喹諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制及不良反應(yīng)

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1、卩奎諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制及不良反應(yīng)王智勇李方(河南省鄭州市第九人民醫(yī)院450053)【中圖分類(lèi)號(hào)】R969［文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A【文章編號(hào)】1672-5085(2012)27-0228-02【摘要】目的闡述嗪諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制，調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)牛的情況，探究避免不良反應(yīng)的方法。方法利用回顧分析法對(duì)我院2010年1月?2012年1月45例嗪諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)進(jìn)行分析處理。結(jié)果共45起不良反應(yīng)，涉及5種嗤諾酮類(lèi)藥物。其中倍氟沙星致不良反應(yīng)最多，高達(dá)24起。結(jié)論臨床醫(yī)生在使用卩奎諾酮類(lèi)藥物時(shí)，要掌握其作用機(jī)制，按病情合理安排患者服藥。

2、盡量避免不良反應(yīng)的發(fā)生?！娟P(guān)鍵詞】嗤諾酮作用機(jī)制不良反應(yīng)20世紀(jì)70年代未，嗪諾酮類(lèi)抗菌藥物問(wèn)世，此后其新的衍生物的不斷研究開(kāi)發(fā)，使該類(lèi)藥物的抗菌譜不斷擴(kuò)大和抗菌作用增強(qiáng)。在我國(guó)卩奎諾酮類(lèi)藥物臨床應(yīng)用的歷史悠久，廣泛用于各種系統(tǒng)感染性疾病的抗感染治療。此類(lèi)藥物具有吸收快、分布廣、抗菌譜廣、半衰期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)。但是雖臨床應(yīng)用量的增加，嗪諾酮類(lèi)藥物引起的不良反應(yīng)也引起了醫(yī)藥界的廣泛重視。1.嗤諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制卩奎諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,DNA旋轉(zhuǎn)酶對(duì)于細(xì)菌的復(fù)制，轉(zhuǎn)錄和修復(fù)起決定作用，而

3、拓?fù)洚悩?gòu)酶IV則是在細(xì)菌細(xì)胞壁的分裂中對(duì)染色體的分裂起決定作用。喋諾酮類(lèi)藥物通過(guò)抑制這兩種酶,阻斷細(xì)菌DNA復(fù)制，從而發(fā)揮抗菌作用［1］。人體細(xì)胞沒(méi)有這些靶體酶，因此唾諾酮類(lèi)抗菌藥物對(duì)病菌細(xì)胞具有選擇性，DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,都是細(xì)菌牛長(zhǎng)所必需的酶。其中任一種受到抑制細(xì)胞牛長(zhǎng)都會(huì)被抑制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。唾諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制正是通過(guò)與細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶或拓?fù)洚悩?gòu)酶VI發(fā)牛交互作用形成不可逆的三元復(fù)合物，藥物的這種作用，抑制了DNA的斷裂■重接循環(huán)，誘導(dǎo)DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV發(fā)生構(gòu)型的改變導(dǎo)致酶與斷裂的DNA分離，

4、從而導(dǎo)致這種兩種酶對(duì)DNA不能發(fā)揮正常的作用，致使DNA降解及菌體的死亡。2.嗤諾酮類(lèi)藥物的不良反應(yīng)2.1研究對(duì)象我院2010年1月?2012年1月，共發(fā)生嚨諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)45例的用藥情況。所有患者沒(méi)有其它藥物不良反應(yīng)發(fā)生，年齡5到60歲，平均年齡38歲?；颊撸?5例，女20例。所有患者的一般資料沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。2.2方法利用冋顧分析法對(duì)我院2010年1月?2012年1月45例座諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)進(jìn)行分析處理。2.3結(jié)果倍氟沙星發(fā)生不良反應(yīng)24起，氧氟沙星發(fā)生不良反應(yīng)12起，加替沙星發(fā)生不良反應(yīng)4起，依諾沙星發(fā)生不良

5、反應(yīng)3起，斯帕沙星發(fā)生不良反應(yīng)3起。如下表。表1我院應(yīng)用卩奎諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)發(fā)生情況藥物名稱(chēng)發(fā)生例數(shù)比例倍氟沙星2453.33%氧氟沙星1226.67%加替沙星48.89%依諾沙星36.67%斯帕沙星36.67%嗤諾酮類(lèi)藥物發(fā)生不良反應(yīng)作用的器官，及其臨床表現(xiàn)如下表所示。表2嚨諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)作用的器官及臨床表現(xiàn)3?討論嗤諾酮類(lèi)，又稱(chēng)毗酮酸類(lèi)或毗噪酮酸類(lèi)，是一類(lèi)較新的合成抗菌藥。其優(yōu)點(diǎn)有1.隆諾酮類(lèi)和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶，妨礙細(xì)菌將DNA形成超螺（DNA冋旋酶），進(jìn)一步造成細(xì)菌

6、DNA的不可逆損害，從而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂達(dá)到抗菌作用，故它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。⑵2?而口此類(lèi)藥物較其他藥物，產(chǎn)生耐藥性的可能較小，因?yàn)樗⒉皇芗?xì)菌質(zhì)粒傳導(dǎo)的影響。3.嗤諾酮類(lèi)抗菌藥物是一類(lèi)廣譜型抗菌劑，具較好的抗菌活性。正是由于以上優(yōu)點(diǎn)，嗤諾酮類(lèi)藥物在我國(guó)應(yīng)用廣泛，但是隨之而來(lái)不良反應(yīng)問(wèn)題也引起了我們的重視。如上表所示卩奎諾酮類(lèi)藥物對(duì)胃腸道的作用較為明顯可致惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲減遐等，而且劑量愈大，反應(yīng)愈強(qiáng)烈，最嚴(yán)重的會(huì)致消化道出血。中樞系統(tǒng)的不良反應(yīng)一般為頭痛失眠、視物模糊，嚴(yán)重的反應(yīng)并不常見(jiàn)。對(duì)于免疫系統(tǒng)

7、的不良反應(yīng)和光毒性，我們要盡早發(fā)現(xiàn)，提前治療，以免再發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)例如剝脫性皮炎、喉頭水腫伴胸悶及過(guò)敏性休克，甚至可導(dǎo)致死亡。謹(jǐn)防免疫系統(tǒng)失調(diào)。對(duì)已引發(fā)的皮疹、尊麻疹、光敏性皮炎的護(hù)理工作也要做好。長(zhǎng)期或大劑量的應(yīng)用此類(lèi)藥物易致肝腎損害，產(chǎn)生皮膚黃染、血尿、蛋白尿等癥狀，是因?yàn)猷椭Z酮類(lèi)藥物能使谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶等升高對(duì)肝功造成不良影響。且嗤諾酮類(lèi)藥物大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，在腎小管尿濃縮時(shí)濃度成倍數(shù)增長(zhǎng)，對(duì)腎臟有很人的影響。對(duì)腎功能不全的患者，影響更其。臨床醫(yī)生要熟練掌握嗤諾酮類(lèi)藥物的適應(yīng)癥及可致的各種不良反應(yīng)。嚴(yán)

8、格根據(jù)病人病情需要，肝、腎功能可承受能力以及繼往病史，來(lái)確定是否應(yīng)用嗤諾酮類(lèi)藥物。謹(jǐn)慎下達(dá)用藥劑量以及給藥途徑和療程數(shù)量，注意所用藥物間的相互作用及配伍禁忌禁忌，盡量規(guī)避習(xí)慣性用藥而引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。國(guó)際上對(duì)嗤諾酮藥物的研究也在不斷進(jìn)行，20世紀(jì)90年代末，第四代嗤諾酮類(lèi)藥物問(wèn)世，較前三代嗤諾酮類(lèi)藥物