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《碩士學(xué)位論文-甲基三嗪及其脲類衍生物的合成和生物活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、分類號(hào)密級(jí)UDC編號(hào)學(xué)位論文甲基三嗪及其脲類衍生物的合成和生物活性研究陳圣春.指導(dǎo)教師姓名朱紅軍教授博導(dǎo)申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別工學(xué)碩士學(xué)科、專業(yè)應(yīng)用化學(xué)論文提交日期2004年5月學(xué)位授予單位南京工業(yè)大學(xué)2004年5月日StudyontheSynthesisandBioactivityofMethyl-s-triazineandUreaDerivativesDissertationSubmittedtoNanjingUniversityofTechnologyinpartialfulfillmentofrequireme
2、ntforthedegreeofMasterofEngineeringByShengChunChenSupervisor:Prof.HongjunZhuMay2004南京工業(yè)大學(xué)碩士論文摘要含氮雜環(huán)化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥的研究開發(fā)中占據(jù)十分重要的地位，其中脲類化合物因其對(duì)γ-分泌酶有很好的抑制作用，對(duì)乙酰乳酸合成酶/乙酸羥酸合成酶的抑制作用以及對(duì)雜草光合成的抑制作用等，在醫(yī)藥，農(nóng)藥中有一定的應(yīng)用，也可以作為農(nóng)藥的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。同時(shí)化合物三聚氯氰因其具有多個(gè)反應(yīng)中心，因而顯出其重要和特殊的化學(xué)性質(zhì)，在很多有機(jī)合成及生物
3、代謝過程中起著承上啟下的中間體作用。為此我們從三聚氯氰開始，對(duì)具有生物活性的脲類化合物的合成進(jìn)行’’了研究，合成了N-磺酰基-N-甲基三嗪脲和一系列N-芳基-N-甲基三嗪脲新化合物，并進(jìn)行了生物活性方面的初步研究。本文研究了鹵甲烷與金屬鎂在晶體碘的催化下，反應(yīng)生成格氏試劑甲基鹵化鎂的方法；研究了甲基鹵化鎂與三聚氯氰發(fā)生格氏反應(yīng)生成2,4-二氯-6-甲基-1,3,5-三嗪的方法，收率在60%以上；研究了2,4-二氯-6-甲基-1,3,5-三嗪與甲醇鈉反應(yīng)，生成2-甲基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的方法，
4、收率在90%以上；研究了2-甲基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪與甲胺反應(yīng)生成2-甲基-4-甲胺基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪的方法，收率在80%以上。所合成得到的產(chǎn)品——2,4-二氯-6-甲基-1,3,5-三嗪、2-甲基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪、2-甲基-4-甲胺基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪，經(jīng)1熔點(diǎn)測(cè)定、元素分析、IR和H-NMR分析證明與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符。研究了芳胺或磺酰胺光化反應(yīng)，合成相應(yīng)的異氰酸酯的方法，產(chǎn)率在92%以上；研究了異氰酸酯與與2-甲基-4-甲胺基-6-甲氧基-1,3,
5、5-三嗪在溶劑的作用下，合成2-甲基-4-甲胺基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪的非對(duì)稱取代脲的方法，產(chǎn)率在78%以上。所合成得到的產(chǎn)品——N-甲基-N-(4-甲基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-N’-（2,3,4-三氟苯基）脲、N-甲基-N-(4-甲基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-N’-（2,3,4,5-四氟苯基）脲、2-[4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-甲基氨基甲酰氨基磺?；鵠苯甲1酸甲酯，經(jīng)元素分析、IR和H-NMR分析證明與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符。’所合成的系列N-芳基-N-甲基
6、三嗪脲的生物活性測(cè)試工作正在進(jìn)行中。I南京工業(yè)大學(xué)碩士論文關(guān)鍵詞：三聚氯氰格氏反應(yīng)2-甲基-4-甲胺基-6-甲氧基-1,3,5-三嗪光化反應(yīng)脲生物活性II南京工業(yè)大學(xué)碩士論文ABSTRACTHeterocycliccompoundsasmedicinesandpesticideshavebeendevelopedmostquicklyandhavebecomethenewtrendinthedevelopment.Inthenewdevelopedmedicinesandpesticidesheterocyc
7、liccompoundsarethemostimportantdomain.Ureasshowbiologicalactivitiesoftheγ-SecretaseinhibitorsandALS/AHASinhibitors,andweedphotosynthesisinhibitors.2,4,6-Trichloro-1,3,5-triazineistheonekindofthemostimportantintermediateinthefieldsoftheorganicsynthesizeandwh
8、ichplayessentialrolesinsomebiosyntheticandmetabolicpathways.Inthisthesis,themethodforpreparationofbioactivitycompoundsureasfrom2,4,6-trichloro-1,3,5-triazinehasbeenstudiedandtheirbioactivityhasalsobeen
