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1、第24卷第11期化學(xué)研究與應(yīng)用Vo1．24，No．112012年11月ChemicalResearchandApplicationNov．，2012文章編號(hào)：1004．1656(2012)11．1741434噠嗪酮衍生物的合成和生物活性研究李洪森，趙琳靜，湯佳蓉，成嫣茹，陳婕，鄭志怡，孫海琳(上海工程技術(shù)大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，上海201620)摘要：以4，5-二氯-3(2H)一噠嗪酮和2一溴-1一苯乙酮或2-溴一1一苯一1一丁酮反應(yīng)合成了中間體4，5-二氯-2一(2一苯基一2．氧代．乙基))．3(2H)噠嗪酮，再與嗎啉和
2、哌啶反應(yīng)合成了標(biāo)題化合物。所有化學(xué)物的結(jié)構(gòu)通過(guò)HNMR、IR和元素分析確證。初步生物活性測(cè)定表明，部分化合物在200mg·L對(duì)東方粘蟲有一定的生物活性。關(guān)鍵詞：噠嗪酮；衍生物；合成；生物活性中圖分類號(hào)：0625文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：AStudyonthesynthesisandbioactivityofpyridazinonederivativesLIHong-sen，ZHAOLin-jin，TANGJia—rong，CHENGYi—zhe，CHENJie，ZHENGZhi—yi，SUNHai-lin(CollegeofChe
3、mistryandChemicalEngineering，ShanghaiUniversityofEngineeringScience，Shanghai201620，China)Abstract：Themediate4，5-dichloro(2一phenyle。2’oxo。ethy1)-3(2日)pyridazinonewassynthsizedfrom4，5-dichloro‘-3(2H)一pyr’idazinonewith2-bromo-1一phenylethanoneor2-brom0—1一phenylebut
4、anone，followedbysubstituedreactionwithmo,-pholineandpi-peridinetogivethetargetComPounds．AllthecompoundswereconfirmedbyHNMR，IRandelementalanalysis．ThepreliminarybioassytestsshowedthatsomeofthecompoundsexhibitedactivityagainstOrientalarrflywormat200mg·L～．Keywords
5、：pyridazinone；derivatives；synthesis；bioaetivity噠嗪酮類化合物是一類具有良好生物活性的率均達(dá)到100％。TomoyukiOlg等合成的2．苯基一雜環(huán)化合物【1]，以噠嗪酮環(huán)為母體進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾5(2．氨基甲酸乙酯乙基醚)噠嗪-3一酮類化合物對(duì)為新農(nóng)藥和新醫(yī)藥創(chuàng)制開辟了新的領(lǐng)域引。目飛虱、葉禪等害蟲具有良好的防治效果。陳萬(wàn)義前，已有許多商品化的噠嗪酮類農(nóng)藥，包括植物生等開發(fā)的BAU9403作為小麥化學(xué)雜交劑，可誘導(dǎo)長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、除草劑、殺菌劑、殺蟲(殺螨)劑、昆蟲生小麥雄性不育]
6、，廣泛用于小麥育種。長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑等J。如具有除草活性的噠草醚、噠草在已有的含噠嗪酮環(huán)的農(nóng)藥中，與2位氮原特、噠草伏，具有殺菌活性的噠菌清]。日產(chǎn)化學(xué)子相連的大多是叔丁基和苯基。為探討與噠嗪酮公司開發(fā)的NC．129、NC．170L6J、NC：196等保幼激2位氮相連的新基團(tuán)，我們?cè)梃b與現(xiàn)有商品化素類化合物可有效防治水稻田中的飛虱和某些鱗IGRs作用機(jī)制不同的抗蛻皮激素類似物PIM的翅目害蟲。Okada1．合成了5一取代芐基胺-3(2)一骨架結(jié)構(gòu)，引入苯甲?；?，設(shè)計(jì)合成了5位為甲氨噠嗪酮化合物，在濃度為500mg／L時(shí)試蟲
7、的死亡基的一系列3(2H)一噠嗪酮衍生物。前期研究工收稿日期：2012-03-19；修回日期：2012-07—18基金項(xiàng)目：上海工程技術(shù)大學(xué)啟動(dòng)基金項(xiàng)目(A-0500-07一E649)資助聯(lián)系人簡(jiǎn)介：李洪森(1966．)，男，副教授，主要品研究方向：新農(nóng)藥刨制。E—mail：lihongsenl9@163．corn1742化學(xué)研究與應(yīng)用第24卷作表明，3(2H)-噠螓酮環(huán)2位取代基的變化對(duì)該(2H)-噠嗪酮環(huán)的5位上，合成了9個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)骨架結(jié)構(gòu)的生物活性有一定影響，為進(jìn)一步探索5道的5·取代3一(2)一噠嗪酮衍生物
8、，并初步測(cè)試了位取代基的變化對(duì)生物活性的影響，根據(jù)活性亞其生物活性。目標(biāo)化合物的合成路線如下。結(jié)構(gòu)拼接原理，設(shè)計(jì)將嗎啉、哌啶等雜環(huán)引入到3一’NH2Ntt2H2S04++HO2CICm~-ClCHO———!a—U—^—C—一．H．．—lOO℃一?CrM。。：Br1—／X一R一c0B：：．一uHIR。?！h323BrR!iN一NaHCO3／DMF
