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《氟喹諾酮類藥物的不良反應》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內(nèi)容在應用文檔-天天文庫。
1、摘?要:氟喹諾酮類藥物因其抗菌譜廣、抗菌活性強,已成為臨床上的常用藥但由于藥物本身特性及不合理用藥和濫用藥物現(xiàn)象的存在,引起了一系列的不良反應。常見的有皮膚過敏及光敏反應、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應、循環(huán)系統(tǒng)反應、消化系統(tǒng)反應、泌尿系統(tǒng)反應、呼吸系統(tǒng)反應、軟骨毒性、肝臟毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激癥狀等,對動物及人類健康造成了一定危害。因此,醫(yī)護人員及獸醫(yī)工作者應熟練地掌握氟喹諾酮類藥物的不良反應特征,避免其造成的傷害,從而保障人與動物的身體健康。??? 關鍵詞:氟喹諾酮類藥物;不良反應;毒性???氟喹諾酮類(fluoroquinolo
2、nes,F(xiàn)QNS或FQS)藥物屬第3代喹諾酮類抗菌藥,開發(fā)于20世紀80年代,因其在喹諾酮萘啶環(huán)的6位處引入了氟原子,7位上都連有哌嗪環(huán),所以統(tǒng)稱氟喹諾酮類,是一系列新型氟取代的喹諾酮類衍生物。該類藥物的抗菌譜明顯比第1代和第2代擴大,抗菌活性也顯著增強,對葡萄球菌、肺炎球菌、某些厭氧菌和支原體等均有效,特別是對綠膿桿菌效果好,幾乎適用于臨床常見的各種細菌感染性疾病。按國際非專用藥名命名原則,對該類新藥均采用“-oxacin”來定名,以表示它們在藥理方面的相似性及組群關系。該構詞成份在我國音譯為“沙星”。??? ?? FQNS藥物
3、具有吸收好,組織濃度高,半衰期長,抗菌譜廣等優(yōu)點,已成為人醫(yī)和獸醫(yī)臨床上的常用藥品。主要品種有諾氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅沙星(Fleroxacin)、恩諾沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸達氟沙星(Danofloxacin?mesylate)、鹽酸沙拉沙星(Sarafloxacin?hydrochloride)、馬波沙星(Mar?boflox
4、acin)、奧比沙星(Orbifloxacin)和鹽酸二氟沙星(Difloxacin?hydrochloride)等,其中恩諾沙星、甲磺酸達氟沙星和鹽酸沙拉沙星、鹽酸二氟沙星為動物專用藥。??? ?? 任何藥物都有副作用,F(xiàn)QNS也不例外,而且由于FQNS類藥物的廣泛應用,常常伴有不合理用藥和濫用藥情況的發(fā)生,因應用氟喹諾酮類藥物而產(chǎn)生的不良反應(ADR)問題越來越引起人們的重視。氟喹諾酮類藥物的不良反應主要發(fā)生在人類,動物則反應不大,但動物用藥后的藥物殘留通過食物鏈傳播,同樣會引起人類不良反應現(xiàn)象的發(fā)生,影響人類健康,故仍應引起
5、重視。本文綜述了FQNS類藥物常見的不良反應,歸納如下。??? ?? 1?皮膚過敏反應及光敏反應??? ?? 使用FQNS藥物后,皮膚過敏反應(包括紅斑、瘙癢、風疹和皮疹)的發(fā)生率較低(<1%),主要表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱發(fā)紅、瘙癢、脫屑,嚴重者可有重型藥疹,過敏性休克。此反應多在用藥后3?d左右出現(xiàn),多數(shù)在用藥中自動消失,個別出血性皮疹或惡性皮炎,需及時停藥治療。??? ?? 藥物引起的光敏反應包括光毒性反應和光變態(tài)反應。暴露在太陽下的皮膚區(qū)域,臨床表現(xiàn)范圍從中度的紅斑到大皰疹,嚴重者可引起皮膚脫落糜爛。光毒性最強的喹諾酮類
6、藥物主要可誘導單純態(tài)氧和原子團而引起嚴重的組織損傷。光敏反應主要受6-位取代基的影響,在此位置為氟取代的喹諾酮類藥物,如氟諾沙星、洛美沙星和司帕沙星,常顯示相對較高的光毒性;已觀察到某些FQNS類藥物存在光誘變性和光致癌性,并似乎隨著光穩(wěn)定性的增加而降低。連續(xù)服用氟喹諾酮類藥物(>78周)的動物長期暴露在紫外光下,可觀察到皮膚瘤增長,動物除使用洛美沙星以外,幾乎所有的皮膚瘤都是良性的。目前對人體進行短期抗菌治療造成的影響仍不清楚,但極力主張在使用FQNS類藥物治療時,應避免暴露在陽光或人工紫外光下。FQNS藥物光毒性強弱的順序為克林
7、沙星>洛美沙星、司氟沙星>曲伐沙星>依諾沙星>氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星、加替沙星[1]。??? ?? 2?中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應??? ?? FQNS藥物治療過程中對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應是一種常見的并發(fā)癥,其CNS毒性的作用機理尚不明確。神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應總發(fā)生率為11.8%,癥狀可見神志改變,抽搐、癲癇樣發(fā)作、短暫性視力損傷、頭痛頭昏和睡眠紊亂等。有患者因慢性膽囊炎口服諾氟沙星400?mg/次,每天4次,并于當晚服藥1次,次日晨即引發(fā)全身肌肉顫抖,尤以上肢為甚,動作緩慢,書寫困難,淡漠少語,聲音低沉,四肢肌張力增高,表
8、現(xiàn)為震顫麻痹癥群;另有報道注射氧氟沙星也出現(xiàn)了同樣的癥狀[2]。文獻報道若用含量為20?g/L的100?mL環(huán)丙沙星治療化膿性扁桃體炎,5?min后出現(xiàn)失語,停藥2?h后癥狀自行消失。次日再用80?mL,30?min時同樣癥狀再次出現(xiàn)