甲基三嗪及其脲類衍生物合成和生物活性的研究

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1、南京工業(yè)戈擘碩士論文摘要含氮雜環(huán)化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥的研究開(kāi)發(fā)中占據(jù)十分重要的地位，其中脲類化合物因其對(duì)r分泌酶有很好的抑制作用，對(duì)乙酰乳酸合成酶／乙酸羥酸合成酶的抑制作用以及對(duì)雜草光合成的抑制作用等，在醫(yī)藥，農(nóng)藥中有一定的應(yīng)用，也可以作為農(nóng)藥的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。同時(shí)化合物三聚氯氰因其具有多個(gè)反應(yīng)中心，因而顯出其重要和特殊的化學(xué)性質(zhì)，在很多有機(jī)合成及生物代謝過(guò)程中起著承上啟下的中間體作用。為此我們從三聚氯氰開(kāi)始，對(duì)具有生物活性的脲類化合物的合成進(jìn)行了研究，合成了N．磺酰基一N一甲基三嗪脲和一系列N一芳基．N一甲基三嗪脲新化合物，并進(jìn)行了生物活性方面的初步研究。本文研究了鹵甲烷與金屬鎂在晶體

2、碘的催化下，反應(yīng)生成格氏試劑甲基鹵化鎂的方法；研究了甲基鹵化鎂與三聚氯氰發(fā)生格氏反應(yīng)生成2,4一二氯一6一甲基．1，3．5．三嗪的方法，收率在60％以上；研究了2,4．二氯．6．甲基一1，3，5-三嗪與甲醇鈉反應(yīng)，生成2．甲基．4，6．二甲氧基一1，3，5一三嗪的方法，收率在90％以上；研究了2一甲基-4，6．二甲氧基．1，3，5．三嗪與甲胺反應(yīng)生成2一甲基-4-甲胺基一6一甲氧基-1，3，5一三嗪的方法，收率在80％以上。所合成得到的產(chǎn)品——2，4一二氯-6-甲基-1，3，5一三嗪、2．甲基-4，6一二甲氧基一l，3，5．三嗪、2．甲基一4一甲胺基一6一甲氧基一1，3，5一三嗪

3、，經(jīng)熔點(diǎn)測(cè)定、元素分析、IR和1H．NMR分析證明與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符。研究了芳胺或磺酰胺光化反應(yīng)，合成相應(yīng)的異氰酸酯的方法，產(chǎn)率在92％以上；研究了異氰酸酯與與2．甲基．4一甲胺基．6．甲氧基．1，3，5一三嗪在溶劑的作用下，合成2．甲基．4．甲胺基一6．甲氧基．1，3，5．三嗪的非對(duì)稱取代脲的方法，產(chǎn)率在78％以上。所合成得到的產(chǎn)品～一N一甲基．N．(4．甲基一6一甲氧基·1，3，5-三嗪·2·基)-N’．(2，3，4．三氟苯基)脲、N．甲基．N．(4一甲基-6-甲氧基·1，3，5·三嗪一2·基)一N’-(2，3，4，5．四氟苯基)脲、2．【4．甲氧基．6．甲基．1，3，5．三嗪一

4、2-甲基氨基甲酰氨基磺酰基1苯甲酸甲酯，經(jīng)元素分析、IR和1H．NMR分析證明與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符。所合成的系列N．芳基．N’．甲基三嗪脲的生物活性測(cè)試工作正在進(jìn)行中。南京工業(yè)戈學(xué)碩士論文關(guān)鍵詞：三聚氯氰格氏反應(yīng)2．甲基．4．甲胺基．6．甲氧基一1，3，5．三嗪光化反應(yīng)脲生物活性1I南京工業(yè)區(qū)大學(xué)碩士論文ABSTRACTHeterocycliccompoundsasmedicinesandpesticideshavebeendevelopedmostquicklyandhavebecomethenewtrendinthedevelopment．Inthenewdevelopedmedi

5、cinesandpesticidesheterocycliccompoundsarethemostimportantdomain．UreasshowbiologicalactivitiesoftheY-SecretaseinhibitorsandALS／AHASinhibitors，andweedphotosynthesisinhibitors．2，4，6一Trichloro-1，3，5一triazineistheonekindofthemostimportantintermediateinthefieldsoftheorganicsynthesizeandwhichplayes

6、sentialrolesinsomebiosyntheticandmetabolicpathways．Inthisthesis，themethodforpreparationofbioactivitycompoundsureasfrom2,4，6-trichloro·l，3，5·triazinehasbeenstudiedandtheirbioactivityhasalsobeentested．Methylhalidesarereactedwithmagnesiumcatalyzedbycrystallineiodine，whichaffordmethylmagnesiumhai

7、ides．MethylmagnesiumhalidesperformGrignardreactionwith2,4，6一trichloro一1，3，5一triazine，whichgain2，4-dichloro·6一methyl一1，3，5一-triazine．Methodsforpreparationof2,4-dimethoxy一6·methyl一1，3，5·triazineand2-methoxy一4-methylamine一6一methyl-1，3,5·triazine