提原理：濃度差為滲透擴(kuò)散的推動(dòng)力：Fick’s第一擴(kuò)散公式:Dt—擴(kuò)散時(shí)間Ds／dt：擴(kuò)散速率F—擴(kuò)散面積,代表藥材的粉碎度D—擴(kuò)散系數(shù)dc/dx—濃度差－表示擴(kuò)散趨向平衡時(shí)濃度降低；D：擴(kuò)散系數(shù)；R：摩爾氣體常數(shù)T：絕對(duì)溫度N：阿伏加德羅常數(shù)γ：溶質(zhì)分子半徑η：粘度π：常數(shù)式中，F(xiàn)值（粒度）需受到一定控制，D值、t值較為固定。所以：提高浸提效果最重要是保持最大的濃度梯度dc／dx.二、影響浸提的主要因素（一）藥

4、材的粉碎度（F）:理論上F大，dc/dt大，但如果F太大導(dǎo)致其微粉學(xué)理化性質(zhì)：巨大表面能對(duì)藥液成分有較大吸附性、使有效成分損失；組織細(xì)胞破裂過(guò)分使浸出雜質(zhì)多；微粉的聚集性使流動(dòng)阻力增加而難過(guò)濾?！郌應(yīng)以不同藥材、不同溶劑選擇適宜粒度：溶劑為水：宜粗粒、薄片；溶劑為醇：宜粗粉(10-20目)疏松藥材：粗末堅(jiān)硬藥材：粗粉(20目)動(dòng)物藥材：絞碎粘性藥材：使D減?。ǘ┙釡囟萒:D增大,ds/dt增大、有利于擴(kuò)散浸出；不耐熱成分破壞揮發(fā)性成分的破壞浸提雜質(zhì)多不利擴(kuò)散浸出∴浸提應(yīng)控制適當(dāng)溫度.高溫過(guò)高適當(dāng)提高溫度（三）浸提時(shí)間

5、t:ds與dt成正比，以擴(kuò)散達(dá)到平衡的時(shí)間t即可。太長(zhǎng)時(shí)間會(huì)導(dǎo)致有效成分酶解、大量雜質(zhì)溶出等（四）濃度差:增大dc/dx、提高浸出效果增加濃度差的辦法：攪拌更換新溶劑溶劑循環(huán)流動(dòng)流動(dòng)溶劑（五）溶劑pH:根據(jù)浸出有效成分（部位）理化性質(zhì)調(diào)整浸提溶劑的pH值有利于有效成分提取。（六）浸提壓力:使部分細(xì)胞壁破裂有利浸出加速溶劑潤(rùn)濕、滲透、擴(kuò)散縮短浸提時(shí)間。（七）新技術(shù)的應(yīng)用:—強(qiáng)化浸提提高浸提效率、提高制劑質(zhì)量，浸提時(shí)間大大縮短。超聲浸提膠體磨浸提四、常用浸提溶劑一、選擇溶劑的要求：應(yīng)對(duì)有效成分溶解度大、對(duì)無(wú)效成分溶解度小二、

6、常用浸提溶劑：1.水:價(jià)廉易得優(yōu)點(diǎn)；大極性、浸出范圍廣、選擇性差；難過(guò)濾易霉變、水解、不宜久貯色澤差2.乙醇:兩親性溶劑，利用與水的不同濃度可選擇性浸提不同成分：20%：防腐40%－50%：延緩酯類(lèi)、苷類(lèi)水解；可沉淀部分大分子水溶性雜質(zhì)，增強(qiáng)穩(wěn)定性；50%-70%：提取生物堿、蒽醌苷類(lèi)、黃酮苷類(lèi)；沉淀更多水溶性雜質(zhì)，增強(qiáng)穩(wěn)定性；75%：殺菌、精制浸提物；90%以上：提取揮發(fā)油等、樹(shù)膠、樹(shù)脂等雜質(zhì)揮發(fā)性,易燃性，生產(chǎn)中注意安全保護(hù)；價(jià)格較貴故以滿(mǎn)足浸提目的的適當(dāng)濃度即可。乙醚、氯仿:僅用于有效成分的提純、精制丙酮、石油醚:

7、動(dòng)物藥或藥材的脫水或者脫脂劑,不宜做制劑溶劑三、浸提輔助劑:加入浸提輔助劑目的:增加浸提成分的溶解度;提高浸提效能;增加穩(wěn)定性(制劑,藥液);去除或減少某些雜質(zhì)。酸:促進(jìn)生物堿浸出;使酸性成分游離,便于有機(jī)溶劑浸提;除去酸不溶性雜質(zhì);常用酸:硫酸、鹽酸、醋酸、酒石酸等加酸操作注意：(1)用量以維持浸提所需pH值即可。以免造成不良反應(yīng)和成份的水解；(2)一次性加于最初少量浸提液中，不可在全部浸提溶劑中加。2.堿:使生物堿游離便于有機(jī)溶劑浸提使酸性成分成鹽便于水中浸出完全溶解內(nèi)酯便于內(nèi)酯成分浸出防止某些甙類(lèi)水解加堿的堿水溶液

8、能溶解樹(shù)脂酸、蛋白質(zhì)而使酸性雜質(zhì)增加常用堿:氨水：揮發(fā)性弱堿,成分破壞性小,宜控制用量碳酸鈣、氫氧化鈣:不溶性堿化劑用于浸提生物堿、皂甙；注意：(1)不宜用NaOH(2)一次性加于最初少量浸提液中，不可在全部浸提溶劑中加。3.甘油與丙二醇:浸提輔助劑：甘油劑、軟膏劑、乳劑、基質(zhì)的溶劑4.表面活性劑:降低藥材與溶劑間的