《有機(jī)復(fù)習(xí)題》word版

《《有機(jī)復(fù)習(xí)題》word版》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫。

1、藥物化學(xué)：藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究化學(xué)藥物的合成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。先導(dǎo)化合物：簡稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。藥效團(tuán)：相同作用類型的藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)相同的部分，這部分結(jié)構(gòu)稱為藥效團(tuán)。廣義的定義是藥物與受體結(jié)合時(shí)，在三維空間具有相同的疏水、電性和立體性質(zhì)，具有相似的構(gòu)象。前藥：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥發(fā)揮作

2、用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。生物電子等排體：外層電子數(shù)目相等或排列相似，且具有類似物理化學(xué)性質(zhì)，因而能夠產(chǎn)生相似或相反生物活性的一組原子或基團(tuán)。結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物產(chǎn)生生物活性的類型和強(qiáng)度主要是因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)的特異性，使藥物分子與特異的生物大分子（受體）在空間發(fā)生互補(bǔ)的相互作用或復(fù)合，所以這類藥物的化學(xué)反應(yīng)性、分子形狀、體積和表面積、立體化學(xué)狀況、功能基配置、電荷分布都會對活性產(chǎn)生不同程度的影響，而上述各種性質(zhì)都取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的特異性。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：針對細(xì)菌對β-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究開發(fā)的一類藥物。

3、β-內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些β-內(nèi)酰胺抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前將其水解失活。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑對β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常與不耐酶的β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑抗代謝藥物：通過抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成所需的葉酸，嘌呤，嘧啶和核苷酸的代謝途徑已達(dá)到抗腫瘤藥物目的的藥物。―――Chapter5中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、寫出巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)，為什么巴比妥酸無活性？在生理pH7.4下，Pka=4.12，未解離度0.05%，解離度太大，成離子狀態(tài)，幾乎不能透過細(xì)胞膜和BBB，藥物很

4、難被吸收；脂溶性小。2、寫出苯二氮卓類的基本結(jié)構(gòu)；基本結(jié)構(gòu)中1，3，7位引入取代基，對活性有何影響？①1位以環(huán)氧甲基取代，可延長作用。②3位氧化，活性降低③七位引入吸電子基，明顯增強(qiáng)活性；次序?yàn)?NO2>-CF3>-Br>-Cl④5位苯環(huán)的鄰位（C-2’位）引入吸電子基團(tuán)，能顯著增強(qiáng)活性。3、抗精神病藥分類及其主要藥物吩噻嗪類：氯丙嗪噻噸類：泰爾登（氯普噻噸）丁酰苯類：氟哌啶醇二苯并二氮雜卓：氯氮平其他：齊拉西酮、阿立哌唑4、抗抑郁藥物分類及其主要藥物去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(SSNRIs)鹽酸丙米嗪阿米替林5-羥色胺再攝取抑制劑(SSR

5、Is)：氟西汀舍曲林單胺氧化酶抑制劑（MAOIs)：嗎氯貝胺―――Chapter6局部麻醉藥1、局部麻醉藥分類：芳酸酯類，酰胺類，氨基醚類及氨基酮類。2、普魯卡因(procaine)的結(jié)構(gòu)（會書寫，以下同）、合成、不穩(wěn)定性、簡單的結(jié)構(gòu)修飾在Procaine的合成中為什么要采用先酯化、再還原的合成路線？答：由于苯環(huán)對位硝基的強(qiáng)吸電子作用，可使苯甲酸羰基碳原子的正電性增加，有利于酯化反應(yīng)的進(jìn)行，收率高。若先還原成氨基再酯化，氨基的強(qiáng)供電子作用使酯化反應(yīng)較難進(jìn)行，且芳伯氨穩(wěn)定性較差，副反應(yīng)較多，收率低。不穩(wěn)定性：還原性水解性，醛基易水解失效，麻

6、醉作用持續(xù)時(shí)間短結(jié)構(gòu)修飾：普魯卡因?yàn)橄葘?dǎo)物——丁卡因，哌羅卡因-NH2→-H9C4NH使用劑量小，麻醉作用強(qiáng)酯基和N原子之間的C鏈上引入基團(tuán)，麻醉時(shí)間延長。3、利多卡因（lidocaine）的結(jié)構(gòu)、臨床用途、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)結(jié)構(gòu)他點(diǎn):酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定；兩個(gè)鄰位均有甲基，具空間位阻；本品局部麻醉作用比普魯卡因作用強(qiáng)而持久，毒性也相應(yīng)較大。穿透力強(qiáng)，起效快。為臨床常用的局麻藥，也用于治療室性心律失常和強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常的首選藥。毒性反應(yīng)發(fā)生率高，臨床上用量控制嚴(yán)格。―――Chapter7解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥1、COX的概念、亞型環(huán)氧合酶：環(huán)

7、氧合酶-1（COX-1）：組成酶，在正常組織中表達(dá)，促進(jìn)生理需要的PGs（前列腺素）合成，在調(diào)節(jié)外周血管阻力，維持腎血流量，保護(hù)胃腸道粘膜及調(diào)節(jié)血小板聚集等方面起著重要的作用。環(huán)氧合酶-2（COX-2）：誘導(dǎo)酶，在炎癥部位能被許多因子誘導(dǎo)，在炎癥細(xì)胞中高度表達(dá)，對炎癥中PGs的釋放起主導(dǎo)作用，促進(jìn)了炎癥反應(yīng)和組織損傷。COX抑制LOX（脂氧酶）對LT（白細(xì)胞三烯類）生成的催化作用2、阿司匹林（aspirin）-乙酰水楊酸的結(jié)構(gòu)；至少舉2例說明阿司匹林的結(jié)構(gòu)改造（涉及到前藥）成鹽（和氫氧化鋁成鹽阿司匹林鋁）、酯化（阿司匹林+對乙酰氨基酚成酯

8、→前藥（貝諾酯））、成酰胺（水楊酰胺，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，對胃幾乎無刺激）3、撲熱息痛的合成（做實(shí)驗(yàn)的幾個(gè)注意事項(xiàng)）4、撲熱息痛（對乙酰氨基酚）的結(jié)構(gòu)5、非甾體抗炎藥的主要類型、作用機(jī)制、產(chǎn)生不良反應(yīng)