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1、Onglyza(沙格列汀，saxagliptin)片使用說明書2009年7月版批準(zhǔn)日期：2009年7月31日美國FDA，2009年10月1日歐盟EMEA；公司：Bristol-MyersSquibb和AstraZeneca。http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/022350lbl.pdf11.一般描述：沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制劑。沙格列汀單水化合物的化學(xué)名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyc
2、lo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile,monohydrate或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrilehydrate。分子式：C18H25N3O2?H2O，分子量：333.43。結(jié)構(gòu)式：沙格列汀一水化物是一種白色至淺黃色或淺棕色，不吸潮，結(jié)晶粉。在24°C±3°C難溶于水，稍溶于醋
3、酸乙酯，和溶于甲醇、乙醇、異丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇400(PEG400)。為口服使用各ONGLYZA膜衣片含或2.79mg沙格列汀鹽酸鹽(無水)等同于2.5mg沙格列汀或5.58mg沙格列汀鹽酸鹽(無水)等同5mg沙格列汀和以下非活性成分：乳糖一水化物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、和硬脂酸鎂。此外，薄膜包衣含以下非活性成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、滑石粉、和氧化鐵。1適應(yīng)證和用途：1.1單藥治療和聯(lián)合治療Onglyza適用于成年2型糖尿病患者膳食和運動輔助治療改善血糖控制[見臨床研究(14)]。1.2使用的重要限制Onglyza不
4、應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒，因為在這些情況中可能無效。未進(jìn)行與胰島素聯(lián)用研究。2劑量和用法：2.1推薦量Onglyza的推薦劑量為2.5mg或5mg每天1次不考慮進(jìn)餐。2.2有腎損傷患者對中度或嚴(yán)重腎損傷或末期腎病(CrCl50mL/min)患者建議每天1次2.5mg。2.3強CYP4/5抑制劑用本品前及定期評估腎功能。對用強細(xì)胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)抑制劑如酮康唑患者每天1次2.5mg。3劑型和規(guī)格ONGLYZA(沙格列汀)5mg片為粉紅色、雙凸的、圓形，膜衣片一側(cè)用藍(lán)墨水印有“5”和反面印有“4215”。4禁忌證：
5、無。5警告和注意事項5.1與已知引起低血糖藥物一起使用胰島素促分泌素，例如磺脲類，引起低血糖。所以，當(dāng)與ONGLYZA聯(lián)用時，可能需要較低劑量胰島素促分泌素以減低低血糖風(fēng)險。[見不良反應(yīng)(6.1).]5.2大血管的結(jié)果尚無用ONGLYZA或任何其它抗糖尿病藥物臨床研究確定減低大血管風(fēng)險的結(jié)論性證據(jù)。6不良反應(yīng)6.1臨床試驗經(jīng)驗因為臨床試驗是在廣泛不同條件下進(jìn)行，某藥臨床試驗觀察到的不良反應(yīng)率不能與另一藥物臨床試驗中的發(fā)生率直接比較而且可能不反映實踐中觀察到的發(fā)生率。單藥治療和添加聯(lián)合治療在兩項24-周期間安慰劑-對照單藥治療試驗，用ONGLYZA
6、2.5mg每天，ONGLYZA5mg每天，和安慰劑治療患者。還進(jìn)行三項24-周，安慰劑對照，添加聯(lián)合治療試驗：一項與二甲雙胍[metformin]，一項與一種噻唑烷二酮類[thiazolidinedione](匹格列酮[pioglitazone]或羅格列酮[rosiglitazone])，和一項與格列本脲[glyburide]。在這三項試驗中，患者被隨機化至用ONGLYZA2.5mg每天，ONGLYZA5mg每天，或安慰劑添加治療。一個沙格列汀10mg治療組被包括單藥治療試驗之一和與二甲雙胍添加聯(lián)合試驗。在24-周資料的預(yù)先指定從兩項單藥治療試驗
7、合并分析中(不論血糖救治)，添加至二甲雙胍試驗，添加至噻唑烷二酮類(TZD)試驗，和添加至格列本脲試驗，用ONGLYZA2.5mg治療患者和ONGLYZA5mg與安慰劑的不良事件的總發(fā)生率相似(分別為72.0%和72.2%相比70.6%。由于不良事件停止治療，接受ONGLYZA2.5mg，ONGLYZA5mg，和安慰劑患者分別發(fā)生為2.2%，3.3%，和1.8%。最常見不良事件(報道至少2例用ONGLYZA2.5mg治療患者或至少2例用ONGLYZA5mg治療患者)伴有提早停止治療包括淋巴細(xì)胞減少(分別為0.1%和0.5%相比0%)，皮疹(0.2
8、%和0.3%相比0.3%)，血肌酐增加(0.3%和0%相比0%)，和血磷酸肌酸激酶增加(0.1%和0.2%相比0%)。表1中顯示在這個合
