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《香豆素衍生物的合成及其生物活性研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學術(shù)論文-天天文庫。
1、鄭州大學碩士學位論文香豆素衍生物的合成及其生物活性研究姓名：張新樂申請學位級別：碩士專業(yè)：藥物化學指導教師：張雁冰201205摘要摘要香豆素類化合物是一大類植物的次生代謝產(chǎn)物，廣泛地存在于植物和動物中，具有抗菌、抗HIV、抗腫瘤、抗炎、抗凝血、殺蟲等多種生物學活性。本論文以羥基香豆素為原料，合成了兩系列共27個香豆素類衍生物，其中新化合物7個，并且評價了它們的殺蟲活性、抗腫瘤活性。論文的具體工作如下：1．對香豆素衍生物的合成概況及其相關(guān)的生物活性研究進展進行了綜述。2．以7一羥基香豆素和4一羥基香豆素為原料，通過酯化、醚化反應(yīng)合成了27個香豆素類化合物，并通過核磁等波譜解析對
2、所合成化合物的結(jié)構(gòu)進行了確證。3．分別利用非選擇葉碟法和浸藥實驗測定了香豆素衍生物對3齡粘蟲的拒食和觸殺活性。與吐亭相比，大部分化合物表現(xiàn)出較好的拒食和觸殺活性。在24h和48h時，化合物I·2，I．6’I．8，I．10，Ⅱ-4和Ⅱ-6的拒食率比吐亭高11．8—22．9％、49．0—68．6％。在觸殺活性方面，24h大部分香豆素衍牛LC翮都比吐亭小，吐亭為6．65mg／mL，化合物I一2、I-6、11-10分別為1．84mg／mL、1．43mg／mL、1．88mg／mL．4．利用SRB法對合成的香豆素類化合物，進行了體外抑制人神經(jīng)母細胞瘤SK-N—SH細胞株活性的篩選，化合物
3、I-14、I-15、Ⅱ-5和II-12對SK-N-SH細胞具有較好的抑制作用，其IC的值都小于lO州。其結(jié)果為總結(jié)此類化合物的構(gòu)效關(guān)系，指導進一步的設(shè)計和合成工作提供可靠的實驗和理論依據(jù)關(guān)鍵詞：香豆素；結(jié)構(gòu)修飾；拒食活性；殺蟲活性；抗腫瘤活性AbstractCoumarins，alsoknownasalargeclassofplantsecondarymetabolites，arepresentinremarkableamountsinplants，andtheirpresencehasalsobeenfoundinanimalandmicroorganismssources
4、．coumarinsandtheirderivativespossessawiderangeofbiologicalactivities．Forinstance，theyhavebeenclaimedtobeusedasanti-bacteria,anti—HIV,anti-tumor,anti-inflammation,anti-coagulationandinsecticidalactivityandSOon．Twentysevenofcoumarinderivativ髓werepreparedfromhydroxyeoumarin也eirbioactivitiessuc
5、hasinsecticidalactivity,anti-tumoractivitywerealsoevaluated．ThecorrespondingworkwasdescribedaSfollows：1．thedevelopmentOllthesynthesisandbioactivifiesofcoumarinderivativeswasreviewed．2．TwentysevencoumarinderivativeswercsynthesizedbyesterificationandWilliamsonetherificationsuccessivelyfrom7-h
6、ydroxycoumarinand4-hydroxycoumarin．Allcompoundsobtainedwerecharacterizedby‘HNMRand1jCNMR，andthenewcompoundswerealsoconfirmedbyHRMSspectra．3．Theantifeedantactivities，insecticidalactivitiesofthesynthesizedcompoundsagainstMythimnaseparatawereexaminedbyusingtheconventionalno—choiceleaf-diskmeth
7、odandthedippingexperiment，respectively．Comparedtoturin,mostofthetestedcompoundsshowedbetterantifeedantandinsecticidalactivities．CompoundsI-2，I-6，I-8，I-10，II-4andII-6demonstratedstrongantifeedingrates，whichWere11．8·22．9％and49．0-68．8％higherthantutinat24han
