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1、透皮吸收制劑基質的研究進展作者：佚名科研信息來源：本站原創(chuàng)點擊數(shù)：201更新時間：2002-9-10［關鍵詞］:控釋，巴布劑，給藥系統(tǒng)健康網(wǎng)訊：透皮吸收制劑是一種新型的控制釋放給藥系統(tǒng)，具有使用方便、無胃腸道刺激和肝臟首過效應、血藥濃度平穩(wěn)等特點，深受患者的歡迎。國外己有硝酸甘油貼片、尼古丁貼片等多種產(chǎn)品上市，我國也有東罠若堿貼片、雌二醇貼片和尼卡地平貼片等。透皮吸收制劑一般都有背襯膜、含藥基質、膠粘劑和保護膜等數(shù)層結構。按其結構可分為貯庫型（MSEvoir）和骨架型（matrix）兩大類，貯庫型透皮吸收制劑是指藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹成貯庫，由控釋膜或控釋材料的性質
2、來控制藥物的釋放速度；骨架型透皮吸收制劑是指藥物分散在聚合物骨架中，由骨架的組成成分來控制藥物的釋放。按基質大致分為貼片（Patch）和巴布劑（cataplasm）兩大類，貼片常用壓敏膠基質，而巴布劑則常用水溶性高分子材料作為載藥基質。本文就該類制劑的基質研究進展作一綜述。1聚異丁烯類壓敏膠基質聚異丁烯是一組固有粘性的均聚物，基質通常是高相對分子質量的聚異丁烯（平均相對分子質量為45萬?210萬）和低相對分子質量的聚異丁烯（平均相對分子質量為1000?45萬）的混合壓敏膠，如VistanexLM-MS（平均相對分子質量為4.4萬）和VistanexMML-100（平均相對分
3、子質量為145萬）以3：1的比例混合形成膠液。低相對分子質量聚異丁烯在壓敏腔中主要起增粘作用和改善粘膠層的柔軟性和韌性，改進對基材的潤濕性；高相對分子質量聚異丁烯主要增加壓敏膠的剝離強度和內(nèi)聚強度。不同相對分子質量的聚異丁烯配合使用或添加適量增粘劑、增塑劑、填充劑等可擴大其使用范圍。陸曉和等研究的U弓際美辛貼膜就使用高、低相對分子質量聚異丁烯混合基質，該類貼片中，大多以壓敏膠基質作為藥物貯庫，同時也作膠粘之用。芬太尼貼片屮，聚界丁烯壓敏腔屮芬太尼的皮膚滲透置隨載藥量從1%?4%增加而呈比例增加，在載藥量超過4%才達到平臺期。結果表明，芬太尼在聚異丁烯壓敏膠中的濃度可能在載藥
4、量超過4%時才達到飽和。2丙烯酸酯類壓每膠基質丙烯酸酯壓敏膠是由多種丙烯酸類單體共聚而成的高分子聚合物，常由2-乙基已基丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸、醋酸乙烯和/或疑乙基丙烯酸酯聚合而成，通過調節(jié)各單體的配比可改變其粘性、柔軟性和抗剪強度，一般不添加增粘劑等附加劑；對熱和紫外線穩(wěn)定，具有很好的耐氧化性，因此在丙烯酸酯類壓敏膠基質中一般不加入抗氧化劑。丙烯酸酯類壓敏膠主要有溶液型和乳劑型2類。溶液型壓敏膠一般rh30%?50%的丙烯酸酯共聚物及有機溶劑組成，反應混合物含不飽和烯坯丙烯酸單體，尤其是丙烯酸及其衍生物。在多元醇（如甘油）的水溶液中有時還含有交聯(lián)劑、UV引發(fā)劑或作
5、為共引發(fā)劑的胺等。比如，用于貼劑過敏性測試的透明繃帶包含膠粘劑涂布的聚乙烯基質，基質內(nèi)有聚乙烯泡沫環(huán)組成的空穴，其中充滿著一種混合物,該混合物含丙烯酸100分,Irgacurel84（光敏引發(fā)劑）3.5分，86%甘油280分，水130分,N（CH2CH2OH）23（共引發(fā)劑）59分,三甘醇二甲基丙烯酸（交聯(lián)劑）5.3分,Good-riteK702（25%聚丙烯酸水溶液，相對分子質量24萬）3.0分和支鏈淀粉（粘性調節(jié)劑）10分。該繃帶穩(wěn)定性好，膠層無色透明，對各種膜材都有較好的涂布性能，剝離強度和初粘性也較好，交聯(lián)及共聚后的丙烯酸類壓敏膠的粘合力和耐溶劑性都有了較大改善。乳
6、劑型壓敏膠是各種I人j烯酸酯單體以水為分散介質進行乳液聚合后加入增稠劑和中和劑等而得到的產(chǎn)品，其優(yōu)點是無有機溶劑污染，但耐水耐濕性荒，另外這類歷敏膠對極性的高能表面基材親和性較好，而對聚乙烯和聚酯等低能表面基材則不能很好的潤濕，可加入丙二醇等潤濕劑改善之。Eudragit丙烯酸類壓敏膠具有良好的成膜性，有E,L,S,RL和RS等多種型號,其屮E型是胃溶性的，L和S型為腸溶性的，RL和RS不溶于水，但在水和適宜的緩沖液中能膨脹并具滲透性，其滲透性可由加入其他輔料來調節(jié)，如RL和RS及E合用可以控制滲透程度及胃中或腸中藥物的釋放率。國產(chǎn)腸溶性I,II,【II號丙烯酸樹脂分別相當
7、于EudragitL30D,L100和S100：胃溶型E30和IV號丙烯酸樹脂則分別相當于EudragitE30D和ElOOo研究表明許多以Eudragit為基礎的貼劑屮，藥物釋放都遵循控制分散Higuchi模型。實際應用時不同型號的丙烯酸酯類壓敏膠常常聯(lián)合使用。用PlastoidE35L（一種親水性膠粘聚合體）和EudragitNE40D（一種能調節(jié)藥物釋放的親脂性非膠粘聚合體）的混合物組成膠粘劑基質研制了治療甲癬感染的硝酸咪康畔（MTC）非密封式單層透皮治療系統(tǒng)。PlastoidE35L是二甲基氨乙基異丁烯酸酯
